Наименование: Левофлоксацин (Levofloxacin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Фармакологическое действие
Антибактериальный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество — левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается в последствии перорального приема. Прием пищи мало оказывает влияние на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина в последствии перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Тmax — 1.3 ч., T1/2 — 6-8 ч.
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 48 ч, менее 4% с калом на протяжении 72 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);
инфекции органов брюшной полости.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.
Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы.
При синусите продукт назначают по 500 мг 1 раз/сут, на протяжении 10 — 14 дней.
При обострении хронического бронхита — по 250 мг или по 500 мг 1 раз каждый день — 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 3 дней.
При простатите — по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 28 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 7-10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.
При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 10-14 дней (в последствии в/в введения для продолжения терапии).
При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии в последствии в/в введения.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне некординальной мере.
Для больных пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Как и при использовании других антибиотиков, лечение продуктом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием продукта, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее продукт принимают по рекомендуемой схеме.
Побочное действие
Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто — у 1-10 заболевших из 100, иногда — менее чем у 1 заболевшего из 100, не часто — менее чем у 1 заболевшего из 1 000, очень не часто — менее чем у 1 заболевшего из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье); в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; высокая восприимчивость к солнечному и ультрафиолетовому излучению ; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже в последствии первой дозы через несколько минут или часов в последствии введения продукта.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, увеличение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; не часто – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), увеличение уровня билирубина в сыворотке крови; очень не часто — гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень не часто — гипогликемия (надлежит учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при использовании продукта левофлоксацин.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; не часто — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень не часто — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — усиление сердцебиения, снижение АД; очень не часто — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто — разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для заболевших с бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — увеличение уровня креатинина в сыворотке крови; очень не часто — острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения : иногда – эозинофилия, лейкопения; не часто — нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень не часто – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее увеличение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие: иногда — общая слабость (астения); очень не часто — лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.
Противопоказания
эпилепсия;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к компонентам продукта и к другим хинолонам.
Препарат надлежит использовать с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью присутствия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне некординальной мере.
Особые указания
При назначении продукта лицам старческого возраста надлежит иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (в т.ч. Рseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения продуктом левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у заболевших с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном использовании фенбуфена (или с другими НПВС сходной химической структуры).
На фоне применения левофлоксацина пациентам надлежит избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит надлежит немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя использовать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при использовании продукта левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. У лиц пожилого возраста или при одновременном использовании ГКС риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит надлежит немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при использовании фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение продукта этой категории больных требует осторожности.
На фоне применения продукта надлежит избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Левофлоксацин нельзя использовать для лечения малышей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения левофлоксацина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при использовании левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .
Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится посредством при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном использовании хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном использовании с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, также с продуктами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за показателями свертывания крови.
Почечный клиренс левофлоксацина некординально снижается при одновременном использовании с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особо у больных с нарушениями функции почек).
При совместном использовании левофлоксацин некординально увеличивает T1/2 циклоспорина.
Одновременное применение с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Левофлоксацин (Levofloxacin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Левофлоксацин (Levofloxacin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
