Наименование: ЛЕВОКСИМЕД, World Medicine
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Левоксимед — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. Ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает процесс образования бактериальной ДНК.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях как in vitro, так и in vivo:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы C и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Левофлоксацин при пероральном использовании быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 99%. Связывание с белками плазмы крови — 24–38% (в основном с альбумином).
Нормально проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Выделяется из организма в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема около 85% принятой дозировки выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч и менее 4% — с калом за 72 ч. T½ — 6–8 ч.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №7
№UA/12659/01/01 от 29.12.2012 до 29.12.2017
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальные пневмонии;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Применение
Левоксимед используют внутрь по 250–500 мг 1–2 раза в сутки независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировки определяют по характеру и тяжести инфекции, а также по чувствительности к вероятному возбудителю.
Пациентам с правильной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) для лечения возможно рекомендовать такой режим дозирования лекарства:
- острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 10–14 дней;
- обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 7–10 дней;
- внегоспитальные пневмонии: по 500 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 7–14 дней;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 3 дня;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 7–10 дней;
- хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения — 28 дней;
- инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 7–14 дней.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина <50 мл/мин:
Следующие: 125мг/24 ч
Следующие: 250мг/24 ч
Следующие: 250мг/12 ч
Следующие: 125мг/48 ч
Следующие: 125мг/24 ч
Следующие: 125мг/12 ч
Следующие:
125мг/8 ч
Следующие: 125мг/24 ч
Следующие: 125мг/24 ч
1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозировки не требуются.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени: коррекция дозировки не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов приклонного возраста: если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозировки.
Самостоятельное перерывание или досрочное прекращение лечения недопустимо.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия; больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе.
Побочные эффекты
со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, вероятно, тяжелое удушье, очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (в частности кожи лица и слизистой оболочки глотки); очень редко — внезапное снижение АД и шок; удлинение интервала Q–T, повышенная чувствительность к солнечным и УФ-лучам; единичные случаи — тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозировки и в течение нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта/обмена веществ: часто — тошнота, диарея; иногда — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко — диарея с кровью, иногда может быть признаком энтероколита кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко — снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия), что, вероятно, имеет особое значение для заболевших сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть увеличенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они, вероятно, способны вызвать приступы порфирии у заболевших с наличием этой патологии. Это может касаться также и левофлоксацина.
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность, сонливость, нарушения сна; редко — неприятные ощущения, в частности парестезия в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений и обоняния, сниженное ощущение прикосновения, психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы. Сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.
Со стороны сердца и кровообращения: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — коллапс, подобный шоку; удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Со стороны мышц, сухожилий и костей: редко — поражение сухожилия, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко — разрыв сухожилия (в частности ахиллова). Это побочное влияние может проявиться в течении 48 ч после начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая особое значение приобретает для заболевших тяжелой миастенией; единичные случаи — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени: часто — повышение активности печеночных ферментов (в частности АлАТ, АсАТ); иногда — повышенные показатели билирубина в плазме крови; очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени.
Со стороны почек: иногда — повышенные показатели креатинина в плазме крови; очень редко — ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, в частности вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Влияние на форменные элементы крови: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко — агранулоцитоз, что может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное недомогание); единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.
Инфекции и инвазии: иногда — грибковая инфекция (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Психические расстройства: иногда — бессонница, нервозность; редко — психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность; очень редко — психотические реакции с опасным для больного поведением, включая суицидальные мысли и действия, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ; очень редко — аллергический альвеолит.
Общие расстройства: иногда — астения; очень редко — гипертермия; неизвестно — боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Другие побочные реакции: иногда — общая слабость (астения); очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или незначительных кровеносных сосудов (васкулит). Использование любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.
Другие нежелательные реакции — экстрапирамидные симптомы и нарушения координации движений.
Особые указания
при назначении лекарства надлежит соблюдать осторожность:
- пациентам приклонного возраста (в связи с высокой вероятностью сопутствующего снижения функции почек);
- пациентам с поражениями головного мозга в анамнезе (в том числе с инсультом или тяжелой травмой головного мозга);
- пациентам, склонным к судорогам;
- пациентам с сахарным диабетом (вероятно развитие гипогликемии);
- пациентам с дефицитом G-6-фосфатдегидрогеназы;
- больным с нарушением функции почек (препарат прописывают с осторожностью одновременно с лекарствами — блокаторами кальциевых каналов).
Больным предлогается избегать пребывания на солнце или УФ-облучения для предотвращения развития фотосенсибилизации.
Потребление алкоголя в период лечения нужно исключить.
Использование в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, препарат запрещено назначать беременным и женщинам, кормящим грудью. Если во время лечения препаратом устанавливается беременность, об этом надлежит сообщить врачу и пересмотреть лечение.
Дети. Детям запрещено использовать препарат (учитывая вероятность поражения суставного хряща).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При приеме лекарства надлежит учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, скованность, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушение процессов движения, в том числе во время ходьбы), может снижаться возможность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что надлежит учитывать при необходимости применения лекарства пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами, обслуживанием машин и механизмов.
Взаимодействия
адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с лекарствами, содержащими соли железа. Рекомендуемый интервал между приемом Левоксимеда и вышеупомянутых препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Биодоступность лекарства существенно снижается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Хотя клинические исследования не установили взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но вероятно существенное снижение судорожного порога при одновременном использовании хинолонов с теофиллином, НПВП и иными агентами, снижающими судорожный порог.
Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была где-то на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, а циметидина — на 24%. Благодаря этому оба лекарства способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.
T½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном использовании с антагонистами витамина К, в частности варфарином, повышаются коагуляционные тесты (протромбиновое время, международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые одновременно получают антагонисты витамина К, нужно осуществлять контроль показателей коагуляции.
Одновременное использование с ГКС увеличивет риск развития разрывов сухожилий.
Левоксимед, как и другие фторхинолоны, надлежит назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал Q–T (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Не предлогается использование левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Передозировка
важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы), возможны реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при использовании в дозах, превышающих терапевтические, отмечали удлинение интервала Q–T. В случаях передозировки нужно проводить тщательное наблюдение пациента, включая ЭКГ.
Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки прописывают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, неэффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
