Наименование: Ликферр100
Действующее вещество
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (Ferric (III) hydroxide sacharose complex)
АТХ
B03AC02 Железа оксида сахарат
Фармакологическая группа
- Препарат железа [Стимуляторы гемопоэза]
Состав
Описание лекарственной формы
Раствор: коллоидный, от красно-коричневого до коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоанемическое.
Фармакодинамика
Препарат железа, регулирует метаболические процессы. Представляет собой коллоидный раствор, который состоит из сфероидальных железо-углеводных наночастиц. В ядре (центре) каждой частицы находится железа (III) гидроксид. Ядро окружено оболочкой из сахарозы, которая нормализирует железа (III) гидроксид, медленно высвобождает биоактивное железо и сохраняет полученные частицы в коллоидном растворе. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кДа, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Железо (III) в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.
Активное вещество лекарства— железа (III) гидроксид сахарозный комплекс— при попадании в организм диссоциирует в ретикулоэндотелиальной системе на железо и сахарозу. Благодаря более низкой стабильности железа сахарата по сравнению с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа. Полициклический гидроксид железа (III) частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом— апоферритином митохондрий печени. Показатель гемоглобина повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии ЛС, содержащими железо (II). Введение 100 мг железа (III) приводит к увеличению гемоглобина на 2–3%; в период беременности— на 2%. Токсичность лекарства очень низкая. Терапевтический индекс равен 30 (200/7).
Фармакокинетика
После однократного в/в введения лекарства Ликферр100®, содержащего 100 мг железа, Cmax железа (в среднем— 538 мкмоль) достигается спустя 10 мин после инъекции. T1/2— 6 ч. Vss составляет где-то 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма.
Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч содержание железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и где-то 75% сахарозы покидает сосудистое русло.
Показания препарата Ликферр100®
Железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная и острая постгеморрагическая анемия) у заболевших при следующих состояниях:
необходимость быстрого восполнения железа;
непереносимость пероральных препаратов железа;
наличие заболеваний ЖКТ, которые делают невозможным пероральный прием препаратов железа.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства Ликферр100®;
анемия, не связанная с дефицитом железа;
наличие признаков перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
I триместр беременности (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»).
С осторожностью: бронхиальная астма; экзема; поливалентная аллергия; аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа (в связи с высоким риском развития аллергических реакций— см. «Особые указания»); печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания; низкая железосвязывающая возможность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; сахарный диабет (см. «Особые указания»); возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности используют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации безопасность применения лекарства не установлена. Предлогается прекратить грудное вскармливание (при необходимости применения лекарства) или отменить препарат.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: преходящие вкусовые нарушения (особенно металлический привкус во рту), разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.
Прочие: астения, боль в груди, спине, чувство тяжести в груди, слабость, чувство недомогания, бледность, повышение температуры тела, озноб.
Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании лекарства), флебит, ощущение жжения, гематома.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или развились любые другие побочные эффекты, надлежит сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Недопустимо одновременное назначение лекарства Ликферр100® с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными лекарствами железа возможно начинать не раньше чем через 5 дней после последней инъекции.
Ликферр100® возможно смешивать в одном шприце только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никакие другие растворы для в/в введения и терапевтические препараты добавлять не допускается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов чем стекло, ПЭ и ПВХ, не изучена.
Если пациент принимает другие препараты, нужно проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
В/в (медленно струйно или капельно), а также в венозный участок диализной системы. Препарат не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной (кумулятивной) терапевтической дозировки лекарства.
Перед введением первой терапевтической дозировки нужно назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение лекарства надлежит срочно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Возможно применять только коричневый раствор без осадка.
Капельное введение
Ликферр100® предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Ликферр100® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20— в частности 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа— не менее чем за 15 мин; 200 мг— в течение 30 мин; 300 мг — в течение 1,5 ч; 400 мг— в течение 2,5 ч; 500 мг— в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозировки, составляющей 7 мг железа/кг, надлежит производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозировки лекарства.
Перед первым капельным введением терапевтической дозировки лекарства Ликферр100® нужно ввести тест-дозу: 1 мл лекарства Ликферр100® (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозировки (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора надлежит вводить с рекомендованной скоростью.
Струйное введение
Препарат Ликферр100® также возможно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью 1 мл лекарства Ликферр100® (20 мг железа) в минуту — в частности 5 мл лекарства Ликферр100® (100 мг железа) вводится в течение 5 мин. Максимальный объем лекарства не должен превышать 10 мл лекарства Ликферр100® (200 мг железа) за одну инъекцию.
После инъекции больному предлогается на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.
Перед первым струйным введением терапевтической дозировки лекарства Ликферр100® надлежит ввести тест-дозу: 1 мл лекарства Ликферр100® (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозировки (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 1–2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора надлежит вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному предлогается зафиксировать руку в вытянутом положении.
Введение в диализную систему
Ликферр100® вероятно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.
Расчет дозировки
Перед введением нужно индивидуально рассчитать общий дефицит железа в организме по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (Нb в норме — Нb больного (г/л) × 0,24 + депонированное железо (мг).
Для заболевших с массой тела менее 35 кг:
— количество депонированного железа = 15 мг/кг;
— нормальный показатель Нb = 130 г/л.
Для заболевших с массой тела более 35 кг:
— количество депонированного железа = 500 мг;
— нормальный показатель Нb = 150 г/л.
Коэффициент 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (содержание железа в гемоглобине = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод из граммов в милиграммы).
Затем надлежит рассчитать кумулятивную (курсовую) дозу лекарства Ликферр100®, которую нужно будет ввести для восполнения дефицита железа в организме, по следующей формуле:
Общий объем лекарства (мл) = Общий дефицит железа (мг)/ 20 мг/мл.
Примерные значения общего дефицита железа и общего объема лекарства для введения на курс терапии приведены в таблице.
Таблица
Общий объем лекарства Ликферр100® для лечения
Кратность введения определяется врачом, однако не чаще чем через день.
Взрослые, в т.ч. пожилые (старше 65 лет) больные: 5–10 мл Ликферр100® (100–200 мг железа) 1–3 раза в неделю.
Дети: имеются лишь ограниченные данные о использовании лекарства у детей. В случае необходимости предлогается вводить не более 0,15 мл лекарства Ликферр100® (3 мг железа)/кг 1–3 раза в неделю, в зависимости от показателя Нb.
Максимально переносимая разовая дозировка для взрослых, в т.ч. пожилых (старше 65 лет) заболевших
Для струйного введения: 10 мл лекарства Ликферр100® (200 мг железа), длительность введения— не менее 10 мин.
Для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая дозировка может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 7 мг железа/кг и вводится 1 раз в неделю, однако не более 500 мг железа.
Kaк правило, большие дозировки ассоциируются с более высокой частотой нежелательных явлений.
В случае, когда общая терапевтическая дозировка превышает максимальную допустимую разовую дозу, предлогается дробное введение лекарства.
Если спустя 1–2 нед после начала лечения препаратом Ликферр100® не происходит улучшение гематологических показателей, нужно пересмотреть первоначальный диагноз.
Расчет дозировки для восполнения содержания железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови
Дозировка лекарства Ликферр100®, необходимая для компенсации дефицита железа, подсчитывается по указанной ниже формуле.
Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл лекарства Ликферр100®) приводит к такому же повышению концентрации Нb, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Нb 150 г/л).
Количество железа, которое нужно восполнить, мг = количество единиц потерянной крови × 200 или необходимый объем лекарства Ликферр100®, мл = количество единиц потерянной крови × 10.
При снижении содержания Нb: надлежит применять предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.
Количество железа, которое нужно восполнить, мг = масса тела, кг × 0,24 × (нормальный показатель Hb — Hb больного), г/л.
В частности: масса тела— 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л — необходимое количество железа = 150 мг, необходимый объем лекарства Ликферр100® = 7,5 мл.
Больные с хроническими почечными заболеваниями, находящиеся на гемодиализе и получающие дополнительное лечение эритропоэтином
Препарат вводится строго в/в. Сама инъекция должна проводиться как возможно медленнее, длительность введения увеличивается по мере повышения дозировки. Процедура не представляет особой сложности для гемодиализных заболевших, т.к. у них зачастую есть подходящий в/в доступ. Препарат вводится в 0,9% растворе натрия хлорида в течение не менее 15 мин в течение 2 последних часов сеанса гемодиализа.
Абсолютный дефицит железа (фаза коррекции анемии)
— 30–50 мг железа/сеанс диализа
или
— 1000 мг железа в течение 6–10 нед.
Фаза поддерживающей терапии
Назначаются различные дозировки, в различных режимах:
— 10–25 мг железа/сеанс диализа
или
— 100 мг железа/ 1 раз в месяц (в зависимости от концентрации ферритина сыворотки).
Фаза коррекции гемоглобина
— 150 мг железа для повышения концентрации на 10 г/л.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.
Лечение: симптоматическое, при необходимости— ЛС, связывающие железо (хелаторы), в частности дефероксамин.
Особые указания
Надлежит строго соблюдать скорость введения лекарства Ликферр100® (при быстром введении лекарства может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (особенно— снижение АД), в т.ч. и тяжелых, ассоциируется с увеличением дозировки. Таким образом, время введения лекарства, приводимое в разделе «Способ применения и дозировки», должно строго соблюдаться, даже если больной не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.
В период введения лекарства Ликферр100® нужно контролировать параметры гемодинамики.
Ликферр100® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (в частности результатами определения ферритина сыворотки или показателями гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров— среднего объема эритроцита или среднего содержания гемоглобина в эритроците).
В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни. Больные бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные препараты железа, а также пациенты, имеющие низкую железосвязывающую возможность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты, имеют увеличенный риск развития аллергических или анафилактоидных реакций (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом.
Надлежит избегать проникновения лекарства в околовенозное пространство, т.к. попадание лекарства Ликферр100® за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения предлогается (если игла еще находится в сосуде) ввести небольшое количество 0,9% раствора натрия хлорида. Для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани предлогается нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).
Недопустимо введение лекарства при наличии осадка.
В 1 мл лекарства Ликферр100® содержится от 260 до 340 мг сахарозы. Эти данные нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом. При капельном введении лекарства, в зависимости от показаний, максимально переносимая разовая дозировка может достигать 500 мг железа, что соответствует введению 8,5 г сахарозы. При пересчете данного количества углеводов в ХЕ (1 ХЕ = 12 г углеводов), оно соответствует 0,7 ХЕ.
Во время терапии стимуляторами эритропоэза обмен железа контролируется при помощи таких показателей, как концентрация ферритина сыворотки и насыщение трансферрина железом (НТЖ). Определение количества гипохромных эритроцитов и концентрации гемоглобина в ретикулоцитах помогает принять решение о необходимости назначения препаратов железа в/в, когда есть гиперферритинемия и низкий НТЖ. Риск перегрузки железом компенсируется кровопотерями во время процедур, связанных с диализом (теряется 1–3 г железа в год). Надлежит регулярно контролировать концентрацию ферритина сыворотки. Концентрация ферритина сыворотки выше 500 мкг/л (при нормальном показателе С-реактивного белка), сохраняющаяся длительное время, может свидетельствовать о ятрогенной перегрузке железом. В таких случаях препараты железа надлежит отменять (терапия стимуляторами эритропоэза должна продолжаться). В связи с тем, что железо стимулирует рост большинства микроорганизмов, препараты железа надлежит отменять при развитии острых бактериальных инфекций. Также терапия лекарствами железа в/в должна проводиться с осторожностью у пациентов с перманентными диализными катетерами.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. Предлогается соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл. В ампулах светозащитного или бесцветного стекла по 5 мл. В контурной ячейковой упаковке 5 шт. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке из картона. В контурной ячейковой упаковке 3 шт. 1, 2 или 8 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Производитель
1. Хелп С.А., 45500, Греция, Педини Иоаннина.
ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
2. Самрудх Фармасьютиклз ПВТ. Лтд., J-174, М.И.Д.К., Тарапур, Бойсар, Диет Тейн, 401506, Индия.
ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муницицпальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Претензии потребителей направлять по адресу ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Ликферр100®
При температуре не выше 25°C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ликферр100®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
