Наименование: Лимипранил (Lymipranil)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской на одной стороне, с надписью «C» на одной стороне и «AK» — на другой.
1 таб.
амисульприд 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AL» на одной стороне.
1 таб.
амисульприд 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.
1 таб.
амисульприд 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
1 таб.
амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 cP, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100), титана диоксид (E171), тальк, магния стеарат, макрогол 6000.
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический продукт (нейролептик).
Фармакологическое действие
Амисульприд селективно, с повышенным сродством связывается с субтипами D2/D3 допаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4, D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистаминовым Н1-, α-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же амисульприд не связывается с сигма-участками.
При использовании в больших дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не оказывает влияние на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-допаминовых рецепторов в последствии повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресиноптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в больших дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У заболевших шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются абсорбционных пика: один достигается быстро, через час в последствии введения дозы, а второй – между 3-4 часом в последствии приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39±3 и 54±4 нг/мл в последствии приема 50 мг.
Vd равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими продуктами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (ок. 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит и его фармакокинетика остается неизменной в последствии приема повторных доз. Т1/2 амисульприда равен примерено 12 ч в последствии приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизменном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC, время достижения Cmax и минимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики в последствии приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике не известно.
Показания к применению продукта
лечение острой и хронической шизофрении сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у больных с преобладанием негативной симптоматики.
Режим дозирования
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг/ В некоторых случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг/ Дозы надлежит повышать с учетом индивидуальной переносимости.
Безопасность доз, превышающих 1200 мг/, не была в достаточной мере исследована, поэтому их использовать не надлежит.
Для больных со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы надлежит подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.
Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для больных с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг/ Подбор дозы должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг, Лимипрамил надлежит назначать в 2 приема.
Пациенты пожилого возраста:
Лимипрамил надлежит назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная недостаточность. Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для больных с клиренсом креатинина (КК 30-60 мл/мин) надлежит снизить на половину и до 1/3 — для больных с КК от 10 до 30 мл/мин.
Побочное действие
Частые побочные эффекты (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение.
Менее частые побочные эффекты (0.1-5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие нейролептики, амисульприд вызывает увеличение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению в последствии отмены продукта. Это может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, также увеличение массы тела.
Может развиться острая дистония (спастическия кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, увеличение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении заболевших с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица относятся обычно к случаям длительного применения продукта. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызвать ухудшение симптомов.
В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, также удлинение интервала QT, очень не часто- мерцательная аритмия.
Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном — трансаминаз, и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома.
Противопоказания к применению продукта
высокая восприимчивость к действующему веществу или к другим компонентам продукта;
сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;
феохромоцитома;
детский возраст (до 15 лет);
беременность, кормление грудью;
женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
комбинации со следующими лекарственными препаратами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства 1А класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид.
Антиаритмические лекарственные средства 3 класса — амиодарон, соталол.
Другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
комбинация с леводопой.
С осторожностью: эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение продукта при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Не известно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Выведение Лимипрамила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для больных с клиренсом креатинина (КК 30-60 мл/мин) надлежит снизить на половину и до 1/3 для больных с КК от 10 до 30 мл/мин.
Особые указания
Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особо на фоне применения больших доз, все антипсихотические продукты, включая лимипранил, должны быть отменены.
Выведение лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек надлежит снизить дозу.
Так как нет опыта применения продукта у заболевших с тяжелыми формами почечных расстройств (КК≤10мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.
Поскольку продукт слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.
В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, надлежит использовать с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических продуктов и Лимипранила, надлежит соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил надлежит использовать только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT:
Лимипарнил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий и он усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
До назначения продукта и в период лечения, в зависимости от клинического статуса заболевшего рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию нарушения ритма:
брадикардия ниже 55 уд/мин,
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное применение продуктов, способных вызвать выраженную брадикардию (меньше 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амисульприд оказывает влияние на скорость реакций, в результате чего способность управлять транспортными препаратами или работать с механизмами может быть ослаблена.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов продукта. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случае острой передозировки надлежит предположить возможность взаимодействия нескольких продуктов.
Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов надлежит назначить антихолинергические средства.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
Антиаритмические продукты IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;
атиаритмические продукты III класса, такие как амиодарон, соталол;
другие продукты, такие как бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендованные комбинации:
Амисульприд усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; продукты наперстянки.
Препарты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид (гипокалиемия обязана быть скорректирована).
Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол, антидепрессанты типа имипрамина; литий.
Комбинации, которые надлежит принимать во внимание
Сочетание с продуктами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические продукты (нейролептики), антигистаминные продукты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, и другие анксиолитические продукты — выраженное усиление угнетающего действия.
С антигипертензивными продуктами- усиление антигипертензивного действия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для малышей месте.
Период годности — 3 года. Не использовать по истечении периода годности.
Внимание!
Перед применением медикамента «Лимипранил (Lymipranil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лимипранил (Lymipranil)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
