Листаб 75 — инструкция по применению, цена

Наименование: Листаб 75 (Listab 75)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.

клопидогрела гидросульфат 98 мг,

что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), диметикон, вода очищенная (не содержится в готовом продукте).

Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант.

Фармакологическое действие

Антиагрегантный продукт. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при всем этом, он не оказывает влияние на активность фосфодиэстеразы.

Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч в последствии единоразового приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема продукта, при всем этом уровень угнетения агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены продукта, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно на протяжении 5 дней).

Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается в последствии повторного перорального приема продукта в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа в последствии приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в, активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Основной метаболит, циркулирующий в крови — карбоксильное производное клопидогрела, не оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 ч в последствии приема внутрь, наибольшая концентрация в плазме крови — в пределах 3 мг/л, а период полувыведения составляет в пределах 8 ч. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз продукта от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Пища существенно не оказывает влияние на биодоступность продукта. Около 50% продукта выводится почками, 46% — с калом (на протяжении 5 сут в последствии приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

Концентрация основного метаболита в плазме в последствии приема 75 мг/ ниже у больных с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом, в т.ч.:

• 
  в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
  
• 
  в последствии перенесенного ишемического инсульта;
  
• 
  на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
  
• 
  при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Режим дозирования

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) продукт назначают в дозе 75 мг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи.

Лечение надлежит начинать в периоди от нескольких дней до 35 дней в последствии инфаркта миокарда (с формированием патологического зубца Q) и от 7 дней до 6 мес — в последствии ишемического инсульта.

У заболевших с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) продукт сначала назначают единоразово в дозе 300 мг, а потом продолжают прием продукта в дозе 75 мг/ в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву; очень не часто — внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: очень не часто (во время клинических исследований) — выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; не часто — рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень не часто — колит, панкреатит, гепатит, стеатоз, изменение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыводящей системы: очень не часто — гломерулонефрит, цистит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; очень не часто — появление крапивницы, экзема, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, макуло-папулезная сыпь.

Аллергические реакции: очень не часто — ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень не часто — артралгии, артриты.

Со стороны дыхательной системы: очень не часто — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.

Прочие: очень не часто — васкулит, увеличение температуры тела.

При приеме в терапевтических дозах, продукт, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания

• 
  тяжелая печеночная недостаточность;
  
• 
  острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется использовать продукт при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной почечной недостаточности

Особые указания

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это надлежит учитывать при назначении продукта пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения надлежит прекратить за 7 дней до операции.

Больных надлежит предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения продукта кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для заболевшего лекарственное средство.

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, также совместно с продуктами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у заболевших с острым инфарктом миокарда с формированием патологического зубца Q лечение клопидогрелем не надлежит начинать на протяжении нескольких первых дней в последствии инфаркта.

Из-за недостаточного объема данных не надлежит назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

Передозировка

При единоразовом приеме внутрь клопидогрела в дозе 1050 мг (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и надобности в использовании специальных терапевтических мер.

При единоразовом приеме внутрь здоровыми добровольцами клопидогрела в дозе 600 мг (8 таблеток по 75 мг) побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной в последствии приема продукта в терапевтической дозе (75 мг/).

Лечение: при надобности быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих продуктов должен быть всесторонне оценен.

Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.

При одновременном использовании с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих продуктов требует осторожности.

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических продуктов и гепарина была исследована у заболевших с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Назначение НПВС с клопидогрелом требует осторожности.

Ингибируя активность изофермента CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при использовании клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными препаратами

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.

Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!