Наименование: ЛОРДЕС, Nobel
Фармакологические свойства
дезлоратадин считается селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин считается первичным активным метаболитом лоратадина. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.
Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает антиаллергическое и противовоспалительное воздействие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение противовоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
- выделение противовоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Дезлоратадин не проникает через ГЭБ, не влияет на психомоторную функцию при приеме дозировки до 7,5 мг.
Дезлоратадин определяется в плазме крови в течении 30 мин после его приема.
Cmax дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, Т½ — в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его Т½ (около 27 ч) и количеству приемов (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы. При использовании дезлоратадина в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки в течении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарства не выявлено.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 5 мг блистер, №20
№UA/11552/02/01 от 06.07.2011 до 06.07.2016
сироп 2,5 мг/5 мл фл. 150 мл, с мерной ложкой, №1
№UA/11552/01/01 от 01.06.2011 до 01.06.2016
Показания
- для быстрого устранения симптомов аллергии и аллергического ринита (таких как чиханье, выделение из носа, зуд, отек, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);
- для устранения симптомов, связанных с крапивницей, зудом и кожной сыпью.
Применение
Лордес сироп используют независимо от приема пищи:
- дети в возрасте 6–11 мес — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 1 год–5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 6–11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Лордес таблетки. У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку надлежит глотать целиком, запивая водой. Лордес желательно принимать регулярно, в одно и то же время.
Длительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) нужно проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) нужно продолжать лечение на весь период контакта с аллергеном.
Противопоказания
гиперчувствительность к дезлоратадину или лоратадину. Беременность и период кормления грудью.
Таблетки. Детский возраст <12 лет.
Побочные эффекты
при использовании лекарства наиболее частыми нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При использовании лекарства у детей в возрасте 2 года–11 лет количество побочных реакций было одинаковым как в группе, принимавшей сироп, так и в группе плацебо. У детей в возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея, бессонница.
Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардии, ощущении сердцебиения, психомоторной гиперактивности, судорогах, повышении активности печеночных ферментов, повышении уровня билирубина, развитии гепатита.
Особые указания
дезлоратадин не усиливает таких эффектов алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, которые принимали дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
С осторожностью прописывают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Лордес сироп содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не надлежит принимать данный препарат в форме сиропа.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Лордеса у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуют использовать у беременных. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения лекарства надлежит отказаться от грудного вскармливания.
Дети
Таблетки. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <12 лет не исследовали.
Сироп. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <6 мес не исследовали.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном сочетанном использовании с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с иными лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Передозировка
при случайном приеме больших доз Лордеса вероятно усиление побочных эффектов: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, тахикардия.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
