Наименование: ЛОРИЗАН® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Лоратадин — трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При использовании в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или на ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.
Лоризан гель — антигистаминный препарат для местного применения. Обладает антиаллергическими, антиэкссудативными и противозудными свойствами. Активным ингредиентом геля считается лоратадин, селективно блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Препарат оказывает местное противоаллергическое воздействие, понижает отечность слизистой оболочки носа, экссудацию, зуд, восстанавливает проходимость носа, облегчает дыхание. Не оказывает седативного действия, не вызывает привыкания.
Лоризан гель быстро, через 30 мин после применения, устраняет симптомы аллергии и воздействует в течение 24 ч. При местном использовании препарат практически не оказывает системного действия.
Фармакокинетика. После перорального приема лоратадин нормально всасывается и метаболизируется под действием CYP 3A4 и CYP 2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит нормально связываются с белками плазмы крови.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.
Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сопоставим с таковым добровольцев приклонного возраста.
Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, однако не влияет на клинический результат.
У заболевших с хронической почечной недостаточностью значения фармакокинетических параметров не увеличиваются по сравнению с пациентами с правильной функцией почек. Т½ существенно не изменяется, а гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.
У заболевших с алкогольным поражением печени вероятно повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина в 2 раза, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменяется по сравнению с пациентами с правильной функцией печени. Т½ лоратадина и его метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Состав и форма выпуска
табл. 10 мг блистер, в пачке, №10
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
№ UA/0905/01/01 от 27.06.2014 до 27.06.2019
гель назал. 0,5 % туба 15 г, №1
1 г геля содержит лоратадина в пересчете на 100% вещество 5 мг; вспомогательные вещества: карбомер 934Р (карбопол 934Р), глицерин, пропиленгликоль, аммиака р-р 15%, этанол 96%, формальдегида р-р, вода очищенная.
№ UA/0340/01/01 от 15.11.2013 до 15.11.2018
?????????
сироп 5 мг/5мл банка 100 мл, №1
сироп 5 мг/5мл фл. 100 мл, №1
сироп 5 мг/5мл фл. 200 мл, №1
Прочие ингредиенты: кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрия бензоат, ароматизатор абрикосовый, сахар рафинированный, вода очищенная.
№ UA/7023/01/01 от 09.07.2012 до 09.07.2017
Показания
таблетки, сироп. Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Назальный гель. Симптоматическое лечение аллергического ринита.
Применение
таблетки. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
У детей с массой тела <30 кг используют лоратадин в другой лекарственной форме.
Не требуется коррекции дозировки у пациентов приклонного возраста и больным с почечной недостаточностью.
Сироп. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет принимают по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 2–12 лет с массой тела >30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дети с массой тела <30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Нет необходимости в коррекции дозировки у лиц приклонного возраста и заболевших с почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени нужно назначать низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная дозировка — 10 мг через день).
Назальный гель для местного применения. Взрослым и детям в возрасте старше 2 лет Лоризан наносят на слизистую оболочку носа 2 раза в сутки (при необходимости — 3–4 раза в сутки).
Лечение проводят до достижения терапевтического эффекта (в среднем 2–5 дней).
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам лекарства.
Побочные эффекты
при использовании лоратадина у детей в возрасте 2–12 лет могут отмечаться головная боль, нервозность или повышенная утомляемость; в возрасте старше 12 лет и взрослых — сонливость, головная боль, увеличенный аппетит и бессонница.
В единичных случаях могут отмечать:
со стороны нервной системы: головокружение;
со стороны иммунной системы: анафилаксия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит;
со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция;
общие нарушения: повышенная утомляемость.
Лоризан гель, в основном, нормально переносится больными. Однако иногда возможны реакции гиперчувствительности, раздражение слизистой оболочки носа, увеличение количества выделений из носа, появление ощущения зуда, сухость во рту, нарушения со стороны ЖКТ.
Особые указания
пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени нужно назначать низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная дозировка — 10 мг через день).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Прием лоратадина нужно прекратить не позднее чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Сироп Лоризан содержит сахар, поэтому его не используют у пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Надлежит с осторожностью использовать препарат у заболевших сахарным диабетом.
Надлежит избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз.
Использование в период беременности и кормления грудью. Поскольку безопасность применения лоратадина у беременных не установлена, не предлогается назначать данный препарат в период беременности.
Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его не предлогается использовать в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат в форме таблеток прописывают детям с массой тела >30 кг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Не отмечено влияния лекарства на скорость реакции пациента при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Но надлежит учитывать, что иногда вероятно возникновение сонливости или головокружения, которые могут влиять на возможность к управлению транспортными средствами или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
лоратадин не усиливает угнетающего действия алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное использование лоратадина с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, увеличивает выраженность побочных эффектов.
Циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию лоратадина в плазме крови, однако это повышение не выражается клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Лекарственных взаимодействий при местном использовании лоратадина в форме назального геля не установлено.
Передозировка
симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия.
Лечение симптоматическое и поддерживающее (стимулирование рвоты, назначение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.
После неотложной помощи больной должен оставаться под медицинским наблюдением.
При местном использовании опасность передозировки минимальна.
Условия хранения
таблетки, назальный гель — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С; сироп — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
