Наименование: ЛОСПИРИН® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Cmax кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты— через 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в основном в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозировки, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т½ зависит от дозировки и увеличивается от 2–3 ч при использовании в низких дозах до 15 ч — при использовании в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма в основном почками.
Состав и форма выпуска
табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, №30
табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, №120
№UA/9202/01/01 от 27.12.2013 до 27.12.2018
Показания
для снижения риска:
- летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).
Для предупреждения:
- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
- инсультов (в роли вторичной предупреждения).
Применение
препарат принимают внутрь, за 30–60 мин натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда использовать препарат в дозе 75–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75–300 мг/сут. Через 30 дней надлежит рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, использовать 75–300 мг/сут.
Для вторичной предупреждения инсульта использовать препарат в дозе 75–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА использовать 75–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 75–300 мг/сут.
Для предупреждения тромбоэмболии после операций на сосудах РТСА, CABG, артериовенозное шунтирование) использовать препарат в дозе 75–150 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для предупреждения тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций)— 75–150 или 300 мг/сут через день.
Для предупреждения инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) использовать 75 или 300 мг/сут через день.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам или любому компоненту лекарства.
- Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
- Острые пептические язвы.
- Геморрагический диатез.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Сердечная недостаточность тяжелой степени.
- Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в нечастых случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны сосудистой системы: кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном использовании антикоагулянтов) с соответствующими клиническими симптомами, в том числе астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия (постгеморрагическая/железодефицитная) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз или гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны дыхательной системы, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, ОПН.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, звон в ушах (тинитус).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз в печени.
Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры).
Особые указания
Лоспирин надлежит использовать с осторожностью в следующих ситуациях:
- гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвы ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- одновременное использование антикоагулянтов;
- у пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (в частности патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и ОПН;
- у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, в частности, высокие дозировки лекарства, лихорадка или острый инфекционный процесс;
- нарушение функции печени.
Ибупрофен может уменьшить выраженность ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарства Лоспирин перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства больной должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа БА или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (в частности кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.
Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течении нескольких дней после приема, использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, в частности удаление зуба). Поэтому за 5–7 дней до плановой операции или экстракции зубов надлежит прекратить использование лекарства.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных пациентов.
Не надлежит использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппеА, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который считается очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту использовать как сопутствующее лекарственное средство, но причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
При одновременном использовании ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Использование лекарства в высоких дозах вызывает гипогликемический результат, что нужно учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.
При длительном использовании лекарства в высоких дозах нужен регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).
Использование в период беременности или кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозировки и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, но увеличенный риск гастрошизиса не может быть исключен при использовании ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не надлежит назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, возможно, могут быть беременными или в I и II триместр беременности дозировка препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
на женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
- возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный результат, который может возникнуть даже после приема очень низких доз;
- торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в незначительных количествах.
Поскольку не выявлено вредного влияния лекарства на ребенка после его приема женщинами, прерывать кормление грудью, в основном, не требуется. Но в случаях регулярного применения или при использовании высоких доз кормления грудью нужно прекратить на ранних этапах.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не отмечалось влияния на возможность управлять автомобилем и иными механизмами.
Дети. Согласно показаниям (см. ПОКАЗАНИЯ) препарат Лоспирин не используют у детей.
Использование ацетилсалициловой кислоты у детей в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого считается постоянная рвота). Надлежит ознакомиться с информацией, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Взаимодействия
противопоказания для одновременного применения. Использование ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/нед и более увеличивет гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью. При использовании ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное воздействие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном использовании Лоспирина и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.
При одновременном использовании салицилатов в высоких дозах с НПВП (из-за взаимоусиливающего эффекта) повышается риск появления язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При использовании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном использовании с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном использовании ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический результат последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты понижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (исключая гидрокортизон, который используют для заместительной терапии при болезни Аддисона) понижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном использовании с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное использование с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, уменьшает результат выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
Передозировка
токсическое воздействие салицилатов вероятно вследствие хронической интоксикации, возникшей из-за длительной терапии (использование более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу для жизни (передозировка) и причиной которой может быть, в частности , случайное использование детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм отмечают, в основном, только после повторных приемов в высоких дозах.
Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы возможно контролировать снижением дозировки. Звон в ушах может возникать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей считается метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема лекарства в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые используют при отравлении. Все примененные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарства и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
