Наименование: Луцетам (Lucetam)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 800 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 1.2 г.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Раствор для в/в и в/м введения абсолютно прозрачный, бесцветный, возможен незначительный зеленоватый оттенок, без запаха.
1 мл пирацетам 200 мг.
1 амп. пирацетам 1 .
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный продукт.
Фармакологическое действие
Ноотропный продукт. Пирацетам — циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.
Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, также способность в последствиидних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность продукта составляет в пределах 100%. После приема внутрь единоразовой дозы 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет в пределах 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости — 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде — 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у заболевших с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
Показания
симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, также у больных с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
лечение в последствиидствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
в период восстановления в последствии травм и интоксикаций головного мозга;
лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
в составе комплексной терапии низкой обучаемости у малышей, особо в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особостями семейной обстановки;
для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
Режим дозирования
Внутрь продукт назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема — 2-4 раза/сут.
В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения — 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а на протяжении первой недели — 4.8 г/сут.
При лечении в последствиидствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут. Поддерживающая доза — 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, через 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес надлежит предпринять попытку уменьшить дозу или отменить продукт, постепенно сокращая дозу на 1.2 г через 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или некординального терапевтического эффекта лечение прекращают.
При лечении коматозных состояний, также трудностей восприятия у лиц с травмами продукт вводят в/м или в/в в изначальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.
Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего учебного года.
У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности/ КК (мл/мин) /Доза
Норма >80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, единоразово
Терминальная стадия — противопоказано
У больных пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У больных с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).
Раствор Луцетама для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 — 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% — гиперкинезия; 1.13% — нервозность; 0.96% — сонливость; 0.83% — депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, увеличение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% — увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% — астения.
Побочные эффекты чаще возникают у больных пожилого возраста, получающих продукт в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.
Противопоказания
геморрагический инсульт;
терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);
детский возраст до 1 года;
беременность;
лактация;
высокая восприимчивость к пирацетаму или производным пирролидона, также других компонентам продукта.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения продукта при беременности не проводилось.
Луцетам не надлежит назначать при беременности за исключением случаев крайней надобности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.
При надобности применения в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Доза
Норма >80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, единоразово
Терминальная стадия — противопоказано
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии надлежит избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при надобности проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. П
Передозировка
Лечение: сразу в последствии приема вещества вовнутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с экстрактом щитовидной железы возможна высокая раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в больших дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных продуктов низкая, т.к. 90% продукта выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими продуктами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических продуктов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у заболевших эпилепсией, получающих продукт в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для малышей месте. Период годности продукта в форме таблеток — 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Луцетам (Lucetam)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Луцетам (Lucetam)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
