Наименование: Мексикор (Mexicor)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул — гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный продукт.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный продукт, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор сокращает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие продукта связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.Мексикор сокращает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, сокращает агрегацию тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, сокращает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями «гибернации» (спячки) и «оглушенности» миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у заболевших ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У заболевших стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Добавление Мексикора к стандартной терапии заболевших с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно оказывает влияние на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических продуктов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛПВП.
Применение Мексикора у заболевших сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови уровня общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности β-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий. Применение Мексикора в комплексной терапии заболевших ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает периоди посткризовой стабилизации состояния, сокращает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и сокращает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга и при старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение Мексикора в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь активное вещество продукта Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.
Метаболизм
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов.
Выведение
T1/2 и среднее время удержания продукта в организме составляют соответственно 4.7-5.0 ч и 4.9-5.2 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного продукта и 50% — в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч в последствии приема продукта.
Показания
в составе комплексной терапии ИБС (стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда);
ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у больных пожилого и старческого возраста;
атерогенные дислипопротеидемии.
Режим дозирования
Мексикор назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются нозологической формой заболевания и восприимчивостью пациента к продукту. Начальная доза составляет 100 мг 3 Далее надлежит постепенно повышать дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не обязана превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу продукта желательно распределить на 3 приема на протяжении дня.
Продолжительность курса терапии Мексикором при использовании его в составе комплексной терапии ИБС обязана составлять не менее 1.5-2 мес. Рекомендуется проведение 2 двухмесячных курсов терапии на протяжении года, в весенне-осенние периоды.
При ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями; у больных с сахарным диабетом типа 2, при дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройствах, также с целью коррекции дислипопротеидемии Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза/сут.
Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая каждый день дозу продукта на 100 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: не часто — сухость во рту, тошнота, диспепсия, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене продукта; при долгом использовании — метеоризм. Прочие: не часто — аллергические реакции.
Противопоказания
острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение продукта противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
Особые указания
С особой осторожностью надлежит назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение Мексикора у малышей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность назначения продукта для данной категории больных не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения продуктом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью продукта передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливости, бессонницы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом сокращает риск развития аритмогенных эффектов в последствиидних.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Мексикор (Mexicor)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мексикор (Mexicor)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
