Наименование: МЕКСИПРИМ® , Стада-Нижфарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам, считается ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает широким спектром фармакологической активности: увеличивет устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое воздействие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и понижает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное воздействие; обладает стресс-протекторными свойствами, проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; увеличивет концентрацию внимания и работоспособность. Препарат увеличивет резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), ослабляет токсическое воздействие алкоголя.
Препарат делает лучше метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, делает лучше микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое воздействие, понижает содержание общего ХС и ЛПНП. Понижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует ПОЛ, увеличивет активность супероксидоксидазы, увеличивет соотношение липид—белок, понижает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм увеличивет содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. При пероральном приеме мексиприм быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Cmax лекарства в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл.
При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течении 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 35–40 нг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма.
Т½ и среднее время нахождения лекарства в организме составляет соответственно 4,7–5 и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуронконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% лекарства в неизмененном виде и 50% введенной дозировки в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуронконъюгат экскретируются в течение первых 4 ч после приема лекарства. Показатели экскреции с мочой лекарства Мексиприм и его глюкуронконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 125 мг блистер, №30
№UA/10375/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015
р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, №10
№UA/10375/02/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Показания
таблетки:
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегетососудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц приклонного возраста;
- влияние экстремальных стрессовых факторов;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств.
Р-р для инъекций:
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Применение
таблетки. Мексиприм прописывают внутрь. Применяемые терапевтические дозировки и длительность лечения определяются чувствительностью заболевших к препарату. Начинают лечение в дозе 250–500 мг; средняя суточная дозировка составляет 250–500 мг, наибольшая суточная — 800 мг.
Суточную дозу лекарства распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения заболевших с тревожными расстройствами, вегетососудистой дисфункцией и когнитивными нарушениями Мексиприм используют в течение 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм используют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексиприм заканчивают постепенно, снижая дозу лекарства в течение 2–3 дней.
Р-р для инъекций. Мексиприм прописывают в/м или в/в (струйно или капельно). Дозировки подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат нужно развести в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение с дозировки 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течении 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм прописывают в составе комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм прописывают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течении 14 дней. Затем переходят на в/м введение лекарства по 100 мг/сут в течении следующих 2 нед.
Для курсовой предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят взрослым в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течении 10–14 дней.
При легких когнитивных расстройствах у заболевших приклонного возраста и при тревожных состояниях препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в течении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течении 5–7 сут.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) препарат прописывают в 1-е сутки как в пред-, так и послеоперационный период. Дозировки зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену лекарства надлежит проводить постепенно, только после достижения устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексиприм прописывают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
При легкой степени панкреонекроза: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
При средней степени: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида).
При тяжелом течении: пульс-дозирование 800 мг в начале лечения при двукратном введении; далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозировки.
При очень тяжелом течении: в начальной дозе — 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная и/или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Побочные эффекты
редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, нарушение координации, аллергические реакции, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, повышение или снижение АД.
Особые указания
с осторожностью препарат прописывают пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.
Использование в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарства в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Мексиприм не используют в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарства у детей не проводили, поэтому Мексиприм не используют у этой возрастной категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. В период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия
Мексиприм совместим с психотропными лекарствами; усиливает воздействие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Увеличивет антиангинальную активность нитропрепаратов. Уменьшает токсическое воздействие этилового спирта.
Передозировка
симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечения, в основном, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение 1 сут. В тяжелых случаях при бессоннице предлогается принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. Используют также дезинтоксикационную терапию.
Условия хранения
для таблеток при температуре не выше 30 °С, для ампул — не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
