Наименование: Мелипрамин (Melipramin)
Название препарата (на английском)
Melipramin
Фармакологическое действие
Препарат Мелипрамин выступает антидепрессантом, антидиуретиком, анксиолитиком, анальгетиком, проявляет антихолинергическое воздействие, обладает седативным эффектом, оказывает альфа-адреноблокирующее воздействие. Активный компонент увеличивает синаптическую концентрацию норадреналина, увеличивет содержание серотонина в ЦНС. Реализовывает этот результат за счет ингибирования захвата на пресинаптических мембранах молекул нейромедиаторов.
Препарат замедляет желудочковую проводимость, за счет чего останавливает развитие аритмии. Длительное использование провоцирует ингибирование функциональной активности рецепторов серотонина, бета-адренорецепоров. Использование лекарства способствует восстановлению равновесия работы адренергической, серотонинергической передачи, нарушения в работе которых способствует развитию депрессии.
Мелипрамин способен вызывать блокировку Н2-рецепторов гистамина в клетках желудка с уменьшением секреции кислоты, оказанием противоязвенного действия. Ослабляет боли у язвенных заболевших, ускоряет заживление изъязвлений за счет м-холиноблокирующего эффекта. Результатом антихолинергического воздействия считается положительный результат терапии энуреза, который появляется в ночное время. Препарат увеличивет стеночную растяжимость мочевого пузыря, сфинктеральный тонус.
Анальгезирующее воздействие центрального генеза обусловлено влиянием на концентрацию моноаминов, воздействием на системы рецепторов опиатов. Использование при системной анестезии оправдано из-за способности лекарства оказывать гипотонический результат, вызывать гипотермию. Ингибирования МАО не замечено. Воздействие на адренергические рецепторы типа ?2, ? в голубом пятне обуславливает анксиолитическое воздействие. Мелипрамин снимает двигательную заторможенность, способствует повышению настроения, устранению бессонницы, нормализации процессов пищеварения.
В начале терапии может проявляться седативное воздействие. Наступление антидепрессивного терапевтического эффекта наблюдается через 14-21 день от начала терапии.
Показания к применению
Препарат Мелипрамин используют при:
— депрессии эндогенной природы;
— астенодепрессивном синдроме;
— депрессии, ассоциированной с климактерическими изменениями;
— депрессивных состояниях, ассоциированных с психопатией;
— депрессивных состояниях, ассоциированных с неврозами;
— реактивной депрессии;
— нарушениях поведения;
— синдроме отмены кокаинсодержащих средств;
— мигренозных болях;
— инволюционной депрессии;
— алкогольной депрессии;
— панических расстройствах;
— нарколепсии;
— постгерпетической невралгии;
— болевом синдроме хронического характера;
— диабетической невропатии;
— нарколепсии с каталепсией;
— недержании мочи, ассоциированном с напряжением, позывами к мочеиспусканию;
— нервной булимии;
— головной боли.
Способ применения
Прием лекарства осуществляется в утреннее или дневное время, чтобы не провоцировать появление/потенцирование бессонницы. Употребляется таблеточная форма после еды, с пищей. Начальное суточное дозирование – 75-200 мг. Вероятно постепенное увеличение дозировки по 25 мг/ежедневно до 200-300 мг/сутки. Суточная дозировка разделяется на 3-4 приема. Курс – 4-6 недель.
Поддерживающая терапия продолжается после терапевтического курса. При ней применяются более низкие дозировки лекарства. Проводится снижение доз по 25 мг/ежедневно. При поддерживающем лечении суточная дозировка составляет 25-100 мг. Курс поддерживающей терапии – до 6 недель. Прием поддерживающей дозировки осуществляют на ночь. Суточное дозирование для пожилых начинается с дозировки в 10 мг/сутки. Увеличение проводят до 30-50 мг/сутки.
Максимальное суточное дозирование для взрослых в амбулаторных условиях – 0,2 г, в условиях стационара – 0,3 г. Пожилым пациентам более 100 мг/сутки не назначается. Педиатрическое суточное дозирование (дозировка принимается за час до сна или разделяется на два приема, в обед и вечером):
Наибольшая педиатрическая суточная дозировка – 2,5 мг/кг.
Побочные действия
Использование лекарства Мелипрамин может сопровождаться:
— нечеткостью зрения;
— деперсонализацией;
— парезом аккомодации;
— кошмарными сновидениями;
— спутанностью сознания;
— тахикардией;
— зевотой;
— делирием;
— мидриазом;
— бессонницей;
— сухостью слизистой рта;
— психозом;
— галлюцинациями;
— маниакальным синдромом;
— ослаблением внимания;
— гипоманиакальными состояниями;
— затруднением мочеиспускания;
— изжогой;
— глаукомой;
— запорами;
— головной болью;
— гипогидрозом;
— агрессивностью;
— астенией;
— дизартрией;
— паралитической непроходимостью кишечника;
— сонливостью;
— тревожностью;
— дезориентацией;
— психомоторным возбуждением;
— усилением депрессии;
— лейкопенией;
— тремором;
— появлением рвотных позывов;
— парестезиями;
— тахикардией;
— миоклонусом;
— тромбоцитопенией;
— усилением припадков эпилепсии;
— изменением массы тела;
— атаксией;
— аритмией;
— экстрапирамидным синдромом;
— извращением вкусового восприятия;
— головокружением;
— изменениями на ЭКГ, ЭЭГ;
— пурпурой;
— отечностью языка;
— лабильностью АД;
— шумом в ушах;
— эозинофилией;
— гипопротеинемией;
— снижением потенции;
— отечностью лица;
— холестатической желтухой;
— агранулоцитозом;
— тошнотой;
— кожной сыпью;
— выпадением волос;
— задержкой мочи;
— гинекомастией;
— потемнением языка;
— гепатитом;
— ортостатической гипотензией;
— гастралгией;
— учащенным мочеиспусканием;
— стоматитом;
— зудом;
— нарушением проводимости внутри миокардиальных желудочков;
— крапивницей;
— галактореей;
— диареей;
— гиперпирексией;
— гипогликемией;
— отеком тестикул;
— гипонатриемией;
— гипергликемией;
— фотосенсибилизацией;
— усилением секреции АДГ;
— изменением либидо.
Противопоказания
Препарат Мелипрамин не используется при:
— гиперчувствительности к имипрамину, вспомогательным компонентам;
— терапии ингибиторами МАО;
— нарушении проводимости внутри миокардиальных желудочков;
— острой интоксикации этанолом;
— лактации;
— отравлении снотворными;
— инфаркте миокарда;
— интоксикации наркотическими лекарствами;
— угнетении ЦНС;
— закрытоугольной глаукоме;
— показаниях в педиатрии (до 6 лет).
Осторожность соблюдается, если Мелипрамин назначается при:
— алкоголизме хронического характера;
— почечной недостаточности;
— бронхиальной астме;
— беременности;
— нейробластоме;
— кардиологических заболеваниях;
— угнетении кроветворения;
— сосудистых патологиях;
— феохромоцитоме;
— инсульте;
— нарушениях моторики ЖКТ;
— биполярных расстройствах;
— тиреотоксикозе;
— недостаточности печени;
— гиперплазии предстательной железы с анурией;
— шизофрении;
— эпилепсии;
— показаниях в гериатрии.
Беременность
Имипраминсодержащие средства противопоказаны беременным. Назначаться может только по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Превышение терапевтических дозировок сопровождается психомоторным возбуждением, анурией, сухостью слизистой рта, спутанностью сознания, тахикардией, мидриазом, нарушениями дыхания, судорогами, комой. Необходима госпитализация в стационар, врачебное наблюдение, квалифицированная помощь, соответствующая симптоматике. Диализ, диурез неэффективны.
Форма выпуска
Мелипрамин выпускается в таблетках и в форме инъекционного раствора. Фасовки следующие:
— 50 табл./стеклянный флакон/упаковка;
— 2 мл раствора ? 5 ампул/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения таблеточной формы лекарства – до 20 градусов Цельсия. Годность лекарства в таблетках к применению составляет 3 года. Температура хранения ампульной формы выпуска – 15-25 градусов Цельсия. Годность раствора к использованию составляет 2 года.
Синонимы
Имизин, Апо-имипрамин, Импрамин, Приойган-25.
Состав
1 мл раствора Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 12,5 мг. Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, натрия хлорид, аскорбиновая кислота, сернокислый натрий безводный, вода стерильная.
1 таблетка Мелипрамин содержит имипрамина (гидрохлоридная форма) 25 мг. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, повидон К-25, лактозы моногидрат, оксиды железа (красный, желтый, черный), кросповидон, диметикон.
Группа препарата
Ингибиторы моноаминооксидазы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Биполярное аффективное расстройство (F31)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Тревожное расстройство неуточненное (F41.9)
Обсессивно-компульсивное расстройство (F42)
Энурез неорганической природы (F98.0)
Мигрень неуточненная (G43.9)
АТХ
N06AA02
Дополнительно
При применении у пациентов с лабильным АД или склонностью к гипотонии должна учитываться опасность гипотензии.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
