Наименование: Мелипрамин (Melipramin) для инъекций
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/м введения бесцветный, абсолютно прозрачный, без или почти без запаха. 1 мл 1 амп. имипрамина гидрохлорид 12.5 мг 25 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Блокирует обратный нейрональный захват моноаминов в головном мозге; сокращает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, оказывает невыраженное психостимулирующее действие. В начале лечения возможно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина.
Оказывает м-холиноблокирующее, миотропное спазмолитическое, антигистаминное действие. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается постепенно; оптимальный терапевтический эффект наступает через 1-3 (до 4) недели в последствии начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин в последствии в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы имипрамина — 60-96%, дезипрамина — 73-92%. Имипрамин хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Терапевтическая концентрация имипрамина в крови составляет 0.05-0.18 мг/л, токсическая — 0.7 мг/л, летальная — 1.6 мг/л. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезипрамина.
Выведение
T1/2 варьирует от 9 ч до 28 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% — в неизмененном виде.
Показания
депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, органической, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью;
паническое расстройство;
обсессивно-компульсивные расстройства.
Режим дозирования
Препарат вводят только в/м. В первый день лечения в/м назначают 25 мг Мелипрамина 3 раза/сут.
При надобности в в последствиидующие дни лечения дозу продукта можно увеличить. Максимальная суточная доза для парентерального введения — 100 мг. Начиная с 7-го дня терапии дозу постепенно снижают путем замены одной инъекции на прием 1 драже внутрь. Начиная с 13-го дня лечения заболевшего надлежит полностью перевести на пероральный прием продукта в дозе 25 мг 4 раза/сут.
В случае возникновения рецидива заболевания возможно повторное назначение продукта в/м. Лицам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с меньших доз.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерный седативный эффект, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, расстройства координации, нарушения сна, галлюцинации, возбуждение, нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость в полости рта, стоматит, тошнота, рвота, запоры, кишечная непроходимость; не часто — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофилия; не часто — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, изменение уровня глюкозы в крови. Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отек. Прочие: фотосенсибилизация.
Противопоказания
острый период инфаркта миокарда;
сердечная недостаточность;
печеночная и/или почечная недостаточность;
сахарный диабет в стадии декомпенсации;
гипертиреоз;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
атония мочевого пузыря;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст;
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью надлежит назначать продукт при эпилепсии.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени противопоказано при печеночной и/или почечной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек противопоказано при печеночной и/или почечной недостаточности.
Особые указания
При назначении Мелипрамина пациентам с эпилепсией необходим тщательный контроль состояния, т.к. продукт может спровоцировать в первые дни лечения эпилептический припадок. При использовании продукта надлежит обратить внимание, что терапевтический эффект наступает не раньше чем через 1-3 недели от начала лечения, поддерживающая доза обязана приниматься не менее 3 мес.
В начальном периоде терапии Мелипрамином необходимо постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. При внезапном прекращении приема продукта развиваются симптомы отмены (тошнота, головная боль, раздражительность, бессонница, аритмия и экстрапирамидные нарушения). Не надлежит использовать электрошоковую терапию во время применения Мелипрамина.
В случае биполярной депрессии продукт может провоцировать переход заболевшего в маниакальную фазу. В первые дни применения трициклических антидепрессантов для лечения панического состояния может возникнуть парадоксально повышенное психомоторное беспокойство. Если это состояние не пройдет за 2 недели, то целесообразно назначение продуктов — производных бензодиазепина.
С осторожностью назначают Мелипрамин пациентам со склонностью к запорам. Мелипрамин надлежит осторожно назначать при феохромоцитоме или острой порфирии из-за угрозы обострения заболеваний с развитием криза.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам пожилого возраста и детям, т.к. у этих групп больных возможно развитие серьезных побочных эффектов. В период лечения Мелипрамином рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови, оценка показателей функции печени, контроль ЭКГ и уровня АД. На фоне лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Мелипрамина запрещается вождение транспортных средств и выполнение другой потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, сухость во рту, мидриаз, тахикардия, задержка мочи, спутанность сознания, затруднение дыхания, судороги, кома. Лечение: необходимо следить за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем, проводят симптоматическую терапию. При судорогах в/в вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал. Имипрамин не подвергается диализу. Форсированный диурез также неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Мелипрамина и ингибиторов МАО значительно повышает риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. После прекращения приема ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв 2-3 недели до назначения Мелипрамина (и наоборот).
При одновременном использовании Мелипрамина и м-холиноблокаторов происходит суммация антихолинергического действия продуктов.
При одновременном использовании Мелипрамина и гормональных продуктов щитовидной железы происходит усиление адренергических эффектов, что может вызвать тахиаритмии и развитие приступов стенокардии.
При сочетанном использовании Мелипрамина с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов Мелипрамином.
При одновременном использовании Мелипрамина с альфа-адреноблокаторами и стимуляторами центральных α-адренорецепторов (клонидин, гуанетидин, метилдопа) антигипертензивный эффект в последствиидних снижается, что, возможно, обусловлено торможением их связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами. Имипрамин сокращает противосудорожный эффект фенитоина.
Средства, угнетающие ЦНС, и этанол увеличивают седативный эффект Мелипрамина, а производные бензодиазепина и фенотиазины усиливают седативный и антихолинергический эффекты Мелипрамина. Ингибиторы ферментов микросомального окисления (циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы) замедляют метаболизм имипрамина и увеличивают период его полувыведения, в связи с чем увеличивают антидепрессивный эффект и токсичность продукта.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Мелипрамин (Melipramin) для инъекций» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мелипрамин (Melipramin) для инъекций».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
