Мелоксикам Meloxicam — инструкция по применению, цена

Наименование: Мелоксикам (Meloxicam)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие «мраморности». 1 таб. мелоксикам 7.5 мг -«- 15 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме вещества вовнутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается на протяжении 3-5 дней регулярного приема. При долгом (более 1 года) использовании продукта величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась в последствии первых дней приема продукта. Связывание с белками плазмы привышает более 99%.

При приеме продукта 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг 1 раз/сут – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет примерно 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), который образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% дозы). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% дозы) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в одинаковой степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде продукт обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс продукта снижается.

У больных с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания

Симптоматическое лечение:

• 
  остеоартроза;
  
• 
  ревматоидного артрита;
  
• 
  анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Режим дозирования

• 
  При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
  
• 
  При остеоартрозе продукт назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
  
• 
  При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не обязана превышать 15 мг. Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут. У больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение АД, ощущение приливов.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, высокая фотовосприимчивость.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка.

Противопоказания

• 
  «аспириновая» бронхиальная астма;
  
• 
  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  
• 
  кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
  
• 
  тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
  
• 
  тяжелая печеночная недостаточность;
  
• 
  тяжелая сердечная недостаточность;
  
• 
  детский возраст до 15 лет;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт у лиц пожилого возраста и у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение Мелоксикама, как и прочих веществ, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут.

У больных с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при использовании продукта у больных с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у больных, получающих антикоагулянты, т.к. у таких заболевших повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при использовании продукта у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью, у больных с циррозом печени, также у больных с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) надлежит прекратить прием продукта. Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения продукта пациенту не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении 1 ч в последствии приема продукта); при надобности проводят симптоматическую терапию.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
  
• 
  При одновременном использовании с антигипертензивными продуктами возможно снижение эффективности действия в последствиидних.
  
• 
  При одновременном использовании с продуктами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  
• 
  При одновременном использовании с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
  
• 
  При одновременном использовании с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
  
• 
  При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными препаратами возможно снижение эффективности действия в последствиидних.
  
• 
  При одновременном использовании с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), также с тромболитическими продуктами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
  
• 
  При одновременном использовании с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности – 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!