Мелоксикам ратиофарм Teva — инструкция по применению, цена

Наименование: МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ, Teva

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Мелоксикам-ратиофарм — НПВП группы оксикамов с противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности IC50 для мелоксикама равен 2.
Фармакокинетика
Абсорбция: мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном использовании составляет 89%. После однократного перорального приема высокий уровень в плазме крови достигается через 5–6 ч (таблетки). После повторного приема состояние равновесия достигается через 3–5 дней от начала приема мелоксикама.
В случае приема внутрь 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки в стационарном режиме концентрация в плазме крови достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) (Сmin-Cmax).
В случае длительного лечения концентрация в плазме крови в стационарных условиях не меняется. Желудочная резорбция не меняется в случае одновременного приема пищи.
Распределение: у мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет ½ концентрации в плазме крови.
Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют около 30–40%.
Биологическая трансформация: мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5ʹ-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5ʹ-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5ʹ-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3A4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозировки) связано с действием пероксидазы.
Выведение: мелоксикам выводится главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в небольших (следовых) количествах. Средний Т½ составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин.
Линейность: при пероральном использовании в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.
Особые группы пациентов
Печеночная/почечная недостаточность
Ни легкая, ни умеренная печеночная или почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может приводить к высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому не надлежит превышать ежедневную дозу 7,5 мг.
Пациенты приклонного возраста
Среднее значение клиренса в фазе плато у пациентов приклонного возраста был несколько ниже, чем зарегистрировано для молодых пациентов.

Состав и форма выпуска

табл. 7,5 мг блистер, №20

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/6308/01/01 от 25.11.2011 до 25.11.2016

табл. 15 мг блистер, №10, №20

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/6308/01/02 от 25.11.2011 до 25.11.2016

р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №5

Прочие ингредиенты: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/6308/02/01 от 10.08.2012 до 10.08.2017

Показания

таблетки
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Р-р
кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

Применение

таблетки
Используют перорально.
Общую суточную дозу надлежит использовать однократно, запивая стаканом воды или другой жидкости, во время приема пищи.
Побочные реакции возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Надлежит периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на лечение.
Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если нужно, дозу возможно повысить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу возможно понизить до 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
Не надлежит превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.
Р-р для инъекций
Мелоксикам надлежит использовать путем в/м инъекции.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.
Не превышать дозу 15 мг/сут.
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (в частности, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Надлежит периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на лечение.
Особые группы пациентов
Пациенты приклонного возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендованная дозировка для пациентов приклонного возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций надлежит начинать лечение с 7,5 мг/сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, дозировка не должна превышать 7,5 мг/сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина >25 мл/мин) снижения дозировки не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозировки не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Способ применения. Препарат надлежит вводить медленно, путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения предлогается менять место введения (чередовать левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.
Инъекцию надлежит срочно прекратить в случае выраженной боли во время инъекции.
В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию сделать в другую ягодицу.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам лекарства или к препаратам с подобным действием, в частности другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту. Противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечают симптомы БА, полипы в носовой полости, ангионевротический отек или крапивницу;
• ІІІ триместр беременности(см. Использование в период беременности и кормления грудью);

возраст пациента до 18 лет (для р-ра), до 16 лет — для таблеток;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
активная или рецидивирующая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
нарушения гемостаза или одновременное использование антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путем применения);
тяжелая сердечная недостаточность;
лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании.

Побочные эффекты

данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с малым повышенным риском сосудистых тромботических явлений (в частности инфаркта миокарда или инсульта) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Отек, АГ и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.
Большинство возникавших побочных эффектов — со стороны ЖКТ. Возможны язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов приклонного возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень нечастых случаях агранулоцитоза (см. описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции.
Психические нарушения: спутанность сознания, изменение настроения, кошмарные сновидения, бессонница, дезориентация.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердца: сердцебиение, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудистой системы: повышение АД, приливы.
Со стороны респираторной системы: у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы астмы, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, эзофагит, стоматит, запор, метеоризм, отрыжка, желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит. Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов приклонного возраста.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени (в частности повышение уровня трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, буллезный дерматит, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, нарушения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови), ОПН, в частности у пациентов группы повышенного риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.
Общие нарушения и реакция в месте введения: уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции; отеки, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.
Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций.
Сообщалось о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и иными потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные реакции, которые раньше не наблюдались при использовании данного лекарства, однако характерны для других препаратов этой фармакотерапевтической группы.
Нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности: сообщалось о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома, папиллярного некроза.

Особые указания

побочные реакции возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Использование и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).
Рекомендованную максимальную суточную дозу запрещено превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не надлежит использовать дополнительно НПВП, так как это может увеличить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Надлежит избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Мелоксикам не используют для лечения пациентов, требующие облегчения острой боли.
При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения надлежит повторно оценить.
Надлежит обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Надлежит регулярно выявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.
Желудочно-кишечные нарушения. Как и при использовании других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозировки НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), и у пациентов приклонного возраста. Таким пациентам надлежит начинать с наименьшей эффективной дозировки. Для таких пациентов надлежит рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся в сочетанном использовании низкой дозировки аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам приклонного возраста, надлежит сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.
Надлежит проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая дозировка или ≥3 г общая суточная дозировка) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, надлежит отменить лечение.
НПВП надлежит с осторожностью использовать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Со стороны печени. У пациентов, которые используют НПВП (включая мелоксикам), вероятно повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Вероятно повышение АлАТ или АсАТ (где-то в 3 и более раз выше нормы). Сообщалось о нечастых случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.
Пациентов с симптомами и/или признаками печеночной дисфункции или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов нужно оценить относительно развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки и симптомы ассоциируются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (в частности эозинофилия, высыпания и другие), то использование мелоксикама надлежит прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения. Пациентам с АГ и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе предлогается тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.
Пациентам с факторами риска предлогается клиническое наблюдение АД в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с малым повышенным риском сосудистых тромботических явлений (в частности инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием надлежит проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ нужен в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь увеличенный риск.
Со стороны кожи. При использовании НПВП в очень нечастых случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности нужно прекратить использование мелоксикама.
Анафилактические реакции. Как и при использовании других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Препарат не надлежит использовать пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с астмой, у которых сообщалось о рините с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Надлежит принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.
Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в плазме крови, уровня билирубина в плазме крови или других показателей функции печени, а также повышение креатинина в плазме крови, азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений использование мелоксикама надлежит прекратить и провести контрольные тесты.
Функциональная почечная недостаточность. НПВП путем угнетения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный результат считается дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозировки предлогается тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:
пожилой возраст;
одновременное использование с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензинаII, сартанами, диуретиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
гиповолемия (любого генеза);
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
нефротический синдром;
люпус-нефропатия;
тяжелая степень печеночной дисфункции (плазменный альбумин <25 г/л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью).
В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, почечному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому.
Дозировка мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу возможно не снижать (уровень клиренса креатинина >25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический результат диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В связи с этим у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или АГ. Поэтому пациентам с такими рисками предлогается проведение клинического мониторинга (см. Использование и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Гиперкалиемия. Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное использование лекарственных средств, повышающих калиемию (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В таких случаях нужно регулярно контролировать уровень калия.
Предостережения и меры безопасности. Побочные реакции часто хуже переносят пациенты приклонного возраста, слабые или ослабленные больные, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении иными НПВП, нужно быть осторожными относительно заболевших приклонного возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты приклонного возраста имеют более высокую частоту появления побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Использование).
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Использование мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые планируют беременнность. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящим исследование по поводу бесплодия, надлежит рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Использование в период беременности и кормления грудью).
Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое воздействие мелоксикама по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику подозреваемого неинфекционного болевого синдрома.
Лечение кортикостероидами. Мелоксикам не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении глюкокортикостероидной недостаточности.
Гематологические эффекты. Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая мелоксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим или неполностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая мелоксикам, надлежит контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются симптомы и признаки анемии.
НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их воздействие на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременно и обратимо. Надлежит тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих мелоксикам и у которых возможны побочные действия по изменению в функции тромбоцитов, в частности расстройства свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.
Использование пациентам с имеющейся астмой. Пациенты с астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Использование аспирина у пациентов с аспиринчувствительнойю астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и иными НПВП, мелоксикам не надлежит использовать пациентам, чувствительным к цетилсалициловой кислоте, и надлежит осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.
Другое. Как и при использовании других инъекционных НПВП, в месте инъекции может наблюдаться развитие абсцесса и некроза.
Препарат содержит очень малое количество натрия, то имеется фактически свободен от натрия.
Использование в период беременности и кормления грудью. Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности лечения.
В I и II триместр беременности мелоксикам не надлежит использовать, за исключением необходимости. Если женщина планирует беременность или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозирование и длительность лечения должны быть минимальными.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:
сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушения функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом;
возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
риск продления времени кровотечения, антиагрегантный результат даже при очень низких дозах;
угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью. Хотя конкретных данных относительно мелоксикама нет, то о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому использование не предлогается женщинам, которые кормят грудью.
Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящим исследование по поводу бесплодия, надлежит рассмотреть возможность отмены мелоксикама.
Дети. Препарат в форме р-ра для инъекций противопоказан детям в возрасте до 18 лет; в форме таблеток по 7,5 мгм и 15 мг — противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Специальных исследований влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Но на основе фармакодинамического профиля и возникавших побочных реакций возможно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или влиять незначительно на указанную деятельность. Но пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС, предлогается воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействия

фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥3 г/дозу. Не предлогается комбинация с иными НПВП (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая дозировка или ≥3 г общая суточная дозировка).
Кортикостероиды (в частности глюкокортикоиды). Одновременное использование с кортикостероидами требует осторожности через увеличенный риск кровотечения или возникновения язв в ЖКТ.
Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Существенно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не предлогается одновременное использование НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Нужен тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежания данной комбинации.
Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Увеличенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Увеличенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать результат диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (в частности у пациентов с дегидратацией или пациентов приклонного возраста с нарушением функции почек) одновременное использование ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая зачастую считается обратимой. Поэтому комбинацию надлежит использовать с осторожностью, особенно пациентам приклонного возраста. Пациентам нужно адекватное количество жидкости, а также надлежит контролировать функцию почек после начала сочетанной терапии и периодически в дальнейшем (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие антигипертензивные лекарственные средства (в частности блокаторы бета-адренорецепторов). Как и в случае применения нижеуказанных лекарственных средств, вероятно снижение антигипертензивного эффекта блокаторов бета-адренорецепторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибиторы кальциневрина (в частности циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения надлежит контролировать функцию почек. Рекомендуют тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов приклонного возраста.
Внутриматочные средства контрацепции. НПВП понижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Раньше сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при использовании НПВП, однако это требует дальнейшего подтверждения.
Фармакокинетическое взаимодействие: воздействие мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Литий. Имеется данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсических величин. Одновременное использование лития и НПВП не предлогается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Если комбинированная терапия необходима, надлежит тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозировки и при прекращении лечения мелоксикамом.
Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не предлогается сопутствующе использовать НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/нед) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата надлежит учитывать также пациентам, которые получают низкую дозу метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, нужно контролировать показатели крови и функции почек. Надлежит соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, надлежит считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведенную выше) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Фармакокинетическое взаимодействие: воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Колестирамин. Ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 ч. Это взаимодействие считается клинически значимым.
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Несовместимость. Р-р для инъекций запрещено смешивать с иными лекарственными средствами в одном шприце.

Передозировка

симптомы острой передозировки НПВП зачастую ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, в основном, обратимы при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию ОПН, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца.
Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема НПВП в терапевтических дозах в случае передозировки.
После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что прием 4 г колестирамина внутрь 3 раза в сутки ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!