Наименование: Метипред (Metipred)
Наименование
Метипред (Metipred)
Фармакологическое действие
Метипред – препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия лекарства заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат уменьшает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный результат лекарства Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.
Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, уменьшает секрецию АКТГ, оказывает воздействие на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (в основном при длительном использовании).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Наибольшая плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Продолжительность противовоспалительного действия лекарства достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозировки выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.
Показания к применению
Препарат используют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, которые требуют системного применения глюкокортикостероидов, в том числе:
Ревматические заболевания.
Аутоиммунные заболевания.
Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
Астма и другие заболевания нижних дыхательных путей.
Отек мозга, причиной которого считается новообразование, а также другие состояния сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением.
Период восстановления после установки трансплантата (для профилактики отторжения).
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Рассеянный склероз, Myasthenia gravis.
Препарат также может быть назначен в роли противорвотного средства пациентам, получающим химиотерапию.
Способ применения
Таблетки:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат предлогается принимать утром. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым зачастую прописывают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу лекарства постепенно понижают. Поддерживающая дозировка лекарства зачастую составляет 4-12мг лекарства 1 раз в сутки.
Дозировки для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Надлежит учитывать, что длительное использование лекарства у детей может вызвать задержку роста.
Для профилактики развития синдрома отмены прием лекарства надлежит прекращать, постепенно уменьшая дозу.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций:
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, например готовый раствор разрешается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе надлежит шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для профилактики отторжения имплантатов зачастую прописывают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения лекарства в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в роли противорвотного средства зачастую прописывают 250мг лекарства за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг лекарства с интервалом 6 часов.
Детям зачастую прописывают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.
Депо-суспензия для инъекций:
Препарат предназначен для парентерального применения, например препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение лекарства. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Надлежит учитывать, что данная форма лекарства содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства зачастую определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно зачастую прописывают по 40-120мг лекарства (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно зачастую прописывают по 4-80мг лекарства (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Дозировка лекарства определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки зачастую вводят по 4-30мг лекарства (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений зачастую вводят по 20-60мг лекарства (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы зачастую прописывают по 40-120мг лекарства (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.
Побочные действия
При использовании лекарства у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение пищеварения, язвенные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта, кандидозные поражения пищевода, панкреатит, булимия. В единичных случаях отмечалось развитие перфорации желчного пузыря.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, лейкоцитоз, тромбоэмболия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, обострение шизофрении, глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, истончение роговицы и склеры, экзофтальм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, проксимальная миопатия, снижение эластичности и разрыв сухожилий. Пациентам с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о дополнительном приеме биофосфонатов.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: задержка натрия и жидкости в организме, снижение уровня калия в крови, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, гипергликемия, увеличение массы тела.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, атрофия кожи, акне, замедление регенеративных процессов.
Со стороны иммунной системы: изменение реакций на кожные пробы, гиперчувствительность, иммуносупрессия.
Другие: рецидив туберкулезной инфекции, синдром Кушинга. При внутримышечном и внутрисуставном введении лекарства возможна боль и чувство жжения в месте инъекции.
При резкой отмене лекарства вероятно повышение температуры тела, развитие боли в мышцах и суставах, недостаточности надпочечников.
Кроме того, при использовании лекарства усложняется диагностика латентного периода гиперпаратиреоидизма и заболеваний желудочно-кишечного тракта.
При длительном использовании лекарства вероятно развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к метилпреднизолону, непереносимость лактозы.
Препарат не прописывают пациентам с острыми или хроническими вирусными и бактериальными инфекциями, латентной или активной формой туберкулеза, в случае если не проводится адекватная терапия данных заболеваний.
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам, страдающим артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями психики, сахарным диабетом, панкреатитом, пациентам приклонного возраста, а также пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с повышенным риском развития перфорации или кровотечения.
Препарат также надлежит с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в семейном анамнезе, склонностью к тромбофлебиту, остеопорозом, глаукомой и нарушениями свертываемости крови.
Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.
Беременность
Метилпреднизолон проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям. В ходе исследований было выявлено, что у женщин, принимавших препарат в период беременности, повышается риск рождения мертвого ребенка. В случае если женщина длительно принимала препарат до наступления беременности, дозу лекарства надлежит снижать постепенно. Не разрешается резкая отмена лекарства при наступлении беременности.
В случае необходимости применения лекарства в период лактации предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном использовании препарат усиливает ульцерогенное воздействие нестероидных противовоспалительных средств.
При одновременном использовании лекарства с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений, кроме того, препарат может снижать эффективность антикоагулянтов. При необходимости данной комбинации надлежит тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.
При сочетанном использовании лекарства с антихолинэстеразными средствами у пациентов, страдающих миастенией, вероятно развитие мышечной слабости.
При одновременном использовании лекарства с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином отмечается снижение эффективности последних.
Препараты индуцирующие ферменты при одновременном использовании с препаратом Метипред существенно понижают эффективность метилпреднизолона.
Эстрогены и лекарственные средства ингибирующие CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол) усиливают воздействие метилпреднизолона при одновременном использовании.
При сочетанном использовании лекарства с амфотерицином, диуретиками и слабительными лекарствами отмечается повышение выведения калия.
Препарат усиливает терапевтические эффекты других иммунодепрессивных средств, противорвотных препаратов, применяемых при химиотерапии.
При сочетанном использовании лекарства с циклоспорином вероятно развитие конвульсий.
Препарат увеличивет риск развития вирусных заболеваний при проведении вакцинации. Кроме того, препарат уменьшает эффективность иммунизации и увеличивет риск неврологических нарушений.
При длительном использовании метилпреднизолон может снижать эффективность соматропина.
При сочетанном использовании высоких доз лекарства с доксакариума хлоридом в единичных случаях отмечалось развитие острой миопатии.
Передозировка
Сообщений об острой передозировке препаратом не поступало. При длительном использовании завышенных доз лекарства вероятно развитие хронической передозировки при которой у пациентов отмечается развитие угнетения функции надпочечников.
Специфического антидота нет. При хронической передозировке надлежит постепенно уменьшать дозу лекарства.
Форма выпуска
Таблетки, содержащие 4 или 16мг активного вещества по 30 или 100 штук в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем в картонной упаковке.
Депо-суспензия во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Не разрешается замораживание лекарства в форме суспензии.
Срок годности лекарства не зависимо от формы выпуска – 5 лет.
Готовый раствор для инъекций разрешается хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия не более 24 часов.
Состав
1 таблетка лекарства содержит:
Метилпреднизолона – 4мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 таблетка лекарства содержит:
Метилпреднизолона – 16мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
Метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) – 250мг;
Вспомогательные вещества.
1 ампула с растворителем содержит:
Воды для инъекций – 4мл.
1 флакон с суспензией для парентерального введения содержит:
Метилпреднизолона ацетата – 40мг;
Вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.
