Наименование: Метотрексат
Наименование: Метотрексат (Methotrexatum)
Показания к применению:
Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в комбинированной химиотерапии при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе (опухолях кроветворных клеток, возникших из клеток костного мозга /лимфобластов и миелобластов); в поздних стадиях хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); при лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); при комбинированной химиотерапии у заболевших раком молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием кальция фолината) используют и еще при остеогенной саркоме (злокачественной опухоли, возникающей из остеобластов /клеток кости/; опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); саркоме мягких тканей (злокачественной опухоли, развивающейся в соединительной ткани, подкожной клетчатке или мышцах); хориокарциноме матки (раке матки, возникшем из клеток наружного слоя зародыша /трофобластов/).
Фармакологическое действие:
По химической структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой и является ее антиметаболитом-антагонистом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие). В связи с антифолиевым эффектом продукт подавляет клеточный митоз (деление клеток), рост активно пролиферируюших (растущих) тканей, в том числе костного мозга, тормозит рост злокачественных новообразований.
Метотрексат способ применения и дозы:
Внутрь назначают метотрексат в виде таблеток.
При комплексной терапии лейкозов назначают взрослым по 0,03 г (30 мг) 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза для малышей -0,02 г (20 мг) на 1 м2 поверхности тела. Курс лечения — 2 нед. При интенсивном курсе назначают взрослым по 0,02-0,025 г (20-25 мг) каждый день на протяжении 5 дней. Перерывы между курсами — 2-3 нед.
При хориокарциноме матки назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения -0,3-0,4 г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в более больших дозах: по 15-30 мг каждый день на протяжении 5 дней с перерывами 1-2 нед.
Натриевую соль метотрексатп вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) или в спинномозговой канал. Содержимое ампулы растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.
Взрослым при лейкозах назначают натриевую соль метотрексата парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) обычно в дозе 0,01-0,03 г; суточная доза — 0,03 г (30 мг). Вводят 1 или 2 раза в неделю или 1 раз в 4 дня. Детям в возрасте до 7 лет вводят парентерально в разовой и суточной дозе 0,003-0,005 г (3-5 мг), 7-14 лет — 0,005-0,015 г (5-15 мг); на курс лечения вводят детям в возрасте до 7 лет 0,009-0,015 г (9-15 мг), 7-14 лет — 0,015-0,045 г (15-45 мг).
При хориокарциноме матки применяют натриевую соль метотрексата внутримышечно или внутривенно в разовой дозе 0,02 г (20 мг) каждый день на протяжении 5 дней. Курсы повторяют 2-4 раза при первичном лечении с интервалами 2-4 нед., при поддерживающей терапии — 1-2 раза.
Суммарные дозы метотрексата и его натриевой соли составляют 0,2-0,4 г (200-400 мг) для ранее не леченных заболевших и 0,1-0,2 г для заболевших, которым проводили поддерживающую терапию.
При нейролейкозе (менингеальной лейкемии -поражении головного мозга, возникающем при раке крови), вводят натриевую роль метотрексата в спинномозговой канал (0,25% раствор в разовой дозе 0,005-0,01 г или 10 мг на 1 м2 поверхности тела с интервалами 3-4 дня).
При тяжелых формах заболеваний и в случаях, Когда обычные дозы метотрексата недостаточно эффективны, например, при остеосаркоме (злокачественной опухоли,
возникающей из остеобластов /клеток кости/), метотрексат и его натриевую роль применяют иногда в повышенных дозах. Такая терапия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств (свойств противоядия) у кальция фолината, уменьшающего токсические эффекты (повреждающее воздействие) метотрексата без существенного снижения противоопухолевой активности.
При использовании метотрексата натриевой соли в повышенных дозах растворяют содержимое ампулы (0,05 или 0,1 г продукта) в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно на протяжении 3-4 ч взрослым в дозах от 200 мг/м2 1 раз в неделю. Курс лечения -от 1 до 3 введений. Повторные курсы возможны через 3-4 нед.
Во время лечения метотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН (показателем кислотнощелочного состояния мочи); каждый день введения и в в последствиидующие 2-3 дня реакция мочи обязана быть щелочной. Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400-800 мл изотонического раствора натрия хлорида, накануне, каждый день лечения и в в последствиидующие 2-3 дня. Метотрексат в повышенных и больших дозах необходимо вводить в сочетании с дополнительной гидратацией — введением жидкости — (до 2 л жидкости в день — раствор Рингера, 5% раствор глюкозы с добавлением панангина или 20 мл 10% раствора калия хлорида). Метотрексат в разовой дозе 2 г и выше вводят под контролем содержания продукта в сыворотке крови.
Препарат эффективен также при ангиоретикулезе Копоши (болезни, вызванной неясными причинами и характеризующейся разрастанием сосудов, образующим множественные полости различной формы и величины), грибовидном микозе (форме рака кожи) и некоторых других дерматозах (кожных болезнях),
Метотрексат используют и еще при лечении псориаза. Обычно назначают по 2,5-5,0 мг внутрь 2-3 раза каждый день 1 раз в неделю; иногда назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза каждый день курсами 5-7 дней с 3-днсвными перерывами. Применяют также метотрексат в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом.
В в последствиидние годы предложено использовать метотрексат в качестве одного из “базисных” (основных) средств в комплексной терапии рсвматоидного артрита (инфскиионно-оллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). Применяют перорально (через рот) или парентерально в дозах 5,0-7,5-15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12-24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения — 18 мес.
В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения — 1 раз на протяжении месяца.
Одновременно с метотрексатом не надлежит назначать антикоагулянты, салииилаты и продукты, которые могут угнетать кроветворение — сульфаниламиды и др.
Метотрексат противопоказания:
Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.
Метотрексат побочные действия:
Во всех случаях применения метотрексата надлежит учитывать, что продукт может вызывать побочные явления: тошноту, диарею (понос), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), а при более долгом использовании — язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровочетениями, выпадение волос, тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов в крови) с общей кровоточивостью, анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). Возможно присоединение вторичной инфекции; возможны токсический гепатит (воспаление ткани печени), поражение почек и др.
Применяют продукт под тщательным врачебным наблюдением.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в пачке по 50 шт. в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента «Метотрексат» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Метотрексат».
