Наименование: Миакальцик
Действующее вещество
Кальцитонин* (Calcitonin*)
АТХ
H05BA01 Кальцитонин (лосося синтетический)
Фармакологические группы
- Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
- Кальциево-фосфорного обмена регулятор [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
Состав и форма выпуска
в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 ампул.
во флаконах с распылителем; в пачке картонной 1 или 2 флакона.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций — прозрачный бесцветный раствор.
Спрей назальный — прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, считается антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его воздействие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося значительно уменьшает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, в частности, при остеопорозе. Как у животных, так и у человека было показано, что препарат Миакальцик® обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
Уже после однократного применения лекарства Миакальцик® в виде раствора для инъекций или назального спрея у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая выражается повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.
Длительное парентеральное или интраназальное использование лекарства Миакальцик® приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин, сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты ЩФ.
Кальцитонин при парентеральном введении уменьшает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства лекарства Миакальцик® обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Использование лекарства Миакальцик® назальный спрей приводит к статистически значимому повышению (на 1–2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Препарат Миакальцик® обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.
Использование лекарства Миакальцик® назального спрея в дозе 200 ME/сут приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе заболевших, получавших препарат Миакальцик® (в комбинации с лекарствами витамина D и кальция), по сравнению с группой заболевших, получавших плацебо (в комбинации с теми же лекарствами). Кроме того, в группе заболевших, лечившихся препаратом Миакальцик® (в комбинации с лекарствами витамина D и кальция), по сравнению с группой заболевших, получавших плацебо (в комбинации с теми же лекарствами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков. Кальцитонин уменьшает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.
Фармакокинетика
Биодоступность кальцитонина лосося как при внутримышечном, так и подкожном введении составляет около 70%, а при интраназальном использовании — 3–5% по отношению к биодоступности лекарства, применяемого парентерально. Cmax лекарства в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении — в течение где-то 23 мин. Препарат Миакальцик® быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его Cmax в плазме достигается в течение первого часа (в среднем, около 10 мин).
Кажущийся VSS составляет 0,15–0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30–40%. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. T1/2 лекарства составляет около 1 ч при в/м введении; 1–1,5 ч — при подкожном введении и около 20 мин — при интраназальном.
При повторных назначениях лекарства интраназально кумуляции не отмечено. При использовании лекарства в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением значений AUC), однако относительная биодоступность при этом не повышалась.
Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций запрещено предсказать терапевтическую эффективность лекарства. Таким образом, активность лекарства Миакальцик® надлежит оценивать по клиническим показателям эффективности.
Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у человека.
Показания препарата Миакальцик®
Общие для обеих лекарственных форм
боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
болезнь Педжета (деформирующий остеит);
нейродистрофические заболевания (синонимы — альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии).
Дополнительно для лекарства Миакальцик® для парентерального введения
первичный остеопороз — сенильный остеопороз у женщин и мужчин;
вторичный остеопороз, например вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией.
гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами;
остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.);
гиперпаратиреоз;
иммобилизация;
интоксикация витамином D;
купирование неотложных состояний и длительное лечение хронической гиперкальциемии — до тех пор, пока не проявится результат специфической терапии основного заболевания;
острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту лекарства.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях препарат Миакальцик® не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия и не проникал через плацентарный барьер.
Но клинических данных по безопасности применения лекарства Миакальцик® в период беременности не есть. В связи с этим препарат не надлежит использовать у женщин в период беременности.
Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека, поэтому в период терапии препаратом предлогается отказаться от кормления грудью.
Побочные действия
Общие для обеих лекарственных форм
Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозировки и чаще появляются при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения лекарства Миакальцик® вероятно развитие полиурии и озноба, которые зачастую исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозировки лекарства. Частота развития нежелательных явлений, вероятно связанных с применением лекарства, оценивается следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); иногда (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: часто — вкусовые нарушения; иногда — зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея; иногда — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — генерализованная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения лекарства, зуд.
Дополнительно для лекарства Миакальцик® назального
Со стороны дыхательных путей: очень часто — болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто — носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда — кашель.
Взаимодействие
При использовании кальцитонина вместе с лекарствами лития вероятно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом, при одновременном назначении лекарства Миакальцик® и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозировки последнего.
Способ применения и дозы
П/к, в/м, в/в.
Остеопороз. Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 50 или 100 ME ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания). С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением лекарства Миакальцик® предлогается назначение адекватных доз кальция и витамина D.
Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией. Суточная дозировка составляет 100–200 ME ежедневно. Препарат вводят в/в, капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введений — до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу надлежит корригировать с учетом реакции больного на лечение.
Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу зачастую уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
Болезнь Педжета. П/к или в/м в суточной дозе 100 ME ежедневно или через день. Длительность лечения составляет минимум 3 мес; при необходимости она может быть больше. Дозу надлежит корректировать с учетом реакции больного на лечение.
Гиперкалъциемия. Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия считается наиболее эффективным способом введения, именно ей и надлежит отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Препарат Миакальцик® вводят в/в капельно в течение минимум 6 ч, в суточной дозе 5–10 МЕ/кг в 500 мл физиологического раствора. Вероятно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу надлежит разделить на 2–4 введения в течение дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5–10 МЕ/кг однократно или в 2 введения. Режим дозирования надлежит корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозировки лекарства Миакальцик® превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые надлежит проводить в разнообразные места.
Нейродистрофические заболевания. Чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение надлежит начинать сразу же после подтверждения диагноза. П/к или в/м в суточной дозе 100 ME в течение 2–4 нед. Вероятно продолжение лечения с введением по 100 ME через день в течение срока до 6 нед в зависимости от динамики состояния пациента.
Острый панкреатит. Препарат Миакальцик® используют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 ME (в физиологическом растворе) в течение 24 ч до 6 дней подряд.
Интраназально. Введение назального спрея Миакальцик® предлогается производить поочередно то в один, то в другой носовой ход.
Для лечения остеопороза рекомендуемая дозировка составляет 200 ME/сут. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением лекарства Миакальцик® в виде назального спрея предлогается назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение надлежит проводить в течение длительного времени.
Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией. Суточная дозировка составляет 200–400 ME ежедневно. Суточная дозировка, составляющая 200 ME, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозировки надлежит разделять на несколько введений. Дозу надлежит корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного.
Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу зачастую уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
Болезнь Педжета. Препарат прописывают ежедневно в суточной дозе 200 ME. В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться дозировка 400 ME/сут, назначаемая в несколько введений. Длительность лечения составляет минимум 3 мес; при необходимости она может быть больше. Дозу надлежит корректировать с учетом индивидуальных потребностей больного.
Примечание. При болезни Педжета длительность лечения препаратом Миакальцик® должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации ЩФ в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Но в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях врач, руководствуясь клинической картиной, должен решить, надлежит ли отменять лечение и когда его возможно возобновить.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса.
Нейродистрофические заболевания. Чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение надлежит начинать сразу же после подтверждения диагноза. Прописывают по 200 МЕ/сут (в одно введение) ежедневно в течение 2–4 нед. Вероятно дополнительное назначение по 200 ME через день в течение срока до 6 нед в зависимости от динамики состояния пациента.
Применение у детей. Опыт применения лекарства Миакальцик® раствора для парентерального введения и назального спрея у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Применение у пациентов приклонного возраста и отдельных групп пациентов. Обширный опыт применения лекарства Миакальцик® раствора для парентерального введения и назального спрея у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости лекарства или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Устройство назального спрея и инструкция по его использованию
Устройство назального спрея
1. Защитный колпачок — предохраняет от загрязнения наконечник (патрубок) и от засорения — выпускное отверстие. После того, как препарат введен, обязательно надлежит надеть защитный колпачок.
2. Выпускное отверстие — маленькое отверстие, через которое выбрызгивается раствор лекарства.
3. Наконечник — устройство (трубочка), которое вводится в носовой ход.
4. Поршень — часть флакона, нажатием которой приводится в воздействие устройство-спрей.
5. Счетчик доз — окошко, которое показывает дозировки. На еще неиспользованном спрее окошко красного цвета. Когда начинается применение лекарства, в окошке будут показываться другие цвета и цифры (подробнее см. далее).
6. Трубочка — находящаяся внутри флакона трубочка служит для подачи лекарства после нажатия на насос.
7. Флакон — содержит лекарственный препарат в виде раствора в количестве, достаточном как минимум для 14 впрыскиваний.
Методика подготовки назального спрея к использованию
Никогда не надлежит встряхивать флакон, т.к. это может привести к образованию пузырьков воздуха внутри флакона, что приведет к неправильному дозированию лекарства.
В неиспользованном назальном спрее окошко счетчика доз красного цвета. Сначала надлежит снять защитный колпачок.
При первом использовании, удерживая устройство одной или двумя руками строго вертикально, надавить на поршень 3 раза, что позволит воздуху выйти из трубочки. Это надо сделать только однажды для приведения устройства в рабочее состояние. Не надлежит беспокоиться, если вместе с воздухом произойдет разбрызгивание небольшого количества раствора (это предусмотрено и не влияет на последующее количество доз).
Нужно обратить внимание, что после каждого последовательного нажатия на поршень, цвет окошка счетчика доз будет меняться.
После третьего нажатия окошко должно стать зеленого цвета, что означает готовность устройства к работе.
Таким образом, назальный спрей готов к использованию.
Методика использования назального спрея
Немного наклонить голову вперед и вставить наконечник в носовой ход. Убедиться, что наконечник располагается на одной линии с носовым ходом, что обеспечит более равномерное распределение раствора.
Нажать на поршень 1 раз.
Вынуть наконечник из носа и сделать несколько энергичных вдохов носом для профилактики вытекания лекарства.
Не надлежит прочищать нос сразу после применения лекарства.
Если врач назначил 2 введения за один прием, то второе введение надлежит сделать в другой носовой ход.
Аккуратно протереть наконечник чистой сухой тканью. Надеть защитный колпачок на наконечник.
Проверка счета доз
Перед и после использования спрея нужно проверять цифру в окошке счетчика доз. После каждого использования назального спрея цифра в окошке будет меняться. Если за один раз вводится 1 дозировка, то предыдущее значение увеличивается на 1. Назальный спрей содержит 14 полных доз. Поскольку всегда предусмотрен остаток раствора во флаконе, то вероятно получение еще 2 дополнительных доз.
Когда в окошке появится цифра 16, это будет означать, что лекарственный препарат закончился.
На дне флакона возможно заметить очень незначительный остаток раствора; он не подлежит использованию, это предусмотрено.
Дополнительные профилактики
Никогда не надлежит пытаться повысить отверстие распылителя с помощью иглы или других острых предметов. Это приведет к полному нарушению работы устройства. Не надлежит разбирать насос. При возникновении каких-либо сомнений в работе устройства надлежит проконсультироваться в том месте, где приобретен препарат. Для обеспечения правильного отмеривания доз хранить и переносить флакон в вертикальном положении. Не встряхивать флакон. Избегать резких перепадов температуры. Открытый флакон должен храниться при комнатной температуре. Он годен для применения максимум в течение 4 нед.
Передозировка
Симптомы: при парентеральном использовании лекарства Миакальцик® тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке лекарства Миакальцик®, применяемого интраназально, возможно ожидать аналогичных явлений. Но имеются сообщения о случаях, когда препарат Миакальцик® в виде назального спрея был применен в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки. При передозировке вероятно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.
Лечение: симптоматическое; при развитии гипокальциемии — назначение кальция глюконата.
Особые указания
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать заболевших, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции лекарства.
Перед применением лекарства Миакальцик® надлежит визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула лекарства не должна быть повреждена, раствор должен быть прозрачным, бесцветным и без посторонних включений. После однократного применения лекарства Миакальцик® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор лекарства надлежит утилизировать. Перед подкожным или внутримышечным введением раствор лекарства Миакальцик® надлежит нагреть до комнатной температуры. При длительном использовании лекарства Миакальцик® у заболевших могут образовываться антитела к кальцитонину; но это явление зачастую не влияет на клиническую эффективность. Феномен «ускользания», наблюдающийся преимущественно у пациентов с болезнью Педжета, получающих препарат Миакальцик® длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический результат лекарства Миакальцик® восстанавливается. При болезни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани длительность, лечения препаратом Миакальцик® должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Но надлежит иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной. Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь, в этом случае потребуется проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик®.
Поскольку кальцитонин лосося считается пептидом, существует вероятность появления системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у заболевших, получавших Миакальцик®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения надлежит провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор лекарства Миакальцик®.
Препарат Миакальцик®, раствор для инъекций, практически не содержит натрия (менее 23 мг).
Воздействие на возможность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Воздействие лекарства Миакальцик® на возможность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Некоторые побочные действия лекарства, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на возможность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Примечание. При длительной терапии вероятно образование антител к кальцитонину, но на клиническую эффективность это, преимущественно, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается преимущественно у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывания и очевидно не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический результат лекарства Миакальцик® восстанавливается после перерыва в лечении.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Миакальцик®
При температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Миакальцик®
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
