Наименование: Микардис
Действующее вещество
Телмисартан* (Telmisartan*)
АТХ
C09CA07 Телмисартан
Фармакологическая группа
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Состав и форма выпуска
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне— символ фирмы.
Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне— символ фирмы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий результат. Понижает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность— 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема лекарства до еды или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы— 99,5%, как правило с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии— 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2— более 20ч. Общий плазменный Cl высокий (900мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками— менее 2%.
Клиническая фармакология
Максимальный результат развивается через 3ч после однократного приема. Гипотензивное воздействие сохраняется более 24ч, включая последние 4ч перед приемом следующей дозировки. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.
Показания препарата Микардис®
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели: редко— гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, редко— эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.
Взаимодействие
Тиазидные диуретики (в частности гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное воздействие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный результат других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым— по 40мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический результат может быть достигнут при применении дозировки 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня дозировка может быть увеличена до 80мг 1 раз в день. Наибольшая эффективность гипотензивного действия лекарства зачастую отмечается через 4 –8 нед после начала лечения.
Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии— до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25мг/сут.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) предлогается уменьшение дозировки.
С осторожностью прописывают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому нужно постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ.
Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл.— 40мг и 80мг содержат 169мг и 338мг сорбита соответственно). При планируемой беременности предлогается заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, надлежит срочно прекратить прием Микардиса. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При одновременном назначении с лекарствами лития нужен мониторинг содержания последнего в сыворотке крови— вероятно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Условия хранения препарата Микардис®
В сухом месте, при температуре не выше 30°C. (в закрытой упаковке)
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Микардис®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
