Микардис Micardis — инструкция по применению, цена

Наименование: Микардис (Micardis)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне. 1 таб. телмисартан 40 мг. Вспомогательные вещества: поливидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне. 1 таб. телмисартан 80 мг. Вспомогательные вещества: поливидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает повышенным сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II.

Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином). Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II.

Действие его продолжается более 24 ч (включая в последствиидние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сберегается через 48 ч. Начало гипотензивного действия отмечается на протяжении 3 ч в последствии первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели в последствии начала лечения.

У больных с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет в пределах 50%. При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч в последствии приема продукта концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема продукта натощак или с пищей.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Выведение

T1/2 — более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки — менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно повышенным (примерно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин Cmax и AUC в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин (без значительного влияния на концентрацию).

Показания

• 
  артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых больных гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении продукта в дозе 20 мг/сут.

При надобности дозу продукта можно увеличить до 80 мг/сут. При этом надлежит учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель.

У больных с тяжелой артериальной гипертензией Микардис применяется в суточной дозе 160 мг (в виде монотерапии) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. и находящихся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы продукта не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза продукта не обязана превышать 40 мг.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, боль в груди; не часто — обморок.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, бронхит, синусит), кашель; не часто — диспноэ.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит).
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия; не часто — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — увеличение уровня КФК крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь; не часто — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания

• 
  нарушения проходимости желчевыводящих путей;
  
• 
  выраженные нарушения функции печени;
  
• 
  наследственная непереносимость фруктозы;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к телмисартану и другим компонентам продукта.

Препарат не показан к применению у малышей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории больных отсутствуют.

Беременность и лактация

Микардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При планируемой беременности надлежит заранее заменить Микардис другим антигипертензивным продуктом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия продукта, однако отмечено фетотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. и находящихся на гемодиализе) коррекции дозы продукта не требуется.

Особые указания

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки использовать Микардис надлежит с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса у больных в последствии трансплантации почки не имеется. При использовании Микардиса у больных с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У больных с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при использовании Микардиса возможно развитие выраженного снижения АД, особо при назначении продукта в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию надлежит восстановить до применения Микардиса.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у больных с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение продуктов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому надлежит с осторожностью назначать Микардис данной категории больных.

У больных с первичным альдостеронизмом антигипертензивные продукты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.

У больных с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности. Следует учитывать, что при использовании антигипертензивных продуктов у больных с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Следует учитывать, что при использовании Микардиса, особо при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими продуктами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью надлежит назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у больных с нарушениями функции печени возможно замедление выведения продукта. Рекомендуемая суточная доза Микардиса 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому продукт противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Использование в педиатрии

Препарат не показан к применению у малышей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории больных отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния продукта на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием надлежит помнить о возможности развития головокружения и сонливости при использовании продуктов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Передозировка

Случаи передозировки продукта у людей не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное применение Микардиса с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом), поскольку при всем этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных продуктов. Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае увеличение концентрации достигло 39%). При одновременном использовании телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании ингибиторов АПФ и продуктов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при использовании продуктов антагонистов рецепторов ангиотензина II.

При одновременном использовании продуктов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном использовании Микардиса с НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у больных с дегидратацией. Пациенты, принимающие Микардис в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также надлежит мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм. При одновременном использовании с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных продуктов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!