Наименование: Микомакс (Mycomax) для инфузий
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 фл. флуконазол 2 мг 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт группы триазола. Селективный ингибитор синтеза стеролов в мембранах клеток грибов. Препарат активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Micosporum spp. и Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации продукта в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме.
У заболевших с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню в последствии нескольких введений по одной дозе в день.
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать таких уровней продукта в плазме, которые приближаются к 90% значениям равновесных концентраций ко второму дню. Vd флуконазола при в/в введении приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.
Метаболизм
Метаболитов в периферической крови не обнаружено.
Выведение
Флуконазол выводится в основном почками, до 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. T1/2 флуконазола — 30 ч.
Показания
Лечение и профилактика заболеваний, вызванных чувствительными к флуконазолу грибами:
криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у заболевших СПИД, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита;
генерализованный кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей);
кандидомикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия;
вагинальный кандидоз острый или в хронической рецидивирующей форме;
профилактика грибковых инфекций у заболевших со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
Режим дозирования
Препарат Микомакс в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл)/мин. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет надобности изменять суточную дозу.
Микомакс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузии продукта Микомакс можно проводить при помощи обычных наборов для трансфузии, используя одну из вышеперечисленных жидкостей.
Взрослые
При криптококковой инфекции продукт назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, в дальнейшем — 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной данными микологического исследования, и обычно составляет не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у заболевших СПИД в последствии завершения полного курса первичной терапии продукт назначают в дозе не менее 200 мг/сут на протяжении длительного времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях курс лечения начинают с дозы 400 мг в первые сутки, далее продукт назначают в дозе 200 мг, при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность курса лечения продуктом зависит от клинической эффективности.
При кандидозе полости рта и глотки, включая больных с нарушением иммунитета, продукт назначают по 50-100 мг 1 раз/сут, продолжительность курса лечения — 7-14 дней.
При надобности у заболевших с выраженным снижением иммунитета продолжительность курса лечения может быть более длительной.
При кандидозе другой локализации (например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе слизистых оболочек и кожи) суточная доза обычно составляет 50-100 мг, курс лечения – 14-30 дней. Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Микомакса составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической терапии или лучевой терапии.
Дети
Продолжительность курса лечения у малышей такая же, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического эффекта.
У малышей продукт не надлежит назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют каждый день 1 раз/сут. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковых инфекций рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у заболевших с подавленным иммунитетом продукт назначают по 3-12 мг/кг/сут.
У новорожденных отмечается замедленное выведение флуконазола, поэтому на протяжении первых 2 недель жизни продукт назначают в такой же дозе (мг/кг), что и у малышей более старшего возраста, но с интервалом в 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни продукт вводят в такой же дозе с интервалом 48 ч.
Пациенты пожилого возраста При отсутствии признаков нарушения функции почек надлежит придерживаться обычного режима дозирования продукта. При нарушении функции почек (КК<50 мл/мин) режим дозирования надлежит скорректировать, как это указано ниже. Пациенты с почечной недостаточностью Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. При единоразовом приеме продукта изменения дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, печеночная недостаточность (желтуха, гепатит, увеличение активности ЩФ и аминотрансфераз, увеличение содержания билирубина в крови, гепатоцеллюлярный некроз вплоть до летального исхода).
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Дерматологичекие реакции: алопеция, кожная сыпь. Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям, другим компонентам продукта;
одновременный прием астемизола, терфенадина, цизаприда.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с печеночной недостаточностью, при появлении сыпи на фоне применения Микомакса у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при потенциально проаритмогенных состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности противопоказано, за исключением случаев тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у заболевших с нарушением функции почек Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. При единоразовом приеме продукта изменения дозы не требуется. При повторном введении продукта больным с нарушенной функцией почек надлежит сначала ввести ударную дозу 50-400 мг, если КК <50 мл/мин (<0.8 мл/сек) в последствиидующие суточные дозы надлежит уменьшить вдвое. Больным, находящимся на гемодиализе продукт надлежит назначать в последствии каждого сеанса гемодиализа.
Особые указания
В редких случаях применение Микомакса сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. и с летальным исходом, главным образом, у заболевших с серьезными сопутствующими заболеваниями. В период лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, продукт надлежит отменить.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: проведение симптоматической терапии, при надобности — форсированный диурез. После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови сокращается примерно на 50%.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих Микомакс и кумариновые антикоагулянты, возможно увеличение протромбинового времени (при использовании данной комбинации требуется контроль протромбинового времени). Микомакс при одновременном приеме может удлинять T1/2 гипогликемических продуктов производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном использовании надлежит учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Микомакса и фенитоина может сопровождаться увеличением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
При одновременном приеме рифампицина и Микомакса сокращается Cmax и T1/2 в последствииднего, поэтому при надобности сочетанного применения надлежит увеличить дозу Микомакса. Совместное применение Микомакса и рифабутина сопровождается увеличением Cmax в последствииднего, возможно развитие увеита.
При совместном использовании Микомакса и циклоспорина возможно увеличение концентрации в последствииднего в плазме крови (рекомендуется контроль концентрации циклоспорина в плазме крови). У больных, получающих азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом, возникают серьезные, угрожающие жизни аритмии (данные комбинации противопоказаны).
При одновременном приеме Микомакса и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (данная комбинация противопоказана).
При сочетанном использовании возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови (при комбинированной терапии требуется клинический контроль с целью выявления побочных эффектов зидовудина). На фоне применения Микомакса наблюдается снижение КК, что приводит к замедлению выведения теофиллина из организма, повышению риска развития токсического действия теофиллина и его передозировки.
При использовании Микомакса у больных, одновременно получающих другие продукты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450, возможны проявления лекарственного взаимодействии (при проведении комбинированной терапии требуется осторожность).
Фармацевтическое взаимодействие
Хотя никаких конкретных проявлений фармацевтической несовместимости не описано, смешивание раствора Микомакса с растворами прочих веществ перед инфузией не рекомендуется.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света, месте при температуре от 10° до 25°C. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Микомакс (Mycomax) для инфузий» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Микомакс (Mycomax) для инфузий».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
