Наименование: МИЛЬГАММА® раствор, Woerwag Pharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают положительное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их прописывают для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они оказывают анальгезирующее воздействие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 считается важным активным веществом. В организме он фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При дефиците витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь, молочной и пировиноградной кислот, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.
Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5′-фосфат, PALP) считается коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (в частности адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (в частности глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 воздействует на 4 разных этапа метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Витамин В12 нужен для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее воздействие.
Фармакокинетика. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 ч. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря слабому растворению в жирах.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируется в форме пиридоксаля. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется посредством ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и иными органами. Витамин B12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции, проникает через плацентарный барьер.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. амп. 2 мл, №5
Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат III, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/8049/02/01 от 05.07.2013 до 05.07.2018
Показания
неврологические заболевания различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражения лицевого нерва.
Применение
для в/м введения.
Перед применением лекарственного средства, содержащего лидокаин, надлежит обязательно провести кожную пробу на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции.
В тяжелых (острых) случаях лечение начинают с 2 мл в/м 1 раз в сутки до устранения острых симптомов. Для продолжения лечения прописывают по 2 мл (1 инъекцию) 2–3 раза в неделю. Курс лечения — не менее 1 мес.
Инъекцию надлежит выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Для поддержания или продолжения курса терапии или для предупреждения рецидива предлогается препарат Мильгамма в таблетированной форме.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства; острое нарушение сердечной проводимости, острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В6 противопоказано использовать при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку вероятно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В12 противопоказано использовать при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин. Повышенная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при приеме лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II—III степени), синдром слабости синусового узла, WPW с-м, синдром Адамса — Стокса, блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.
Побочные эффекты
длительное использование (более 6–12 мес) витамина В6 в дозе 50 мг ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенное потоотделение.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко — генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, очень редко — тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при использовании в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание мушек перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие нарушения: реакции в месте введения.
В случае очень быстрого парентерального введения вероятно развитие системных реакций в виде судорог.
Особые указания
препарат не надлежит вводить в/в.
Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.
Длительное использование витамина В6 (более 6–12 мес) в дозах выше 50 мг ежедневно или выше 1000 мг/сут (более 2 мес) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае появления симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) нужно откорректировать дозу лекарства и, если нужно, прекратить его прием.
Препарат содержит соединения натрия. Это нужно учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.
Поскольку Мильгамма содержит витамин В6, надлежит с осторожностью использовать препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.
Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, использовать препарат не надлежит.
Препарат не используют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.
Поскольку Мильгамма содержит лидокаин, надлежит учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое воздействие и может сам выступать в роли аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, надлежит с осторожностью использовать препарат лицам с жалобами на аритмию в анамнезе.
С осторожностью используют у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам приклонного возраста.
При использовании лидокаина обязательным считается контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р–Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии надлежит понизить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия уменьшает эффективность лидокаина) нужно нормализовать уровень калия в крови.
При в/м введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Использование в период беременности или кормления грудью. Суточная потребность в витамине В6 в период беременности и кормления грудью составляет до 25 мг. Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампулах, поэтому его не надлежит использовать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат в форме инъекций не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Препарат не влияет на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Если во время лечения отмечают головокружение, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействия
воздействие тиамина инактивируется флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиаминпирофосфат. Петлевые диуретики, в частности фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина, тем самым снижая его уровень.
Противопоказано одновременное использование с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (в частности изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.
Потребление напитков, содержащих сульфиты (в частности вино), увеличивет деградацию тиамина.
Лидокаин усиливает угнетающее воздействие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. При одновременном использовании со снотворными и седативными средствами вероятно усиление угнетающего действия на ЦНС. Этанол усиливает угнетающее воздействие лидокаина на дыхание.
Адреноблокаторы (в том числе пропранолол, надолол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.
Курареподобные препараты — вероятно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц).
Норэпинефрин, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).
Изадрин и глюкагон — повышается клиренс лидокаина.
Циметидин, мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно увеличивет концентрацию лидокаина в крови.
Противосудорожные средства, барбитураты (в том числе фенобарбитал) — вероятно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.
Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные препараты (производные гидантоина) — усиливается кардиодепрессивное воздействие; одновременное использование с амиодароном может приводить к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид — при комбинированном использовании с лидокаином вероятно возбуждение ЦНС и возникновение галлюцинаций.
Ингибиторы МАО, аминазин, бувикаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при комбинированном использовании с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее воздействие лидокаина.
Наркотические анальгетики (морфин и др.) — при комбинированном использовании с лидокаином усиливается анальгезирующий результат наркотических анальгетиков, а также усиливается угнетение дыхания.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт.
Пропафенон — вероятно увеличение продолжительности и тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рифампицин — вероятно снижение концентрации лидокаина в крови.
Полимиксин В — надлежит контролировать функцию дыхания.
Прокаинамид — возможны галлюцинации.
Сердечные гликозиды — при комбинированном использовании с лидокаином ослабляется кардиотонический результат сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном использовании с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют воздействие последнего.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном использовании для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов — при комбинированном использовании замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсические), повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном использовании блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина нужно понизить дозу последнего.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном использовании с лидокаином в результате развития гипокалиемии снижается результат последнего.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) — при комбинированном использовании с лидокаином повышается риск развития кровотечений.
Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) — при комбинированном использовании с лидокаином вероятно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи — при комбинированном использовании с лидокаином усиливается воздействие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние понижают проводимость нервных импульсов.
Несовместимость. Пиридоксин несовместим с лекарствами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном использовании усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом уменьшается выраженность ее антипаркинсонического действия.
Тиамин несовместим с окисляющими и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении рН >3. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.
Передозировка
витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозировки (более 10 г) проявляют курареподобный результат, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.
Чрезмерное использование витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическому эффекту.
Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения в дозе выше 2 г/сут.
Витамин В12
после парентерального введения (в нечастых случаях — после перорального применения) в дозах более высоких, чем рекомендованные, отмечали аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественную форму акне.
При длительном использовании в высоких дозах возможны нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: терапия симптоматическая.
Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV–блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей появляются при концентрации лидокаина в крови >0,006 мг/кг массы тела, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения лекарства, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Вероятно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре до 15 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
