Наименование: Миртазонал (Mirtazonal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и маркировкой «I» — на одной.
1 таб. миртазапин 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и маркировкой «I» — на одной.
1 таб. миртазапин 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «I» на одной стороне.
1 таб. миртазапин 45 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H1-рецепторов.
Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особо в виде ранних пробуждений) и потеря веса, также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не оказывает влияние на сердечно сосудистую систему.
Антидепрессивный эффект продукта обычно развивается через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь миртазапин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч. Биодоступность составляет в пределах 50%.
В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы продукта. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику продукта.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет в пределах 85%.
Css в плазме крови достигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.
Метаболизм
Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с в последствиидующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.
Выведение
Средний T1/2 составляет от 20 ч до 40 ч (не часто до 65 ч). Выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания к применению продукта
депрессивные состояния.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, предпочтительно 1 раз/ вечером перед сном. Возможно применение 2 – утром и вечером перед сном.
Взрослые: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 мг до 45 мг; начальная доза — 15 мг или 30 мг. Более высокую дозу надлежит принимать на ночь.
Лечение надлежит по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов на протяжении 4-6 месяцев. После этого продукт можно постепенно отменять.
Терапевтическое действие обычно проявляется в последствии 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение надлежит прекратить.
Для больных пожилого возраста рекомендована доза та же, что и для взрослых. У данной категории больных для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы надлежит проводить под непосредственным наблюдением врача.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения миртазапина из организма.
Таблетки надлежит запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая
Побочное действие
У заболевших депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных болезньм, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с болезньм, и симптомы, вызванные применением продукта.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (надлежит иметь в виду, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); не часто – психомоторная заторможенность, тревога, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, апатия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром, синдром «беспокойных ног», чувство усталости, мания, кошмарные сновидения/яркие сны.
Со стороны системы кроветворения: не часто — угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, боль в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение аппетита, сухость во рту.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, отечный синдром; не часто – жажда.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто – ортостатическая гипотензия, снижение АД.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — боль в спине, артралгия, миалгия.
Прочие: не часто — крапивница, синдром отмены.
Противопоказания к применению продукта
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования надлежит использовать продукт у больных с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии продуктом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т. ч. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (в т. ч. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, у больных, злоупотребляющих лекарственными препаратами, с лекарственной зависимостью.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с нарушением мочеиспускания (в т. ч. при гиперплазии предстательной железы), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.
Беременность и лактация
Безопасность применения продукта при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение продукта Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.
Особые указания
При совместном использовании с другими продуктами надлежит иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при использовании антидепрессантов для лечения заболевших с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, особо в начале лечения, пациенту надлежит давать только ограниченное количество таблеток.
Резкое прекращение лечения в последствии продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.
Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным продуктам, особо в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях продукта Миртазонал не отмечалось, что у данной категории больных побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.
При появлении признаков желтухи лечение надлежит прервать.
Угнетение функции костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, не часто наблюдается при использовании Миртазонала; появляется чаще в последствии 4-6 недель лечения и обратимо в последствии прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, стоматита, и других признаков гриппоподобного синдрома надлежит прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о надобности сообщать врачу о развитии таких симптомов.
Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень не часто у больных, получающих лечение только продуктом Миртазонал.
С осторожностью надлежит назначать продукт одновременно с бензодиазепинами.
Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не надлежит назначать Миртазапин.
Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении продуктом.
Использование в педиатрии
Для малышей и подростков в возрасте до 18 лет с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность продукта Миртазонал не были установлены, поэтому продукт не надлежит использовать у этой категории больных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам надлежит избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.
Передозировка
Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке продуктом.
Симптомы: угнетение ЦНС, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особости при смешанной передозировке.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема продукта, показано проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени — при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не дает воздействия на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает Cmax в плазме и AUC миртазапипа примерно на 40% и 50% соответственно. Следует проявлять осторожность при использовании миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными препаратами, эритромицином или нефазодоном.
Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина примерно в 2 раза, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.
При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным продуктом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.
При одновременном использовании с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.
В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.
Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.
Фармакодинамическое взаимодействие
Миртазапин не надлежит использовать в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 2 недель в последствии прекращения лечения ингибитором МАО.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.
Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому больных надлежит предупреждать о надобности избегать употребления алкоголя .
В случае применения других серотонергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения продукта оказалось, что серотониновый сидром возникает очень не часто у больных, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то надлежит осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.
Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз/ вызывал небольшое, но статистически значимое увеличение MHO у больных, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.
Внимание!
Перед применением медикамента «Миртазонал (Mirtazonal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Миртазонал (Mirtazonal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
