Наименование: Моксарел
Действующее вещество
Моксонидин* (Moxonidine*)
АТХ
C02AC05 Моксонидин
Фармакологическая группа
- Гипотензивное средство центрального действия [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе— ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин считается гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов уменьшает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других адренергических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин делает лучше индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax— около 1 ч. Прием пищи не оказывает воздействие на фармакокинетику лекарства.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит— дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина— около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13%— в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозировки). Менее 1% дозировки выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты приклонного возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, возможно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не предлогается для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек.
Во всех группах наибольшая концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания препарата Моксарел®
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам лекарства;
выраженные нарушения ритма сердца;
синдром слабости синусного узла;
AV блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное использование с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период грудного вскармливания;
пациенты старше 75 лет;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).
С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.
Назначать Моксарел® беременным надлежит с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения предлогается прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1%, однако менее 10%; нечасто— не менее 0,1%, однако менее 1%; редко— не менее 0,01%, однако менее 0,1%; очень редко— менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны ЦНС: часто— головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто— обморок.
Со стороны ССС: нечасто— выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто— сухость слизистой оболочки полости рта; часто— тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— кожная сыпь, зуд; нечасто— ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто— бессонница; нечасто— нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто— звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто— боль в спине; нечасто— боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— астения; нечасто— периферические отеки.
Взаимодействие
Совместное использование моксонидина с иными гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не предлогается их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать воздействие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное использование моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с иными лекарствами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная дозировка лекарства Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Наибольшая разовая дозировка составляет 0,4 мг. Наибольшая суточная дозировка, которую надлежит разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная дозировка для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная дозировка может быть увеличена до 0,4 мг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный результат, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфический антидот лекарства не существует. В случае выраженного снижения АД предлогается введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки предлогается тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Особые указания
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема лекарства Моксарел® приводит к повышению АД. Но не предлогается прекращать прием лекарства Моксарел® резко, вместо этого надлежит постепенно уменьшать дозу лекарства в течение 2 нед.
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и лекарства Моксарел® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения нужен регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием лекарства Моксарел® надлежит постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел® надлежит исключить потребление алкоголя.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Воздействие лекарства Моксарел® на возможность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Но, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.
Производитель
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.
Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27а.
Тел./факс: (812) 322-76-38.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Моксарел®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Моксарел®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
