Наименование: МОКСОГАММА®, Woerwag Pharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов вЦНС. Встволе мозга моксонидин селективно связывается симидазолиновыми рецепторами. Эти рецепторы находятся преимущественно вростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль вцентральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия симидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы иснижение АД. Моксонидин отличается отсимпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством кцентральным α-адренергическим рецепторам посравнению сосродством кимидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект исухость ворту (нежелательное действие), которые отмечают приприменении этих средств, приприеме препарата возникают реже. Моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Применение моксонидина приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления с дальнейшим снижением АД.
Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90%принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность— 88%. Лишь около 7%моксонидина связывается сбелками плазмы крови. Метаболизируется на10–20%, преимущественно до4-, 5-дигидромоксонидина ипроизводного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина— менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин иего метаболиты почти полностью выводятся смочой. Более чем 90%принятой дозы выводится втечение первых 24ч смочой, около 1%— скалом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина— 50–75%. Средний Т½ моксонидина и метаболитов изплазмы кровисоставляет около 2,5 и 5ч соответственно.
Упациентов сумеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации— 30–60мл/мин) клиренс снижается до52%.
Фармакокинетические исследования удетей непроводили.
Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, вгрудное молоко.
Состав и форма выпуска
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/01 от 08.06.2012 до 08.06.2017По рецепту
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/02 от 08.06.2012 до 08.06.2017По рецепту
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/03 от 08.06.2012 до 08.06.2017По рецепту
Показания
АГ.
Применение
взрослые. Лечение необходимо начинать с наиболее низкой дозы моксонидина— 0,2мг. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3нед дозу можно повысить до0,4мг. Эту дозу можно принимать за1раз (утром) илиделить на2приема (утром ивечером). Если напротяжении следующих 3нед результаты неудовлетворительные, дозу можно повысить максимум до0,6мг (в2приема— утром ивечером). Разовую дозу 0,4мг моксонидина исуточную дозу 0,6мг моксонидина неследует превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Моксогамму можно принимать независимо отприема пищи. Таблетку запивать достаточным количеством жидкости.
Пациенты пожилого возраста. Если неотмечено почечной недостаточности, дозы такие же, как идля взрослых.
Почечная недостаточность. Для пациентов сумеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации >30мл/мин, но<60мл/мин) разовая доза недолжна превышать 0,2мг, в случае необходимости дозу можно повысить. Для пациентов стяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30мл/мин) моксонидин противопоказан.
Печеночная недостаточность. Упациентов снарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Тем неменее, поскольку моксонидин неподвергается метаболизму впечени, значительного влияния наего фармакокинетику неожидается. Поэтому дозы для пациентов сослабым иумеренным нарушением функции печени рекомендуют такие же, как идля взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной АГ, как эффекта отмены, нельзя полностью исключить.
Прием препарата необходимо прекращать напротяжении 2нед, постепенно снижая дозу.
Противопоказания
повышенная чувствительность клюбому компоненту препарата; синдром слабости синусного узла илисиноатриальная блокада сердца; брадикардия (<50уд./мин всостоянии покоя); AV-блокада II–IIIстепени; сердечная недостаточность.
Побочные эффекты
наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Выраженность этих симптомов часто уменьшаются после нескольких недель лечения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.
Со стороны органа зрения и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.
Психические нарушения: бессонница, нервозность.
Общие нарушения: астения, отек.
Особые указания
моксонидин у пациентов с AV-блокадой I степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии. С осторожностью следует применять моксонидин у пациентов с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин у пациентов с нарушением функции почек, поскольку он выделяется преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг/сут, дозу можно повысить максимум до 0,4 мг/сут, если это клинически показано и препарат хорошо переносится. Если моксонидин применяют в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор β-адренорецептора, а через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно снижать в течение 2 нед.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Применение впериод беременности икормления грудью. Соответствующих данных по применению моксонидина у беременных нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.
Кормление грудью. Моксонидин попадает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимой, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами иработе сдругими механизмами. Исследования влияния наспособность управлять транспортными средствами иработать сосложными механизмами непроводили. Тем неменее, сообщалось осонливости иголовокружении. Этот факт необходимо учитывать вовремя выполнения этих работ.
Взаимодействия
одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия с агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.
Передозировка
в отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг/сут, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки относятся: головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно — угнетения дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появления временной АГ, тахикардии и гипергликемии. Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих р-ров. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить выраженность или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Условия хранения
в оригинальной упаковке притемпературе не выше 25°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
