Наименование: Моксонидин-СЗ
Действующее вещество
Моксонидин* (Moxonidine*)
АТХ
C02AC05 Моксонидин
Фармакологическая группа
- Гипотензивное средство центрального действия [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе— белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе— белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе— белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин считается гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов уменьшает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин делает лучше на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax— около 1 ч. Прием пищи не оказывает воздействие на фармакокинетику лекарства.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит— дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.
Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13%— в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозировки). Менее 1% дозировки выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, возможно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не предлогается для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания препарата Моксонидин-СЗ
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам лекарства;
синдром слабости синусного узла;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
выраженные нарушения ритма сердца;
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное использование с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
гемодиализ;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период лактации;
пациенты старше 75 лет;
пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о использовании моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое воздействие лекарства. Моксонидин-СЗ надлежит назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарства Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто— головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто— обморок*.
Со стороны ССС: нечасто— выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто— сухость слизистой оболочки полости рта; часто— диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто— кожная сыпь, зуд; нечасто— ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто— бессонница; нечасто— нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто— звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто— боль в спине; нечасто— боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто— астения; нечасто— периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Взаимодействие
Совместное использование моксонидина с иными гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не предлогается их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать воздействие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный результат производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с иными лекарствами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная дозировка лекарства Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Наибольшая разовая дозировка— 0,4 мг. Наибольшая суточная дозировка, которую надлежит разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозировки в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозировки для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная дозировка для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная дозировка может быть увеличена до максимальной— 0,4 мг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозировки до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный результат, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфический антидот лекарства не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки предлогается тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и лекарства Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема лекарства Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Но не предлогается прекращать прием лекарства Моксонидин-СЗ резко, вместо этого надлежит постепенно уменьшать дозу лекарства в течение 2 нед.
Во время лечения надлежит исключить потребление алкоголя.
Во время лечения нужен регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Воздействие лекарства Моксонидин-СЗ на возможность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Но принимая во внимание возможность появления головокружения и сонливости, пациентам надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 14 или 30 шт. В банке полимерной или во флаконе полимерном, 60 шт. Каждая банка, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 или 30 табл. в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Северная звезда».
Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.
Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха №188.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Моксонидин-СЗ
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
Комментариев: 2
Покупаем Моксонидин-СЗ постоянно, так как врач назначил маме из-за гипертонии и диабета, а для бабушки, так как у нее изредка случается гипертонический криз. Обе очень хвалят.
Так как Моксонидин-СЗ — препарат достаточно серьезный и эффективный, и для достижения эффекта бывает достаточно 0,2 мг, а тем более 0,4 мг, то больших доз не рекомендуется принимать, максимум 0,6 мг.