Моноприл Monopril — инструкция по применению, цена

Наименование: Моноприл (Monopril)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «158» с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой «609» с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ.

Фозиноприл — сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к некординальному повышению содержания ионов калия в сыворотке (примерно 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие продукта может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается на протяжении 1 ч, максимума достигает через 3-6 ч и сберегается 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет угнетения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет в пределах 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет ≥95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в некординальной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизм

Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

Выведение

Фозиноприл выводится из организма в одинаковой степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у больных с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет в пределах 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек (КК <80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью.

Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у заболевших с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе примерно составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.

У больных с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.

Показания

• 
  артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии, в частности с тиазидными диуретиками);
  
• 
  сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу надлежит подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза обязана составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.

• 
  При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раз/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз/сут.

Поскольку выведение фозиноприла из организма осуществляется двумя путями, обычно не требуется снижение дозы Моноприла при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у больных с нарушениями функции почек или печени. Различий эффективности и безопасности лечения Моноприлом у больных в возрасте 65 лет и старше и молодого возраста не наблюдается.

Однако у больных старшего возраста нельзя исключить большую восприимчивость к продукту в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения продукта.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, «приливы» крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца, обмороки.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, нарушения со стороны предстательной железы.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при использовании в больших дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.
  
• 
  Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.
  
• 
  Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: подагра. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  
• 
  Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, увеличение концентрации мочевины, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, увеличение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Противопоказания

• 
  ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на применение других ингибиторов АПФ);
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к фозиноприлу и другим компонентам продукта.

С осторожностью используют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии в последствии трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хронической сердечной недостаточности III-IV стадии (по классификации NYHA); при сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых больных; при подагре, на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Беременность и лактация

Моноприл противопоказан при беременности.

Применение продукта во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при надобности применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Применение при нарушениях функции печени

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом надлежит прекратить и назначить соответствующие лечение.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью используют при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии в последствии трансплантации почки, при гемодиализе.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности, надлежит прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом. Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики надлежит отменить за 2-3 дня до начала лечения Моноприлом. До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Сообщалось о развитии ангионевротического отека у больных на фоне приема Моноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема продукта и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000). Во время приема ингибиторов АПФ не часто отмечался отек слизистой оболочки кишечника.

В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при всем этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали в последствии прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника надлежит учитывать при дифференциальной диагностике у больных с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате.

В таких случаях надлежит рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у заболевших с нарушенной функцией почек, особо при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования продукта у заболевших с повышенным риском нейтропении).

У заболевших с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением продукта Моноприл. Симптоматическая артериальная гипотензия при использовании ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у больных в последствии интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения продукта в последствии проведения мер по гидратации организма.

У больных с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом необходимо внимательно наблюдать за больными, особо на протяжении первых 2 недель лечения, также при любом увеличении дозы Моноприла или диуретика. Может потребоваться снижение дозы диуретика у больных с гипонатриемией и больных, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения продукта Моноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения продукта при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом надлежит прекратить и назначить соответствующие лечение.

У заболевших артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, также при одновременном использовании диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят в последствии прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла.

У заболевших с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о использовании ингибиторов АПФ. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения, особо в последствии приема изначальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретики.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием продукта надлежит прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (Моноприл и указанные продукты надлежит принимать с интервалом не менее 2 ч).

У заболевших, получающих Моноприл одновременно с солями лития, возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно использовать с осторожностью).

При назначении Моноприла надлежит учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особо у заболевших с низкорениновой гипертензией.

При совместном использовании Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особо в первый час в последствии приема изначальной дозы фозиноприла.

При совместном использовании Моноприла с продуктами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном использовании с аллопуринолом, цитостатическими препаратами, иммунодепрессантами, прокаинамидом имеется риск развития лейкопении. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла из-за его способности задерживать воду. Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла.

Биодоступность фозиноприла при одновременном использовании с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!