Наименование: Моносан
Действующее вещество
Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)
АТХ
C01DA14 Изосорбида мононитрат
Фармакологическая группа
- Вазодилатирующее средство, нитрат [Нитраты и нитратоподобные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — артериодилатирующее, гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего считается увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Понижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Увеличивет толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, понижает внутритромбоцитарный синтез Tx. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный результат наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью— около 100%, т.к. нет эффекта первого прохождения через печень. Tmax в плазме крови после приема лекарства внутрь— 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема лекарства внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови— около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, в основном в форме глюкуроновых метаболитов, 2%— в неизмененном виде. Почечный клиренс лекарства— 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата значительно не изменяется.
Показания препарата Моносан
ишемическая болезнь сердца— профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам лекарства;
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное воздействие;
токсический отек легких;
выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст., дАД менее 60 мм рт. ст.);
одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное воздействие нитратов;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не надлежит допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; закрытоугольная глаукома; тиреотоксикоз; тяжелая анемия; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, нужно установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от лекарства.
Побочные действия
Со стороны ССС: нитратная головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в нечастых случаях— усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вероятно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях— эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Взаимодействие
Увеличивет концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Уменьшает результат вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и понижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном использовании с иными вазодилататорами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ-5, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом вероятно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин) вероятно усиление антиангинального эффекта.
Под действием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) вероятно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном использовании с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический результат норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая малым количеством жидкости.
Дозу лекарства и кратность приема устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (дозировка 10 мг соответствует 1/2 табл. 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4-го дня терапии дозу возможно повысить до 20–40 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Наибольшая суточная дозировка— 80 мг.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия— зачастую при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение ВЧД, судороги, паралич, кома.
Лечение: помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, надлежит контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока надлежит восполнить ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения возможно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (раньше применялся метилтиониния хлорид— метиленовый синий— 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
Препарат не используют для купирования приступов стенокардии.
В период терапии нужен контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использования лекарства на фоне артериальной гипотензии надлежит одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
Частое назначение и высокие дозировки могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3–6 нед регулярного приема, предлогается отмена лекарства на 24–48 ч либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3–5 дней с его заменой на это время иными антиангинальными ЛС.
Нужно избегать резкой отмены лекарства и снижать дозу постепенно.
В период лечения препаратом надлежит исключить потребление алкоголя.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Вероятно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому надлежит с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.
Форма выпуска
Таблетки, 20 мг и 40 мг. В блистере по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя. Уполномоченный представитель производителя в России: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Моносан
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Моносан
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
