Наименование: Мотилак (Motilak)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, оксипропилцеллюлоза, твин-80 или полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: фруктоза (адвантоза ФС 95), сахар (сахароза), декстроза, полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат, масло мяты перечной.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое действие
Противорвотный продукт. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов. Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая — в пределах 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого сокращает абсорбцию домперидона. Сmax достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.
Выведение
T1/2 составляет 7-9 ч. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной почечной недостаточности T1/2 увеличивается. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при всем этом концентрация продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Показания
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;
отрыжка, метеоризм;
изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).
Режим дозирования
При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза на протяжении дня и в случае надобности дополнительно перед сном. При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.
Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза на протяжении дня и в случае надобности дополнительно перед сном.
При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза на протяжении дня и в случае надобности дополнительно перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза на протяжении дня и в случае надобности дополнительно перед сном. При приеме продукта в последствии еды абсорбция несколько замедляется.
При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием вещества вовнутрь за 15-30 мин до еды.
При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема продукта до 1-2 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: не часто — экстрапирамидные симптомы у малышей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают в последствии прекращения терапии).
Со стороны эндокринной системы: не часто — галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии. Аллергические реакции: не часто — сыпь, крапивница.
Противопоказания
пролактинома;
детский возраст до 5 лет;
высокая восприимчивость к домперидону. Не надлежит использовать Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Беременность и лактация
Применение продукта в I триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного малыша.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку домперидон метаболизируется в печени, надлежит с осторожностью назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Т.к. очень небольшое количество продукта выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема продукта надлежит уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.
Особые указания
Поскольку домперидон метаболизируется в печени, надлежит с осторожностью назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью. Т.к. очень небольшое количество продукта выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема продукта надлежит уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение. При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными продуктами их не надлежит принимать одновременно с Мотилаком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у малышей). Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций — назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных продуктов с антихолинергическим эффектом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании антихолинергические продукты могут нейтрализовать действие Мотилака. При одновременном использовании антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака. На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном использовании с Мотилаком лекарственных продуктов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые продукты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться увеличение уровня домперидона в плазме. Домперидон не оказывает влияние на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Мотилак (Motilak)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мотилак (Motilak)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
