Наименование: Наклофен (Naklofen)
Наименование
Наклофен (Naklofen)
Фармакологическое действие
Наклофен считается производным фенилуксусной кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает противовоспалительным, антипиретическим и анальгетическим эффектами. Действующее вещество Наклофена – диклофенак натрия. Основным механизмом действия лекарства считается неизбирательное угнетение ферментативной активности ЦОГ-1 и 2, которое приводит к нарушению метаболических превращений арахидоновой кислоты, уменьшению синтеза простациклина, простагландинов и тромбоксана. Уровень простагландинов снижается в слизистой желудка, в моче и синовиальной жидкости. Противовоспалительный результат Наклофена заключается в оказании действия на разнообразные звенья и этапы патогенеза воспалительной реакции: помимо основного антипростагландинового феномена происходит нормализация повышенной проницаемости, процессов микроциркуляции, снижается воздействие медиаторов воспаления (брадикинина, гистамина и т.д.). Диклофенак тормозит синтез АТФ, уменьшает энергетику воспаления. Анальгезирующий результат лекарства обусловлен его свойством снижать альгогенность брадикинина, а антипиретический результат объясняется оказанием успокаивающего влияния на возбудимость центров терморегуляции в промежуточном мозге, активность которых была изменена под действием патологического процесса. Наклофен, как и все представители группы НПВП, характеризуется антиагрегантной активностью. Анальгезирующее воздействие лекарства не снижается при длительном применении.
Наклофен отличается быстрой и полной абсорбцией.
Капсулы Наклофен Дуо характеризуются пролонгированным и быстрым терапевтическим эффектом и достигают максимальной концентрации в плазме крови уже спустя 40-60 минут после перорального приема. Благодаря особой кишечнорастворимой оболочке пеллет терапевтическая концентрация диклофенака натрия поддерживается в два раза дольше, чем при применении таблетированных форм с пленочной оболочкой.
При внутримышечном введении Наклофена наибольшая концентрация его достигается спустя 30 минут после введения, при ректальном применении – спустя 60 минут. Препарат в виде геля быстро проникает во все ткани (мышечную, подкожную клетчатку, капсулу сустава и в суставную полость).
Многократное введение Наклофена не изменяет фармакокинетику диклофенака. При соблюдении правильного режима дозирования и интервалов между приемом лекарства кумуляция диклофенака не отмечается. Биодоступность Наклофена – 50-60%, его возможность связываться с белками плазмы (в основном с альбуминами) – 99%. Диклофенак способен быстро проникать в синовиальную жидкость, где его наибольшая концентрация отмечается в среднем на 3 часа позднее, чем в плазме крови. По сравнению с плазмой из синовиальной жидкости Наклофен экскретируется медленнее.
Половина активного вещества метаболизируется в период первого прохождения через ткань печени. Метаболизма диклофенака осуществляется путем однократного или многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой. В процессах метаболизма диклофенака участвует система ферментов Р450CYP2C9.
Метаболиты обладают более низкой фармакологической активностью, нежели сам диклофенак.
Период полувыведения лекарства из плазмы крови составляет около 2 часов. Более 70% лекарства экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, около 1% выводится в неизмененной форме, а оставшаяся часть экскретируется с желчью в виде метаболитов.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и уровнем креатинина ниже 10 мл/мин экскреция метаболитов с желчью увеличивается, однако не отмечается увеличение концентрации в крови. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) или с хроническим гепатитом, а также у пациентов приклонного возраста фармакокинетические показатели Наклофена не изменяются. Препарат способен проникать в грудное молоко.
Показания к применению
Наклофен применяется в терапии:
воспалительных ревматических заболеваний (ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, серонегативного спондиолоартрита);
дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов (спондилеза, артроза);
артритов, вызванных нарушениями метаболизма (подагры, псевдоподагры);
внесуставного ревматизма (бурсита, периартрита, миозита, синовита, тендивита);
воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата;
первичной и вторичной дисменореи;
невралгической амиотрофии (болезни Персонейджа-Тернера);
почечных, желчных и печеночных колик.
Наклофен назначается при остеохондрозе позвоночника, радикулитах, повреждениях мягких тканей, болях в спине, мышцах, шее, пояснице и плече, при растяжении мышц, связок и сухожилий, ушибах, воспалительных отеках мягких тканей, болезненности суставов и мышц, которые вызываются чрезмерными физическими нагрузками.
Наклофен используют при стоматологических оперативных вмешательствах, при выраженных приступах мигренозной боли, зубной боли, болях при онкологических заболеваниях, при болевых синдромах посттравматического и постоперационного происхождения.
Препарат используют в составе комплексного лечения при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болевым синдромом: фарингитах, отитах, тонзиллитах, а также для купирования лихорадочного синдрома при инфекционных и простудных заболеваниях.
Наклофен не оказывает влияния на прогрессирование болезни и считается препаратом симптоматической терапии.
Способ применения
Наклофен в таблетках и капсулах принимают, не разжевывая, целиком, во время приема пищи или сразу после него, запивая малым количеством воды.
Взрослым предлогается принимать препарат 2-3 раза в день по 25-50 мг. Дозировку лекарства надлежит уменьшить по достижению терапевтического эффекта. Поддерживающая дозировка составляет 50 мг в сутки, наибольшая – 150 мг в сутки.
Детям от 6 лет и подросткам прописывают Наклофен только в таблетированной форме обычной продолжительности, по 25 мг на прием, в суточной дозировке – 2 мг на кг веса. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная дозировка Наклофена может составлять 3 мг на кг веса.
Наклофен-капсулы: рекомендуемая дозировка – 75 мг один-два раза в сутки. Наибольшая дозировка – 150 мг в сутки.
Наклофен пролонгированного действия (Наклофен-ретард) предлогается назначать однократно в сутки по 100 мг (для купирования приступа мигрени или при дисменорее – 200 мг в стуки). Вероятно использование 100 мг таблетки ретард с последующим приемом 50 мг лекарства в обычной таблетированной форме (если нужно повысить дозировку до 150 мг).
Наклофен для внутривенного введения: предлогается перед введением разводить содержимое ампулы в 100-500 мл хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Инфузионную терапию проводят в течение 30-160 минут. Для предотвращения выраженных болей после оперативного вмешательства предлогается «ударная дозировка» лекарства – введение за 20-60 минут от 25 до 50 мг Наклофена). Затем инфузионная терапия проводится со скоростью около 5 мг в час.
Наклофен для внутримышечного введения: применяется для купирования острых состояний или обострений хронической патологии. Инъекции водятся глубоко в мышцу, продолжительность инъекционного введения не должна превышать 2 недель. При применении комбинации внутримышечного введения и перорального приема лекарства наибольшая суточная дозировка должна учитывать общее количество введенного лекарства (не более 150 мг в сутки).
Наклофен для подкожного введения применяется при выраженном болевом синдроме, в том числе, вызванном почечной коликой – в дозировке 75 мг вводят однократно или дважды в сутки. Повторное введение лекарства разрешается спустя 30 минут и более после первой инъекции.
Наклофен в форме суппозиториев: вводится ректально дважды в сутки по 50 мг или однократно в сутки по 100-150 мг. При выраженных приступах мигрени возможно вводить 100 мг лекарства при появлении болевого синдрома, а в случае необходимости разрешается введение 100 мг повторно. Поддерживающая дозировка составляет 100 мг в сутки.
Наклофен-гель: полоска геля длиной от 4 до 10 см наносится на пораженное место 3 или 4 раза в день, несильно массируется. Продолжительность терапии составляет от 2-х до 4-х недель.
Побочные действия
При применении Наклофена могут отмечаться побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, абдоминальные боли, спазмы, диспепсия, диарея, запор, тошнота, метеоризм, повышение печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва (вероятно, с перфорацией, кровотечением). Реже наблюдаются: гастриты, желтуха, рвота, мелена, цирроз, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, панкреатит (вероятно, с гепатитом), изменение аппетита, колит. Очень редко наблюдаются: стоматиты, глосситы, повреждения пищевода, стриктуры кишечника (диафрагмоподобные), обострения болезни Крона или язвенного колита.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: головокружение, головная боль. Реже встречаются: сонливость, нарушения сна, депрессия, тревожность, диплопия, раздражительность, судороги, асептический менингит, слабость. Очень редко отмечаются: нарушения памяти, парестезии, тремор, дезориентация, судороги, возбуждение, психические расстройства.
Со стороны анализаторов чувств: шум в ушах, вертиго. Реже встречаются: нарушения вкуса, нечеткость зрения, скотома, снижение слуха (вероятно, необратимое).
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь. Реже отмечаются: крапивница, алопеция, экзема, эритема многоформная экссудативная (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический дерматит, фотосенсибилизация, некролиз токсический эпидермальный (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной и половой систем: задержка жидкости. Реже – протеинурия, нефротический синдром, олигурия, гематурия, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны кроветворных органов: редко встречается анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны органов дыхания: редко встречается бронхоспазм, бронхиальная астма, кашель, отек гортани.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в нечастых случаях вероятно развитие застойной сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Очень редко встречаются: инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, васкулит, экстрасистолия.
Аллергические реакции: редко встречаются анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок (стремительное развитие).
При применении Наклофена в виде суппозиториев вероятно появление местного раздражения и воспаления.
Противопоказания
Наклофен противопоказан к применению при:
— повышенной чувствительности к диклофенаку;
— сочетании (полном или неполном) бронхиальной астмы, непереносимости НПВП (в первую очередь – ацетилсалициловой кислоты) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа (в том числе и в анамнезе);
— эрозивно-язвенных изменениях слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
— активном желудочно-кишечном кровотечении;
— в период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезни Крона, неспецифического язвенного колита);
— цереброваскулярном кровотечении, иных кровотечениях и нарушениях гемостаза;
— выраженной печеночной недостаточности или активных болезнях печени;
— выраженной почечной недостаточности и прогрессирующих болезнях почек;
— декомпенсированной сердечной недостаточности;
— угнетении костномозгового кроветворения;
— в III триместре беременности и периоде лактации;
— в период после аортокоронарного шунтирования
— в детском возрасте до 6 лет (суппозитории не используются в педиатрической практике).
При ректальном применении Наклофен противопоказан при ректальных кровотечениях, геморрое, воспалении или травме прямой кишки (в том числе ануса).
С осторожностью применяют Наклофен при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, наличии в анамнезе язвенных поражений пищеварительного тракта, хеликобактерной инфекции, пожилом возрасте пациентов, длительном применении НПВП, частом употреблении алкогольных напитков, тяжелых соматических заболеваниях, эпилепсии, системных болезнях соединительной ткани, индуцируемой порфирии, дивертикулите, у ослабленных заболевших, при беременности (в I и II триместрах), при сопутствующей терапии антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами захвата серотонина.
Беременность
Нет данных, которые свидетельствуют о тератогенных свойствах Наклофена. Но предлогается назначать препарат в период беременности только в тех случаях, когда польза для женщины существенно превышает вероятный вред для ребенка. Как и все препараты, входящие в группу НПВП, Наклофен не предлогается применять в III триместре беременности, а также в лактационном периоде.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Наклофен обладает возможностью повышать в плазме крови концентрацию дигоксина, препаратов лития, метотрексата, циклоспорина, а также снижать эффективность диуретиков. На фоне применения антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов увеличивается риск появления кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта), а на фоне приема калийсберегающих диуретиков происходит увеличение риска появления гиперкалиемии. Наклофен способен уменьшать эффективность снотворных и гипотензивных препаратов, увеличивать риск появления побочного действия глюкокортикостероидов и других НПВП, повышать нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата.
При одновременном приеме ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию Наклофена в крови, а при комбинации лекарства с парацетамолом увеличивается риск появления нефротоксичного эффекта диклофенака.
Наклофен понижает эффективность гипогликемических препаратов. Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, пликамицин и вальпроевая кислота повышают частоту появления гипотромбинемии. При одновременном применении лекарства с миелотоксичными лекарственными средствами – усиливается гематотоксичность. Одновременный прием Наклофена с колхицином, этанолом, лекарствами зверобоя и кортикотропином увеличивает риск появления кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Препараты, которые вызывают фотосенсибилизацию, увеличивают сенсибилизирующий результат Наклофена к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивают в плазме концентрацию диклофенака и повышают его токсичность и эффективность. При одновременном приеме Наклофен понижает эффективность антигипертензивных средств.
Передозировка
При передозировке Наклофена вероятно возникновение головной боли, головокружения, гипервентиляции легких, помутнения сознания, шума в ушах, повышенной возбудимости, судорог, у детей – развитие миоклонических судорог, тошноты, рвоты, кровотечения, боли в животе, нарушений функций почек и печени. При значительной передозировке вероятно развитие острой почечной недостаточности, гепатотоксического действия лекарства. Специфического антидота нет. Лечение передозировки: обязательное промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия для устранения нарушений функций почек, устранения повышения артериального давления, купирования судорожного синдрома, явлений раздражения пищеварительной системы, угнетения дыхания. Малоэффективно использование форсированного диуреза, гемодиализа.
При применении суппозиториев Наклофена передозировка маловероятна.
Форма выпуска
Наклофен в таблетках, покрытых оболочкой
В 1 таблетке 50 мг натрия диклофенака
В упаковке 10 таблеток, 2 упаковки в коробке.
Наклофен-ретард в таблетках, покрытых оболочкой
В 1 таблетке 100 мг натрия диклофенака
В упаковке 10 таблеток, 2 упаковки в коробке.
Наклофен в растворе для инъекций
В 1 ампуле 3,0 раствора – 75 мг диклофенака, 5 шт. в коробке
Наклофен суппозитории ректальные
В 1 суппозитории 50 мг диклофенака
По 5 шт. в упаковке, по 2 упаковки в коробке.
Наклофен Дуо капсулы, кишечнорастворимые пеллеты
В 1 капсуле 25 мг диклофенака
Наклофен Дуо капсулы, кишечнорастворимые пеллеты пролонгированного действия
В 1 капсуле 50 мг диклофенака
Наклофен гель
В 1 г геля содержится 11,6 мг диклофенака в виде диэтиламмониевой соли (соответствует диклофенака 10 мг)
В 1 тубе 60 г.
Условия хранения
Список Б. Наклофен хранится при температуре не выше 30·градусов Цельсия.
Наклофен в форме суппозиториев хранится при температуре ниже 25·градусов Цельсия.
Синонимы
Диклофенак, Форгенак, Диклофенаклонг.
Состав
Наклофен капсулы
Натрия диклофенак 25 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, сахарные сферы, гипромеллоза, триэтилцитрат, этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид, магния карбонат, тальк, карбоксиметилцеллюлоза натрия, натрия гидроксид.
Наклофен капсулы пролонгированного действия
Натрия диклофенака 50 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, сахарные сферы, сополимер метакрилата аммония, триэтилцитрат, тальк.
Наклофен суппозиторий
Натрия диклофенак 50 мг
Вспомогательные вещества: жир твердый.
Дополнительно
Для быстрого достижения эффекта предлогается принимать Наклофен за полчаса натощак, в других случаях препарат надлежит принимать в процессе приема пищи или сразу после него.
Предлогается принимать минимальную эффективную дозировку Наклофена коротким курсом во избежание развития побочных явлений.
При продолжительном применении Наклофена надлежит регулярно контролировать функции печени в связи с способностью развития гепатотоксических реакций.
При длительном применении Наклофена нужен контроль картины периферической крови, анализ кала на наличие скрытой крови.
Не надлежит употреблять спиртные напитки во время терапии Наклофеном.
В препарате содержится сахароза (пероральные формы выпуска), но ее количество не оказывает влияния на пациентов с галактоземией, ферментной недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции галактозы/глюкозы.
При применении инъекционных и пероральных форм лекарства вероятно замедление скорости двигательных и психических реакций.
