Наименование: НАЛГЕЗИН ФОРТЕ, KRKA
Фармакологические свойства
Налгезин — НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм действия лекарства обусловлен угнетением ЦОГ, фермента, который принимает участие в синтезе простагландинов. Вследствие этого снижаются уровни простагландинов в различных жидкостях и тканях организма.
После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема и возрастает пропорционально повышению дозировки лекарства. Концентрация напроксена в плазме возрастает пропорционально повышению дозировки. Около 99,5% напроксена связывается с альбуминами плазмы крови при концентрации лекарства до 50 мкг/мл. Приблизительно 70% напроксена выводится в неизмененном виде и приблизительно 30% — в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Приблизительно 95% лекарства выводится с мочой, около 5% — с калом. Т½ не зависит от дозировки и концентрации в плазме крови и составляет 12–15 ч.
Состав и форма выпуска
????????
табл. п/плен. оболочкой 275 мг блистер, в карт. коробке, №10
№ UA/8938/01/01 от 09.08.2013 до 09.08.2018
???????? ?????
табл. п/плен. оболочкой 550 мг, №10
№ UA/8938/01/02 от 13.09.2013 до 13.09.2018
Показания
головная и зубная боль, мигрень, менструальная боль; боль в мышцах, суставах и боль в позвоночнике (нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата); боль в мышцах и суставах при простуде и гриппе, ревматоидные заболевания (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит и подагра.)
Применение
у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет.
Таблетки надлежит глотать целиком, запивая стаканом воды.
Лечение нужно начинать с минимальной рекомендованной дозировки, особенно у пациентов приклонного возраста.
Зубная боль, головная боль и нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата. Рекомендуемая дозировка составляет 2 таблетки (550 мг) 2 раза в сутки, не более 4 таблеток (1100 мг) в сутки. Исключительно в случае сильной боли (кроме нарушений со стороны опорно-двигательного аппарата) вероятно использование до 5 таблеток (1375 мг) в сутки.
Мигрень. Рекомендованная дозировка составляет 3 таблетки (825 мг) при первых признаках приближения приступа. Если нужно, в течение суток возможно принять 1 таблетку (275 мг) или 2 таблетки (550 мг), однако не раньше чем через полчаса после приема начальной дозировки. Не надлежит превышать общую дозу 5 таблеток (1375 мг) в сутки.
Менструальная боль. Начальная рекомендуемая дозировка составляет 2 таблетки (550 мг). Затем, при необходимости, принимают 1 таблетку (275 мг) каждые 6–8 ч. Наибольшая дозировка в первый день лечения — 5 таблеток (1375 мг) и 4 таблетки (1100 мг) — в последующие дни.
В случае острого приступа подагры начальная дозировка составляет 825 мг (1,5 таблетки), далее прием по 275 мг (половина таблетки) каждые 8 ч до прекращения приступов и пока дневная дозировка не будет превышать 1375 мг.
Начальная дозировка при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит) колеблется от 550 до 1100 мг и распределена на приемы утром и вечером. Для пациентов с сильной болью ночью или со скованностью движений утром, для пациентов, которые заменяют прием высоких доз других противовоспалительных препаратов на напроксен, и для пациентов с артрозом, когда боль считается главным симптомом, начальная ежедневная дозировка должна составлять 825–1375 мг. Лечение надлежит продолжать ежедневными дозами 550–1100 мг, распределенных на 2 приема. Дозировки утром и дозировка вечером не должны быть одинаковыми; их надлежит корректировать в соответствии с преобладающими симптомами, а именно: боль ночью или скованность движений утром. Некоторым пациентам достаточно однократной ежедневной дозировки утром или вечером.
Пациенты приклонного возраста. Пациенты в возрасте старше 65 лет при необходимости, должны принимать таблетки только через каждые 12 ч.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек или печени. Пациентам с нарушенной функцией почек или печени надлежит назначать более низкие дозировки.
Прием лекарства противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или при проведении диализа из-за накопления метаболитов напроксена у таких пациентов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к напроксену натрия или любому вспомогательному веществу.
Повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВП, проявляющаяся в виде БА, крапивницы и назальных полипов.
Острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровоизлияния в ЖКТ.
Тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Сердечная недостаточность.
Период беременности и кормления грудью.
Возраст до 16 лет.
Побочные эффекты
побочные явления чаще всего ассоциируются с приемом высоких доз.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, депрессия, нарушение сна, неспособность сосредоточиться, бессонница, слабость, асептический менингит, когнитивные расстройства.
Со стороны психики: судороги, аномальные сновидения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, нарушение слуха, ухудшение слуха.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек сосочка зрительного нерва.
Со стороны сердца: отек, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, эозинофильная пневмония, агранулоцитоз, астма, отек легких.
Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, язвенный стоматит, образование желудочно-кишечных язв, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация желудка, рвота, рвота с кровью, мелена, эзофагит, панкреатит, колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличенный уровень ферментов печени, желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания на коже, синяки, пурпура, алопеция, фоточувствительные дерматиты, узелковая эритема, красный плоский лишай, пустулы, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах и мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, почечная недостаточность, некроз почечных сосочков.
Со стороны половых органов и молочных желез: бесплодие у женщин.
Общие нарушения: жажда, повышенное потоотделение, нарушение менструаций, гипертермия (озноб и лихорадка), ангионевротический отек.
Воздействие на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина.
Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВП.
Исходя из клинических исследований и эпидемиологических данных предполагают, что повышение риска случаев артериального тромбоза (в частности инфаркт миокарда или инсульт) может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время).
При возникновении тяжелых побочных реакций лечение надлежит прекратить.
Особые указания
с целью снижения вероятности развития побочных эффектов препарат надлежит использовать в минимальной эффективной дозе и в течение кратчайшего периода. В случае длительного применения нужен постоянный контроль с целью выявления побочных реакций. Поскольку при использовании напроксена отмечали случаи желудочно-кишечных кровотечений, его с особой осторожностью надлежит использовать у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями анамнезе. Серьезные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта выявляли при использовании НПВП. Риск развития этих реакций не зависит от продолжительности лечения. Лица приклонного возраста и ослабленные пациенты более склонны к образованию желудочно-кишечных язв, кровотечений и развития серьезных побочных реакций. Противовоспалительное и жаропонижающее воздействие лекарства может маскировать проявления заболеваний и затруднять их диагностику. У лиц, в анамнезе которых БА, аллергические заболевания или случаи бронхоспазма, вероятно развитие бронхоспазма. Могут регистрировать отклонения лабораторных тестов функции печени. Напроксен понижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Это нужно учитывать при проведении определения времени кровотечения. При использовании напроксена возможен незначительный периферический отек, высок риск его развития у заболевших с нарушением функции сердца. Пациенты с нарушением свертывания крови, применяющие препараты, влияющие на гемостаз, требуют более тщательного наблюдения. В случае одновременного применения антикоагулянтов повышается риск кровотечений. При наличии инфекционного заболевания надлежит учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать признаки этих заболеваний.
Напроксен надлежит очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью надлежит определить клиренс креатинина и контролировать его в течении лечения. Не предлогается прием напроксена, если клиренс креатинина < 30 мл/мин.
Анафилактоидные (анафилактические) реакции могут возникать у лиц как с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или препаратам, содержащим напроксен, так и без него. У пациентов с ангиоэдемой, бронхоспазмом, БА, ринитами и носовыми полипами в анамнезе также могут развиваться анафилактоидные реакции. Некоторые из них, в частности анафилактический шок, могут иметь летальный исход.
В случае снижения дозировки или отмены НПВП при терапии напроксеном их дозу надлежит снижать постепенно и под наблюдением врача для выявления любых побочных реакций, включая недостаточность коры надпочечников и обострение симптомов артрита.
При использовании НПВП, включая напроксен, изредка отмечали заболевания со стороны органа зрения, в частности папиллит, ретробульбарный неврит и отек сосочка зрительного нерва, хотя причинно-следственная связь не установлена. Поэтому пациентам, у которых развиваются нарушения зрения при лечении напроксеном, надлежит проходить офтальмологическое исследование.
До начала лечения напроксеном нужно установить (консультация с врачом) наличие в истории болезни пациента гипертензии и/или сердечной недостаточности с задержкой жидкости и отеками, ассоциированными с приемом НПВП. Исходя из клинических исследований и эпидемиологических данных, предполагают, что повышение риска артериального тромбоза может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время). Согласно этим данным использование напроксена (1000 мг/сут) связано с меньшими рисками, но некоторые риски не могут быть исключены.
Для пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения надлежит тщательно взвесить необходимость применения напроксена. Для лиц с факторами риска появления сердечно-сосудистых событий (в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) надлежит также тщательно оценить необходимость применения напроксена перед началом длительной терапии.
Напроксен, как и другие ингибиторы синтеза ЦОГ, могут влиять на фертильность. Женщинам, которые планируют беременность и/или имеют проблемы с зачатием, надлежит прекратить использование напроксена.
С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме крови снижается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме крови повышается.
Надлежит тщательно наблюдать пациентов с эпилепсией или порфирией, принимающих напроксен.
Не предлогается одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и иными НПВП из-за повышения риска развития побочных явлений.
Пациенты приклонного возраста должны принимать напроксен в наиболее низких эффективных дозах.
Важная информация о некоторых ингредиентах Налгезин и Налгезин форте. Налгезин содержит 1,09 ммоль (25,097 мг) натрия в 1 дозе, Налгезин Форте содержит 2,18 ммоль (50,16 мг) натрия в 1 дозе. Это надлежит учитывать пациентам, которые придерживаются бессолевой диеты.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не используют в период беременности и кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время применения лекарства некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, расстройства зрения, бессонницу или депрессию. В случае развития вышеперечисленных побочных явлений пациентам надлежит воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами.
Дети. Налгезин используют у детей в возрасте старше 16 лет. Налгезин форте используют только у взрослых.
Взаимодействия
не предлогается одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП из-за высокого риска появления побочных реакций.
Одновременное использование с антацидами или колестирамином может замедлить абсорбцию напроксена.
Одновременное использование с сердечными гликозидами может привести к обострению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению уровня сердечных гликозидов в крови.
Не надлежит использовать напроксен в течение 8–12 дней после применения мифепристона из-за его способности уменьшать выраженность эффектов последнего.
Надлежит с осторожностью одновременно использовать напроксен с ГКС из-за повышенного риска появления язв и кровотечений в ЖКТ.
Напроксен натрия может понизить агрегацию тромбоцитов и продлить время кровотечения, это надлежит учитывать при определении времени кровотечения и в течение сопутствующего лечения антикоагулянтами.
Данные исследований на животных показывают способность появления судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие хинолоны, имеют увеличенный риск развития судорог.
Поскольку напроксен почти полностью связывается с белками плазмы крови, его надлежит с осторожностью использовать при одновременном приеме с производными гидантоина и производными сульфонилмочевины.
Напроксен может уменьшать выраженность натрийуретического действия фуросемида.
Напроксен может уменьшать выраженность гипотензивного действия антигипертензивных средств.
При одновременном приеме лития и напроксена натрия концентрация лития в плазме крови повышается.
Напроксен, как и лекарственные средства группы НПВП, может уменьшать выраженность антигипертензивного действия пропранолола и других блокаторов β-адренорецепторов и может повышать риск почечной недостаточности у пациентов, которые параллельно принимают ингибиторы АПФ.
Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому при сочетанном использовании метотрексата может повыситься его токсичность.
При одновременном приеме пробенецида увеличивает T½ напроксена и повышается его концентрация в плазме крови.
Сочетанный прием циклоспорина может увеличить риск нарушения функции почек.
Исследования in vitro показали, что при одновременном приеме напроксена натрия и зидовудина повышается концентрация последнего в плазме крови.
Передозировка
после случайного или умышленного приема большого количества лекарства может появиться боль в брюшной полости, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражительность, в более тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность. Показано промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, ингибиторов H2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, мизопростола и т.д.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
