Наименование: Небиволол (Nebivolol)
Наименование
Небиволол (Nebivolol)
Фармакологическое действие
Небиволол – лекарственный препарат, обладающий антигипертензивным действием. Небиволол считается смесью D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора бета1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее воздействие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на альфа-адренорецепторы.
Небиволол способствует снижению частоты сердечных сокращений, понижает показатели артериального давления в состоянии покоя и при физических нагрузках независимо от исходного уровня артериального давления. При продолжительной терапии гипотензивное воздействие небиволола не изменяется.
У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Не смотря на уменьшение частоты сердечных сокращений при приеме небиволола, уменьшение сердечного выброса может быть ограниченным вследствие увеличения систолического объема.
Гипотензивный результат лекарства развивается в течение 1-2 недели после нала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели посте начала приема небиволола.
Оба энантиомера небиволола нормально абсорбируются в кишечнике после приема внутрь, прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность небиволола. В печени небиволол метаболизируется с образованием фармакологически активных веществ. Биодоступность небиволола может варьироваться от 12 до 95% в зависимости от скорости метаболизма пациента.
Период полувыведения также варьируется в зависимости от скорости метаболизма и может составлять от 10 до 50 часов. Порядка 48% небиволола выводятся кишечником и 38% почками в течение 1 недели после приема.
Показания к применению
Небиволол используют для терапии пациентов с эссенциальной формой артериальной гипертензии.
Небиволол может быть назначен в комплексной терапии пациентов приклонного возраста, страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.
Способ применения
Небиволол принимают перорально. Таблетки Небиволол возможно принимать независимо от приема пищи. Предлогается принимать препарат в одно и то же время суток. Суточную дозу небиволола, в основном, прописывают на 1 прием. Длительность терапии, а также дозировки небиволола определяет врач.
Взрослым при эссенциальной форме артериальной гипертензии, в основном, предлогается прием 5 мг небиволола в сутки. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиволол контроль артериального давления недостаточен, прописывают дополнительную терапию, в том числе предлогается назначение сочетанного приема небиволола в стандартной суточной дозе и гидрохлоротиазида в суточной дозе 12,5-25 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам приклонного возраста предлогается назначение небиволола в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте спустя 3-4 недели после начала терапии дозу возможно повысить до 5 мг небиволола в сутки.
Взрослым при хронической сердечной недостаточности небиволол прописывают в начальной дозе 1,25 мг. При хорошей переносимости небиволола дозу увеличивают вдвое каждые 2-3 недели до достижения суточной дозировки 10 мг небиволола. В течение 2 часов после приема увеличенной дозировки надлежит контролировать клиническое состояние пациента. При развитии нежелательных эффектов, а также ухудшении состояния пациента дозу понижают или отменяют прием небиволола.
При необходимости отмены небиволола дозу предлогается снижать постепенно, резкая отмена небиволола может привести к временному усилению симптомов сердечной недостаточности.
Побочные действия
Небиволол, в основном, неплохо переносится пациентами. Запрещено исключать способность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных небивололом:
Со стороны периферической и центральной нервной системы: депрессивные состояния, ночные кошмары, головная боль, парестезии, головокружения, астения, синкопе, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие галлюцинаций, психоза и потери сознания.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, чрезмерное снижение артериального давления, обострение перемежающей хромоты. Также вероятно развитие ортостатической гипотензии и атриовентрикулярной блокады.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, рвота, тошнота, нарушения стула, метеоризм.
Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, эритема, крапивница, обострение течения псориаза.
Другие: повышенная утомляемость, импотенция, отеки, сухость слизистой оболочки глаз, синюшность конечностей.
Пациентам, которые применяют контактные линзы, при развитии сухости слизистой оболочки глаз предлогается применять искусственные слезы или применять очки в период терапии небивололом.
Противопоказания
Небиволол не используют для терапии пациентов с известной непереносимостью активного компонента лекарства.
Таблетки Небиволол не прописывают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы, а также галактоземией.
Небиволол не прописывают пациентам, страдающим нарушениями функций печени, кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, компенсированной сердечной недостаточностью (которая требует инотропной терапии), а также острой сердечной недостаточностью (в том числе при наличии приступа острой сердечной недостаточности в течение 6 недель до начала терапии небивололом).
Небиволол не используют для лечения пациентов с бронхиальной астмой и склонностью к развитию бронхоспазма, в том числе при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Небиволол не надлежит назначать пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, брадикардией, артериальной гипотензией, а также выраженными нарушениями периферического кровотока.
Небиволол противопоказан пациентам, получающим флоктафенин и сультоприд.
Небиволола гидрохлорид не используют в педиатрической практике.
Осторожность надлежит соблюдать, назначая небиволол пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями периферического кровообращения, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также стенокардией Принцметала.
Также с осторожностью небиволол прописывают пациентам с сахарным диабетом и нарушениями функции щитовидной железы (так как небиволол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и гипергликемии).
Только после оценки пользы и рисков небиволол возможно назначать пациентам с псориазом в анамнезе.
Перед плановым оперативным вмешательством с использованием общего наркоза небиволол надлежит отменить не менее чем за 24 часа до начала проведения анестезии.
В период терапии небивололом не надлежит управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в связи с риском снижения концентрации внимания, а также развития головокружения и ортостатической гипотензии при приеме небиволола.
Беременность
Небиволол не надлежит назначать беременным, так как блокаторы бета-адренорецепторов понижают кровоток в плаценте и могут стать причиной задержки роста плода и нарушений внутриутробного развития. Если мать получала небиволол в период беременности, надлежит контролировать состояние новорожденного (вероятно развитие брадикардии и гипогликемии особенно в течение первых 3 суток после рождения).
В период лактации прием небиволола возможен только после отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не предлогается сочетанное использование гипотензивных препаратов центрального действия, антиаритмических средств первого класса, а также блокаторов кальциевых каналов с небивололом.
Дозировки гликозидов наперстянки, диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов ангиотензина II должны быть стабилизированы в течение не менее 2 недель до начала приема небиволола.
Нельзя сочетанное использование небиволола с флоктафенином и сультопридом.
Вероятно усиление атриовентрикулярной проводимости при сочетанном использовании небиволола и антиаритмических препаратов третьего класса.
Увеличивается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном использовании небиволола и баклофена, амифостина, а также анестетиков, содержащих летучие галогены, и антагонистов кальция дигидропиридинового типа.
Осторожность надлежит соблюдать при сочетанном использовании небиволола с инсулином или пероральными противодиабетическими лекарствами.
При одновременном использовании небиволола и мефлоквина вероятно развитие увеличения интервала Q-T.
Антипсихотические препараты при одновременном использовании усиливают гипотензивное воздействие небиволола.
Симпатомиметические средства при сочетанном использовании с небивололом понижают его эффективность. Кроме того, при сочетанном использовании данных препаратов вероятно развитие артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Вероятно повышение плазменной концентрации небиволола при сочетанном использовании с ингибиторами изофермента CYP 2D6, в том числе флуоксетином, пароксетином, тиоридазином и бупропионом.
Циметидин увеличивает плазменные концентрации небиволола без изменения его эффективности.
Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций небиволола и никардипина при их сочетанном использовании.
Передозировка
При использовании завышенных доз небиволола у пациентов отмечается развитие бронхоспазма, артериальной гипотензии, брадикардии и острой сердечной недостаточности.
Специфического антидота нет. Сразу после приема завышенной дозировки небиволола надлежит провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. Лечение передозировки надлежит проводить в условиях стационара, при необходимости в палате интенсивной терапии. При передозировке небиволола надлежит контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в плазме и ЭКГ. В случае необходимости проводят искусственное дыхание. При развитии брадикардии показано введение атропина. При развитии шока или артериальной гипотензии надлежит ввести плазмозаменители, при необходимости также прописывают введение катехоламинов.
Понизить выраженность блокады бета-адренорецепторов возможно введением изопреналина гидрохлорида (начиная с дозировки 5 мкг/мин) или добутамина (начиная с дозировки 2,5мкг/мин). При отсутствии эффективности данных методов вводят глюкагон в дозе 70 мг/кг/час. Если брадикардия не устраняется при помощи лекарственных средств, надлежит применять искусственный водитель ритма.
Форма выпуска
Таблетки Небиволол по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Таблетки Небиволол по 14 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.
Условия хранения
Небиволол надлежит хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Небиволол уточняйте на упаковке.
Синонимы
Небилет, Небивал.
Состав
1 таблетка лекарства Небиволол содержит:
Небиволола (в форме небиволола гидрохлорида) – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
