Наименование: Неодикумарин
Наименование: Неодикумарин (Neodicumarinum)
Показания к применению:
Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови на протяжении длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике используют и еще для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в в последствииоперационном периоде.
Неодикумарин используют и еще в дополнение к лечению гепарином.
Фармакологическое действие:
Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.
Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме).
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, максимума достигает через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) в последствии приема неодикумарина возвращается к исходному уровню примерно через 48 ч в последствии прекращения приема продукта.
Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину.
Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.
Неодикумарин способ применения и дозы:
Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (присутствия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.
В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г продукта 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в день; во 2-й день по 0,15 г 3 раза, потом по 0,2-0,1 г в день в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г.
После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными продуктами надлежит постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза каждый день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное увеличение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.
Неодикумарин противопоказания:
Неодикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах (воспалении в пределахсердечной сумки).
Не надлежит назначать неодикумарин во время менструаций (прием продукта прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни в последствии родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В некоторых случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
При кровотечениях надлежит отменить продукт, немедленно приступить к введению витамина К, назначить продукты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
Необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени, ослабляет действие неодикумарина. У заболевших, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена в последствиидних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
Одновременно с неодикумарином (как и с другими антикоагулянтами) не надлежит назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации (разъединению) комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать действие бутамида, дифенина, глюкокортикоидов.
Неодикумарин побочные действия:
При лечении неодикумарином и другими продуктами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием заболевшего и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2-3 дня надлежит определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо использовать с осторожностью. При передозировке и долгом использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и
с увеличением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.
Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии (кровотечения) могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; поэтому для более полного контроля необходимо проводить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность (устойчивость) к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протром-биновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).
Форма выпуска:
Таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Синонимы:
Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан.
Условия хранения:
Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.
Неодикумарин состав:
Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3,3-карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин).
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте.
Неодикумарин сходен по структуре и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина.
Дикумарин — высоко токсичен.
Внимание!
Перед применением медикамента «Неодикумарин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Неодикумарин».
