Неофиллин — инструкция по применению, цена

Наименование: НЕОФИЛЛИН, Дарница

Фармакологические свойства

фармакокинетика. Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм его действия обусловлен как правило блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат увеличивет тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), понижает сопротивление легочных сосудов, делает лучше оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, увеличивет его чувствительность к углекислому газу, делает лучше альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, понижает перифокальный и общий отек мозга, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Делает лучше реологические свойства крови, понижает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический результат, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое воздействие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность — около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия Сmах достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых около 60%, у пациентов с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется как правило почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% лекарства. Частично выделяется с грудным молоком. Т½ теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний, у взрослых пациентов с БА составляет 6–12 ч, у детей в возрасте старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц приклонного возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами лекарства. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

Состав и форма выпуска

табл. пролонг. дейст. 100 мг контурн. ячейк. уп., №10, №50

Теофиллин100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30% дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

№ UA/3793/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015

табл. пролонг. дейст. 300 мг контурн. ячейк. уп., №10, №50

Теофиллин300 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30% дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

№ UA/3793/01/02 от 29.10.2010 до 29.10.2015

Показания

лечение и профилактика бронхоспазма, связанного с БА и ХОБЛ.

Применение

дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от особенностей метаболизма, возраста и массы тела. Неофиллин в таблетках по 100/300 мг надлежит принимать 1 раз в сутки утром или вечером. Препарат рекомендуют принимать во время еды. Пациентов нужно поинформировать, что в случае, если они начали принимать препарат во время еды или до еды, в дальнейшем надлежит соблюдать этот режим приема лекарственного средства.
Начальные дозировки и дальнейший подбор дозировки лекарства
Пациенты с нормальным почечным клиренсом

Периоды изменения дозировки лекарстваДети <45 кг (12–15 лет)Дети и взрослые >45 кг (16–60 лет)Начальная дозировка12–14 мкг/кг/сут с максимальной суточной дозой не более 300 мг300–400 мг/сут пероральноЧерез 3 дня при правильной переносимости лекарства повышают дозу до:16 мкг/кг/сут с максимальной суточной дозой не более 400 мг400–600 мг/сут пероральноЧерез 3 дня при правильной переносимости лекарства повышают дозу до:20 мкг/кг/сут с максимальной суточной дозой не более 600 мгПри необходимости назначения лекарства в дозе >600 мг дозу надлежит подбирать, контролируя концентрацию лекарства в крови

Пациенты с ухудшенным почечным клиренсом, приклонного возраста (>60 лет) и те, у которых невозможно провести мониторинг плазменных концентраций теофиллина. У пациентов в возрасте 12–15 лет с риском ухудшения почечного клиренса или при отсутствии возможности мониторинга плазменных концентраций теофиллина дозировка лекарства не должна превышать 16 мг/кг/сут с максимальной суточной дозой не более 400 мг.
У подростков в возрасте ≥16 лет и взрослых, в том числе пациентов приклонного возраста с риском ухудшения почечного клиренса теофиллина или при отсутствии возможности мониторинга плазменных концентраций теофиллина суточная дозировка лекарства не должна превышать 400 мг.
Подбор дозирования лекарства на основе плазменных концентраций теофиллина

Пиковые плазменные концентрации лекарства, мкг/млПодбор дозирования<9,9При отсутствии эффекта от применения лекарства и в случае его переносимости надлежит увеличить дозу на 25%. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозировки проводится повторное определение плазменных концентраций лекарства10–14,9При получении эффекта от приема лекарства и в случае его переносимости надлежит продолжить использование текущей дозировки с повторным определением плазменных концентраций лекарства через каждые 6–12 мес*. При отсутствии эффекта от приема лекарства и в случае его переносимости нужно добавить к схеме лечения другие лекарственные средства15–19,9Надлежит рассмотреть способность снижения дозировки Неофиллина на 10% с целью повышения безопасности лекарства даже при его переносимости20–24,9Нужно понизить дозу лекарства на 25% даже при отсутствии любых побочных эффектов. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозировки проводится повторное определение плазменных концентраций лекарства25–30Нужно пропустить следующую дозу лекарства и понизить следующие дозировки на 25% даже в случае отсутствия любых побочных эффектов. Через 3 дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозировки проводится повторное определение плазменных концентраций лекарства. При наличии симптомов передозировки надлежит прибегнуть к соответствующим мерам лечения>30Общая передозировка. При дальнейшем назначении Неофиллина дозу нужно понизить по меньшей мере на 50%, провести повторное определение плазменных концентраций лекарства через 3 дня с целью выявления возможности дальнейшей коррекции дозировки

*Снижение дозировки и/или мониторинг плазменной концентрации теофиллина показаны при наличии побочных эффектов, физиологических нарушениях, способных понизить клиренс теофиллина.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства, а также ксантиновым препаратам (в частности к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, порфирия. Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме — снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместр), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, тремор, бред, конвульсии, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, лихорадка.
Другие: алопеция, боль в груди, тахипноэ, ощущение притоков, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.
Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином концентрация калия в плазме крови может уменьшиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты — увеличиться (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозировки.

Особые указания

препарат надлежит назначать с осторожностью и только при острой необходимости пациентам с нестабильной стенокардией, АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, язвенной болезнью в анамнезе и больным в возрасте старше 60 лет, при заболеваниях сердца, тахиаритмических нарушениях сердечного ритма.
Дозу теофиллина нужно уменьшать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным циррозом печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом). Теофиллин может менять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Надлежит проводить мониторинг плазменных концентраций теофиллина (каждые 6–12 мес) даже у пациентов без любой симптоматики. Не надлежит продолжать использование лекарства в дозе, которая не переносится пациентом. Прием лекарства с пищей усиливает его абсорбцию.
Использование в период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Беременным возможно принимать препарат только в том случае, когда положительный результат для матери превышает риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Надлежит избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки.
Женщинам, кормящим грудью, нужно следить за появлением реакции гиперчувствительности к теофиллину у грудного ребенка, при возбуждении или проблемах со сном — обращаться к врачу за консультацией с целью принятия решения о прекращении кормления грудью или отмене лекарства для матери.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 12 лет не выяснены.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Некоторые побочные эффекты (в частности головокружение) могут влиять на возможность управлять автомобилем и иными механическими средствами. Нужно избегать управления автомобилем и работы с опасными механическими средствами при вышеуказанных симптомах.

Взаимодействия

во время лечения не надлежит употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), схожие с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее воздействие теофиллина на ЦНС.
Воздействие теофиллина также может усилиться при одновременном использовании аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, микселитина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, принимающих параллельно с теофиллином один или несколько из указанных выше препаратов, надлежит контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и уменьшить дозу при необходимости.
При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина надлежит сократить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Результат теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (в частности фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фено- и пентобарбитала), изопротеренола, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Результат теофиллина может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, принимающих одновременно с теофиллином один или несколько из указанных выше препаратов, надлежит контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и повысить дозу при необходимости.
Теофиллин может усилить результат агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина, а также уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Надлежит избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может стать причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; в связи с этим предлогается периодически проверять уровень калия в плазме крови.

Передозировка

передозировка отмечается, если концентрация теофиллина в плазме крови превышает 110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают: тремор, тошноту, рвоту, повторную рвоту (иногда с кровью), что может приводить к дегидратации; нарушения баланса электролитов, включая гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз, гипофосфатемию, гиперкальциемию, дыхательный алкалоз, гипервентиляцию; боль в животе, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД, деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомоолиз, связанный с почечной недостаточностью, судороги. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предварительных признаков, типичных для незначительной передозировки (в частности тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить использование лекарства.
После приема чрезмерного количества Неофиллина могут отмечать артериальную гипотензию, беспокойство, тремор, бред, судороги и тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях надлежит срочно определить концентрацию теофиллина в плазме крови и соответствующим образом уменьшить концентрацию лекарства в плазме крови.
Лечение интоксикации: промывание желудка и использование активированного угля. Надлежит контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание, концентрацию теофиллина и калия в плазме крови. В тяжелых случаях возможно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. При гипокалиемии необходима срочная в/в инфузия р-ра калия хлорида, мониторинг калия в плазме крови.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!