Наименование: Нифекард ХЛ
Действующее вещество
Нифедипин* (Nifedipine*)
АТХ
C08CA05 Нифедипин
Фармакологическая группа
- Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы
От светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «NDP 30» или «NDP 60» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Нифедипин— селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Понижает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Понижает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, делает лучше кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей.
Делает лучше функцию миокарда, понижает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, понижает АД и понижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоаурикулярные и атриовентрикулярные узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном использовании). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное воздействие на кровоснабжение сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного вещества обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (92–98%). Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено. Выводится в виде неактивных метаболитов как правило почками (80%) и с желчью (20%).
Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный результат отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.
Показания препарата Нифекард® ХЛ
артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам лекарства и другим производным 1,4-дигидропиридина;
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.);
выраженный стеноз аортального клапана;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
I триместр беременности, период лактации.
С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск появления артериальной гипотензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение нифедипина во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при назначении в период лактации грудное вскармливание нужно прекратить.
Побочные действия
Со стороны ССС: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко— чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, вероятно появление приступов стенокардии, что требует отмены лекарства. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах— парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко— гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме— нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции: редко— кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко— аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит; редко— артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у заболевших с почечной недостаточностью).
Прочие: редко— затруднение дыхания, кашель; очень редко— нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых заболевших, полностью исчезающая после отмены лекарства), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном использовании других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
Увеличивет плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем надлежит контролировать клинический результат и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) понижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный результат понижают симпатомиметики, НПВП, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты— производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина понижают.
Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (в частности цефиксим) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, не дробить и не делить. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Дозировка лекарства Нифекард®ХЛ— 1 табл. (30 или 60 мг) в сутки однократно. Подбор дозировки начинается с 30 мг/сут, коррекция осуществляется с интервалами в 7–14 дней.
Наибольшая суточная дозировка— 90 мг.
Передозировка
Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия).
При тяжелом отравлении— потеря сознания, кома.
Лечение: заключается в стандартных процедурах выведения лекарства из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен. Антидотом являются препараты кальция.
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Особые указания
Прекращать лечение препаратом Нифекард® XL предлогается постепенно. Надлежит иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние надлежит отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов нужно проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях— усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения лекарства при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (в частности при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена лекарства.
У заболевших, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек, с уменьшенным общим количеством крови препарат надлежит использовать осторожно, может произойти резкое падение АД.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливают тщательное наблюдение и при необходимости понижают дозу лекарства и/или применяют другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, нужно информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Воздействие на психоэмоциональные способности
В период лечения нужно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздержаться от употребления этанола.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Нифекард® ХЛ
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нифекард® ХЛ
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
