Наименование: Нимесулид (Nimesulide)
Наименование
Нимесулид (Nimesulide)
Действующее вещество
Нимесулид* (Nimesulide*)
АТХ
M01AX17 Нимесулид
Фармакологическая группа
- Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Фармакологическое действие
Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат; относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Препарат оказывает ингибирующее воздействие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников — короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий результат.
Активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности лекарства.
Препарат очень незначительно воздействует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что понижает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с иными нестероидами.
Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани.
Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко понижает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.
Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, понижает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.
Показания к применению
Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, артрозы и остеоартрозы, артралгии и миалгии, бурситы и энтезопатии, лихорадка и боли различного генеза, в т.ч. альгодисменорея. Доказано, что анальгетический результат Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его возможно принимать при острой приступообразной боли.
Способ применения
Внутрь по 100 мг лекарства (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды.
Наибольшая суточная дозировка Нимесулида — 400 мг. Продолжительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием лекарства осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.
Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, использовать не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.
Побочные действия
Нимесулид нормально переносится пациентами, но в очень нечастых случаях возможны побочные реакции: сонливость, головокружение и головная боль, тошнота и рвота, гастралгия и изжога, изъязвление слизистых и мелена, олигурия и гематурия, экзантема и крапивница, анафилактический шок.
Вероятно изменение картины крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
При наружном использовании возможны эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.
Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема лекарства и последующей консультации врача.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания: беременность, детский возраст (до 12 лет), наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ, «аспириновая» астма, печеночная и почечная недостаточность.
Относительные противопоказания: язвенные изменения ЖКТ, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.
При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана способность его безопасного применения в этих случаях.
Беременность
Нимесулид абсолютно противопоказан при беременности. Наиболее опасно его использование в последнем триместре беременности из-за вероятной провокации атонии матки у матери, и преждевременного закрытия баталова протока у плода.
В период лактации препарат может быть назначен только при условии прекращения грудного вскармливания на период лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может значительно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.
Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов значительно усиливает воздействие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.
Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.
Передозировка
При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.
Специфического антидота нет. При передозировке Нимесулида пострадавшим прописывают исключительно симптоматическое лечение: промывание желудка и прием активированного угля или других адсорбентов на протяжении первых четырех часов. Гемодиализ не проводится, поскольку он не полезен.
Форма выпуска
Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).
Условия хранения
При комнатной температуре, защищая от попадания света.
Синонимы
Актасулид, Апонил, Аулин, Ауроним, Кокстрал, Месулид, Найз, Нимегесик, Нимесил, Нимесулид, Нимид, Нимика, Нимулид, Нимфаст, Новолид, Пролид, Флолид.
Состав
Состав таблеток: активное вещество — нимесулид 0,1 г.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав геля: в 1 г содержится — 0,01 г нимесулида.
Вспомогательные вещества: карбомер, макрогол 400,спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид.
Дополнительно
В состав Нимесулида входит сахароза, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
