Наименование: НИМИД®, Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нимид — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимид обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Т½ — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в виде метаболитов. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.
Состав и форма выпуска
№ UA/7649/02/01 от 17.02.2016 до 17.02.2021По рецепту
№ UA/4240/03/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017По рецепту
Показания
лечение при острой боли. Первичная дисменорея. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Применение
для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
Максимальная продолжительность курса лечения Нимидом — 15 сут.
Взрослые: по 1 таблетке/1 саше (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг).
Содержимое саше следует растворить в 1 стакане теплой воды и сразу выпить.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
Дети в возрасте старше 12 лет: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению препарата Нимид.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) всвязи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость. III триместр беременности и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.
Побочные эффекты
частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны крови: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность; очень редко — анафилаксия.
Метаболические нарушения: редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: иногда — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: очень редко — вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы; иногда — АГ.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка; очень редко — БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи: иногда — зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: иногда — отек; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Лабораторные показатели: часто — повышение уровня печеночных ферментов.
Особые указания
нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптомов заболевания) терапию препаратом следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Есть сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых выявлены симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида этим больным противопоказано. Во время лечения Нимидом пациенту необходимо воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Больные, получающие нимесулид, у которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить его прием.
Для лиц пожилого возраста характерна повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно при наличии в анамнезе данных о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск развития подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у больных с язвой ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Этим пациентам лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто сочетанно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это очень важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у пациента, получающего Нимид, кровотечения или язвы ЖКТ препарат следует отменить.
НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний ЖКТ.
Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид необходимо назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действуют перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста требуют тщательного наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать лицам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Получены сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дематит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно повышается. Нимид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других аллергических проявлений.
Применение в период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и увеличением длительности применения.
Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата у пытающихся забеременеть или в I и II триместр беременности следует выбирать минимальную возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
- пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
- дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери и плода в конце беременности возможны:
- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;
- подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Как НПВП, подавляющий синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Повышается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Получены отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида у беременных нет. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместр беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Нимесулид может ухудшать фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или тем, которым проводят обследования в отношении бесплодия, требуется рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. В случае установления беременности во время применения нимесулида об этом следует проинформировать врача.
Дети. Применение нимесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследований влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникает головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия
ГКС: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, ацетилсалициловая кислота, из-за чего такую комбинацию не рекомендуют и она противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ: НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например при дегидратации или у лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или средств, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать при сочетанном применении препарата Нимид с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Требуется соблюдать осторожность при применении данной комбинации, особенно у лиц пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени — выведения калия, снижает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и препарата Нимид требует осторожности при нарушении функции почек или сердца.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также уменьшает выраженность мочегонного действия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Имеются сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении препарата Нимид пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. В исследованиях, проведенных in vivo, с целью выявления фармакокинетических взаимодействий сглибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида), клинически значимых взаимодействий не выявлено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с препаратом Нимид лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, потому что возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не выявлены в процессе клинического применения препарата.
Передозировка
симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, комы, однако такие явления отмечают редко. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при применении НПВП в терапевтических дозах и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
