Наименование: Нимотоп (Nimotop)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инфузий
1 фл. нимодипин 10 мг.
Таблетки покрытые оболочкой
1 таб. нимодипин 30 мг
Активное вещество — нимодипин
Фармакологическое действие
БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не оказывает влияние на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Показания
цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения)
субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. в последствии оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния)
Режим дозирования
В/в, интравентрикулярно, внутрь.
Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки — в/в капельно 1 мг на протяжении 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), потом при хорошей переносимости — 2 мг на протяжении 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч.
Инфузии проводят 1 раз каждый день на протяжении 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется на протяжении 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в день). Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина надлежит продолжить в последствии операции на протяжении не менее 5 дней.
В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.
Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
Профилактику спазма мозговых артерий в последствии субарахноидального кровоизлияния надлежит начинать не позднее, чем через 4 дня в последствии кровоизлияния, и продолжать на протяжении всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня.
После окончания вливания рекомендуется прием внутрь на протяжении 7 в последствиидующих дней (6 раз каждый день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (в последствии субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение надлежит начинать как можно раньше и продолжать на протяжении не менее 5 и не более 14 дней.
У пожилых заболевших, у больных с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной изначальной дозы.
При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Внутрь, таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.
При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: 1. Субарахноидальное кровоизлияние в последствии разрыва аневризмы.
Рекомендуемая доза — 60 мг 6 раз в день на протяжении 7 сут (в последствии 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина). 2. Цереброваскулярная недостаточность у больных пожилого возраста.
Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в день. У заболевших с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.
Длительность лечения при легких неврологических нарушениях — до 8-16 нед, при умеренных — 700 дней, при выраженных — до 7 лет.
Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в день, на протяжении нескольких месяцев.
Побочное действие
Побочные эффекты.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение «приливов» к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особо у заболевших с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа «пируэт»); не часто — чрезмерное снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, увеличение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, увеличение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, высокая двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).
Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь.
Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (увеличение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания
гипервосприимчивость,
тяжелая артериальная гипотензия,
беременность,
период лактации.
C осторожностью. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.
Беременность и лактация
Прием продукта противопоказан.
Особые указания
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особо тщательно обосновано.
Во время терапии и в последствии ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
У больных с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться.
Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу продукта надлежит снизить в зависимости от степени снижения АД, а при надобности применение нимодипина надлежит прекратить.
С осторожностью надлежит назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых больных вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками.
При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать на протяжении 10 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, надлежит ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (в последствии перорального применения) или клиренс нимодипина.
Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается увеличением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при всем этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к некординальному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).
Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном использовании рифампицина и нимодипина эффективность в последствииднего может быть снижена.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина надлежит избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у больных, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.
У больных с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие.
Во время применения нимодипина не надлежит в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).
Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.
Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения надлежит использовать только инфузионные системы из полиэтилена.
Условия и периоди хранения
Данные не представленны.
Внимание!Перед применением медикамента «Нимотоп (Nimotop)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нимотоп (Nimotop)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
