Наименование: Норпролак (Norprolac)
Форма выпуска, состав и пачка
«Стартовая пачка» включает: 3 таб. по 25 мкг+3 таб. по 50 мкг.
Таблетки бледно-розового цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «25» (3 шт. в уп.).
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 25 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, железа оксид красный.
Таблетки голубоватого цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «50» (3 шт. в уп.).
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 50 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, индиготин.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «75».
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 75 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «150».
1 таб. хинаголид (в форме гидрохлорида) 150 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор секреции пролактина.
Фармакологическое действие
Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D2-рецепторов.
Оказывает выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых больных снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным увеличением уровня гормона роста в плазме крови, но клиническая значимость этого явления пока неизвестна. Норпролак эффективен при назначении внутрь один раз в день при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.
Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч в последствии приема вещества вовнутрь, максимума достигает через 4-6 ч и сберегается в пределах 24 ч. Была установлена прямая зависимость продолжительности действия Норпролака от величины его дозы, в то время как для пролактин-снижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный эффект отмечен в последствии применения в разовой дозе 50 мкг. При дальнейшем повышении дозы не отмечается увеличения выраженности эффекта, но увеличивается его продолжительность.
Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин-продуцирующих микро- и макроаденом гипофиза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA) были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации.
Распределение
После единоразового приема внутрь продукта, меченного радиоактивной меткой, кажущийся Vd составляет в пределах 100 л. Связывание с белками плазмы — в пределах 90%.
Метаболизм
Хинаголид в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированный аналог обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.
Выведение
Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированного и N, N-дидезэтилированного аналогов. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.
T1/2 неизмененного хинаголида в последствии единоразового приема составляет 11.5ч; при достижении равновесного состояния — 17 ч.
Показания
гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактин-секретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).
Режим дозирования
Взрослым оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени уменьшения уровня пролактина и переносимости продукта. Терапию надлежит начинать с приема таблеток из «стартовой упаковки» Норпролака, учитывая возможность развития ортостатической гипотензии вследствие допаминергической стимуляции.
В первые 3 дня продукт назначают в дозе 25 мкг/сут; в в последствиидующие 3 дня — в дозе 50 мкг/сут. Начиная с 7-го дня, рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сут.
При надобности проводят дальнейшее постепенное увеличение дозы (не чаще, чем раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет от 75 до 150 мкг/сутки.
Необходимость применения суточной дозы 300 мкг и выше возникает лишь у 1/3 больных, при это дозу повышают постепенно на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или до снижения переносимости продукта (может потребоваться перерыв в приеме).
Таблетки принимают 1 раз/сут, на ночь, вместе с приемом небольшого количества пищи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>10%) — тошнота, рвота; не часто (1-10%) — анорексия, боли и животе, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто (>10%) — головная боль, головокружение и слабость; не часто (1-10%) — бессонница; в отдельных случаях — острый психоз (который исчезал в последствии прекращения приема продукта).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто (1-10%) — отеки, приливы, ортостатическая гипотензия (которая может приводить к выраженной слабости или обмороку).
Прочие: не часто (1-10%) — заложенность носа.
Побочные реакции, описанные при приеме Норпролака, характерны для лечения агонистами допаминовых рецепторов, обычно не приводят к отмене продукта и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.
Частые побочные действия (>10%) возникают преимущественно в первые несколько дней применения продукта или при повышении дозы (в этом случае они весьма быстро проходят). При надобности для профилактики тошноты и рвоты на протяжении нескольких дней за 1 час до приема Норпролака можно назначить домперидон.
Противопоказания
нарушения функции печени;
нарушения функции почек;
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
Опыт применения Норпролака при беременности ограничен. При наступлении беременности прием Норпролака надлежит прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене Норпролака не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене Норпролака показано тщательное наблюдение за пациенткой на протяжении всей беременности.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия Норпролака не установлено.
Поскольку Норпролак подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации надлежит прекратить грудное вскармливание (т.к. неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).
Лечение Норпролаком может восстановить фертильность. Женщинам детородного возраста, не желающим забеременеть в процессе лечения Норпролаком, надлежит использовать надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
В первые дни лечения Норпролаком и при повышении дозы надлежит регулярно проводить контроль АД в положениях лежа и стоя, в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока.
При использовании Норпролака отмечены несколько случаев возникновения острого психоза (в т.ч. у больных, не имевших в анамнезе психических заболеваний), который, как правило, проходил при отмене продукта. При назначении Норпролака пациентам с психическими нарушениями в анамнезе надлежит соблюдать особую осторожность.
Одновременный прием алкоголя может ухудшить переносимость Норпролака.
Опыт применения Норпролака у пожилых больных отсутствует.
Использование в педиатрии
Опыт применения Норпролака у малышей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, надлежит соблюдать осторожность, т.к. иногда, особо в первые дни применения Норпролака, возможно возникновение артериальной гипотензии и снижение скорости двигательных и психических реакций.
Передозировка
Острая передозировка таблеток Норпролака не описана.
Возможные симптомы включают сильную тошноту, рвоту, головные боли, головокружение, сонливость, артериальную гипотензию, коллапс, галлюцинации.
Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии Норпролака с другими лекарственными препаратами. Существует теоретическая возможность уменьшения пролактин-ингибирующего действия Норпролака при его одновременном назначении с продуктами, обладающими выраженным антидопаминергическим эффектом (например, нейролептиками), поэтому при одновременном использовании этих продуктов надлежит соблюдать осторожность.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Норпролак (Norprolac)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Норпролак (Norprolac)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
