Наименование: Новинет (Novynette)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, в форме диска, с маркировкой «Р9» на одной стороне и «RG» — на другой стороне.
1 таб. этинилэстрадиол 20 мкг.
дезогестрел 150 мкг.
Вспомогательные вещества: краситель хинолиновый желтый (Е104), α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.
Фармакологическое действие
Монофазный гормональный контрацептивный продукт для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.
Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.
Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.
Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, увеличением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.
Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при всем этом на содержание ЛПНП.
При приеме продукта значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием продукта нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т. ч. онкологических.
Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при обыкновенных угрях.
Фармакокинетика
Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.
Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность — 62-81%.
Распределение
3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.
Метаболизм
Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды.
Выведение
T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4). Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 1-2 ч в последствии приема продукта и составляет 80 пг/мл. Биодоступность продукта из-за пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет в пределах 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами.
Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при всем этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем в последствии единоразового приема продукта.
Метаболизм
Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Этинилэстрадиол и его метаболиты в виде сульфатов и глюкуронидов выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови в пределах 5 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
T1/2 этинилэстрадиола составляет примерно в пределах 26 ч. Около 40% выводится с мочой и в пределах 60% — с калом.
Показания
пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Таблетки принимают вовнутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1 дня менструального цикла на протяжении 21 дня. Потом надлежит 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. На восьмой день возобновляют прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема контрацептивное действие сберегается и на время 7-дневного перерыва.
Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо использовать дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.
Если прошло более 5 дней в последствии начала менструации, надлежит отложить начало приема продукта до следующей менструации.
После родов некормящим женщинам продукт можно назначить через 21 день. В этом случае нет надобности в использовании других методов контрацепции. Если продукт назначается позже, чем через 21 день в последствии родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в в последствииродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. Женщинам, продолжающим грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием продукта может уменьшить выделение молока.
После аборта прием продукта рекомендуется начинать сразу в последствии операции, и в этом случае нет надобности в использовании дополнительного методов контрацепции.
При переходе к Новинету в последствии приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива (рассчитанного на 21 или 28 дней приема) первую таблетку Новинета надлежит принять на следующий день в последствии завершения курса предыдущего продукта. В использовании дополнительных методов контрацепции надобности нет.
При переходе к Новинету в последствии приема гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Новинета надо принять в первый день менструального цикла; при всем этом нет надобности в использовании дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего продукта не возникает менструация, начинать прием Новинета можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции менее надежно.
При надобности отсрочки менструации прием таблеток надлежит продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не сокращает противозачаточного действия продукта. Регулярный прием Новинета можно восстановить в последствии обычного 7-дневного перерыва.
В случае пропуска приема продукта, если с момента в последствииднего приема прошло не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку, и далее продолжить прием в обычное время. Если с момента приема в последствиидней таблетки прошло более 12 ч, то надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и потом продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.
В связи с поступлением в организм меньшей дозы эстрогена из-за пропуска таблетки (таблеток) вероятность наступления овуляции и/или развития кровянистых выделений возрастает, поэтому в таких случаях рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции. Если в последствии приема продукта появляется рвота или диарея, тогда всасывание продукта может быть неполноценным.
Если симптомы прекратились на протяжении 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно из другой упаковки. После этого надлежит продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в в последствиидующие 7 сут.
Побочное действие
Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне не часто, требующие отмены продукта
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, увеличение АД.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь.
Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях — хорея Сиденхама, которая проходит в последствии отмены продукта.
Другие побочные явления встречаются чаще, но не требуют отмены продукта
Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея в последствии отмены продукта, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома. Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при долгом использовании).
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха.
Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, увеличение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.
Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Новинет может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.
Противопоказания
беременность или подозрение на нее;
артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести;
семейные формы гиперлипидемии;
тромбоэмболия (в т. ч. в анамнезе) или предрасположенность к ней (инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт), выраженная форма атеросклероза);
ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит;
диабетическая ангиопатия (в т. ч. ретинопатия);
тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 мес в последствии нормализации их), желтуха во время беременности или при приеме ГКС, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, желчнокаменная болезнь, опухоль печени, порфирия;
эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них, рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы;
генитальные кровотечения неясной этиологии;
системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
генитальный герпес, герпес беременных;
тяжелый кожный зуд;
отосклероз (усугубленный во время предыдущей беременности или во время приема ГКС);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью и только в последствии тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать продукт при заболеваниях системы гемостаза, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при риске развития эстрогенозависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (в период инфекций или состояний гипоксии прием эстрогеносодержащего продукта может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), при тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация
Новинет противопоказан к применению при беременности. Прием Новинета надлежит прекратить за 3 мес до периода планируемой беременности. В случае наступления беременности продукт надлежит отменить.
Эпидемиологические исследования доказали, что среди малышей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях приема продукта на ранних периодах беременности тератогенного действия не выявлено.
Применение Новинета противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. продукт снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и только в последствии тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать продукт при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе),
Особые указания
Перед началом применения продукта необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное обследование в период приема продукта проводят регулярно, через 6 мес.
Эффективность продукта Новинет снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и диарее, также при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами.
Эффективность Новинета может снижаться, если через несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения. Если при всем этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно продолжить только в последствии исключения беременности.
Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при пороках клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации.
Если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью ее коррекции можно использовать витамин В6.
При наличии резистентности к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипины, люпус-антикоагулянты) повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.
Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов.
Прием Новинета надлежит немедленно прекратить в следующих случаях:
возникновение впервые сильной головной боли или усиление обычных мигреней;
острое ухудшение остроты зрения;
подозрение на инфаркт миокарда или тромбоз;
резкое увеличение АД;
появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда;
возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков;
за 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием продукта Новинет можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации);
развитие беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния продукта Новинет на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.
Передозировка
Симптомы: метроррагия. Прием продукта в больших дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.
Лечение: в первые 2-3 ч в последствии приема продукта в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Новинета со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными продуктами, гризеофульвином, слабительными продуктами и некоторыми лекарственными растениями (например, зверобой) возможно изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта Новинета.
Новинет при одновременном использовании сокращает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, ГКС, парацетамола.
При одновременном использовании Новинета с пероральными гипогликемическими продуктами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Новинет может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах, что может потребовать коррекции доз.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Новинет (Novynette)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Новинет (Novynette)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
