Наименование: НовоРапид Пенфилл (Novorapid Penfill)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл инсулин аспарт 100 ЕД*
Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, динатрия фосфата дигидрат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.
* 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог человеческого инсулина короткого действия.
Фармакологическое действие
Гипогликемический продукт, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено увеличением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в продукте НовоРапид Пенфилл снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе человеческого инсулина. В связи с этим НовоРапид Пенфилл гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид Пенфилл сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч в последствии приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин.
Действие продукта НовоРапид Пенфилл в последствии п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.
После п/к введения действие продукта начинается на протяжении 10–20 мин в последствии введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 ч в последствии инъекции. Продолжительность действия продукта составляет 3-5 ч.
При использовании НовоРапида Пенфилл у больных с сахарным диабетом I типа отмечается снижение риска ночной гипогликемии по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Значимого возрастания риска дневной гипогликемии не отмечается.
НовоРапид Пенфилл является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.
Фармакокинетика
Всасывание
После п/к введения инсулина аспарт время достиженияCmax в плазме крови примерно в 2 раза меньше, чем в последствии введения растворимого человеческого инсулина.
Cmax в плазме крови примерно составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин в последствии п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом I типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 ч в последствии введения продукта. Скорость абсорбции несколько ниже у больных с сахарным диабетом II типа, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему времени ее достижения (60 мин). Межиндивидуальная вариабельность по времени достижения Cmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых больных и у больных с нарушением функции почек или печени.
У малышей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом I типа абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, со временем достижения Cmax , аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия в величине Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального подбора режима дозирования продукта.
Показания
сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим продуктам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.
Режим дозирования
НовоРапид Пенфилл предназначен для п/к и в/в введения. НовоРапид Пенфилл имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия НовоРапид Пенфилл надлежит вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи (при надобности можно вводить вскоре в последствии приема пищи).
Доза продукта определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. НовоРапид Пенфилл обычно используют в сочетании с продуктами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз/сут.
Обычно суммарная суточная потребность в инсулине составляет от 0.5-1 ЕД/кг массы тела. При введении продукта перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться продуктом НовоРапид Пенфилл на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия.
Температура вводимого инсулина обязана соответствовать комнатной. НовоРапид Пенфилл вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.
Как и при использовании любых других продуктов инсулина продолжительность действия НовоРапид Пенфилл зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.
П/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сберегается независимо от локализации места инъекции.
При надобности НовоРапид Пенфилл может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом. Для в/в введения используются инфузионные системы с продуктом НовоРапид 100 ЕД/мл с концентрацией от 0.05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0.9% растворе натрия хлорида; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых сумок для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре на протяжении 24 ч. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.
НовоРапид может также использоваться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ надлежит производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий надлежит периодически менять.
При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид Пенфилл не надлежит смешивать с другими типами инсулинов.
Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованием насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) надлежит заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.
Пациенты, получающие НовоРапид Пенфилл при помощи ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин в случае поломки инфузионной системы.
Инструкции для больных по использованию НовоРапид Пенфилл®
Картриджи Пенфилл предназначены для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн.
Если одновременно используются НовоРапид Пенфилл и другой инсулин в картридже Пенфилл, необходимо использовать две отдельные инъекционные системы для введения инсулина (по одной для каждого типа инсулина).
НовоРапид Пенфилл предназначен только для индивидуального использования.
Перед использованием продукта НовоРапид Пенфилл надлежит проверить упаковку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина. Пациент должен всегда проверять картридж, включая резиновый поршень (дальнейшие указания надлежит получить в инструкции по использованию системы для введения инсулина); резиновую мембрану надлежит продезинфицировать ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте.
Препарат НовоРапид Пенфилл нельзя использовать, если картридж или систему для введения инсулина роняли, картридж поврежден или раздавлен, так как существует риск утечки инсулина; ширина видимой части резинового поршня больше ширины белой кодовой полоски; условия хранения инсулина не соответствовали указанным, или продукт был заморожен; или инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.
После инъекции игла обязана оставаться под кожей минимум 6 сек. Кнопку шприц-ручки неообходимо держать в нажатом состоянии до полного извлечения иглы из-под кожи.
После каждой инъекции надлежит снимать иглу (т.к. если не снять иглу, то из-за колебаний температуры жидкость может вытекать из картриджа и концентрация инсулина может изменяться). Нельзя повторно заправлять картридж инсулином.
Правила использования инсулиновой насосной системы для длительных инфузий
Трубки, внутренняя поверхность которых выполнена из полиэтилена или полиолефина, были проконтролированы и признаны пригодными для использования в насосах.
Несмотря на устойчивость на протяжении некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы.
При использовании в насосной системе продукт НовоРапид Пенфилл никогда не надлежит смешивать с другими типами инсулина. Следуйте инструкциям и рекомендациям врача по использованию НовоРапид Пенфилл в насосной системе. Перед использованием НовоРапид в насосной системе необходимо тщательно ознакомиться с полной инструкцией по использованию данной системы и информацией о любых действиях, которые надлежит предпринять в случае болезни, слишком высокого или слишком низкого содержания сахара в крови или при неисправности системы для ППИИ.
Перед тем, как ввести иглу, надлежит вымыть руки и кожу в месте введения иглы с мылом, для того, чтобы избежать попадания какой-или инфекции в месте инфузии.
При заполнении нового резервуара надо проверить, не осталось ли больших пузырьков воздуха в шприце или трубке. Замену набора для инфузий (трубки и иглы) необходимо производить, следуя инструкции для пользователя, прилагаемой к инфузионному набору.
Для контроля компенсации нарушений углеводного обмена и своевременного выявления возможной неисправности инсулинового насоса рекомендуется регулярно контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае неисправности инсулиновой насосной системы необходимо всегда иметь дополнительный инсулин для подкожных инъекций.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.
Частота возникновения побочных эффектов определялась как: нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); отдельные спонтанные случаи представлены как очень редкие и определены как <1/10000 – включая отдельные случаи.
Аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожная сыпь; очень не часто – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, увеличение потоотделения, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.
Местные реакции: аллергические местные реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; нечасто — липодистрофия.
Прочие: в начале терапии не часто — отеки, нечасто — нарушение рефракции. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер.
Побочные реакции, наблюдаемые у больных, применяющих продукт НовоРапид Пенфилл, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.
Противопоказания
гипогликемия;
высокая индивидуальная восприимчивость к инсулину аспарт или любому из компонентов продукта.
Не рекомендуется использовать НовоРапид Пенфилл у малышей до 6 лет, т.к. клинические исследования у этой возрастной группы не проводились.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения продукта НовоРапид Пенфилл во время беременности весьма ограничен. В экспериментальных исследованиях не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и на протяжении всего ее периода необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно в последствии них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре в последствии родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
В период лактации (грудного вскармливания) НовоРапид Пенфилл может использоваться без ограничений (введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для малыша). Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы продукта.
Особые указания
Недостаточная доза продукта или прекращение лечения, особо при сахарном диабете I типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.
У больных с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.
Следствием фармакодинамических особостей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их использовании начинается раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
НовоРапид Пенфилл надлежит использовать в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта продукта при лечении больных, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особо инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.
При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.
Перевод пациента на новый тип инсулина или продукт инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) продуктов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы. Пациентам, переходящим на лечение продуктом НовоРапид Пенфилл, может потребоваться увеличение частоты инъекций или изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся продуктов инсулина. При надобности коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении продукта или на протяжении первых недель или месяцев лечения.
Кроме того, изменение дозы продукта может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу в последствии приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.
Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.
Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.
НовоРапид Пенфилл содержит метакрезол, который в редких случаях может вызывать аллергические реакции.
Использование в педиатрии
Применять НовоРапид Пенфилл вместо растворимого человеческого инсулина у малышей надлежит только в том случае, когда необходимо быстрое начало действия продукта, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии гипогликемии может ухудшиться способность к вождению автомобиля и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь гюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания (пациентам рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м или п/к – глюкагон (0.5–1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические продукты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, продукты лития, продукты, содержащие этанол.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия продукта.
Фармацевтическая несовместимость
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.
Условия и периоди хранения
Неиспользуемый картридж с продуктом надлежит хранить в пачке, в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике); не замораживать. Период годности — 2 года.
Используемый картридж Пенфилл не рекомендуется хранить в холодильнике. Такой картридж с используемым НовоРапид Пенфилл надлежит хранить при комнатной температуре до 30°С на протяжении 4 недель с начала использования.
Внимание!Перед применением медикамента «НовоРапид Пенфилл (Novorapid Penfill)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «НовоРапид Пенфилл (Novorapid Penfill)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
