Окситоцин Gedeon Richter — инструкция по применению, цена
/ 13 Июл 2018 в 04:08
Наименование: ОКСИТОЦИН, Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Миометрий содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинзависимых рецепторов. Окситоцин вызывает сокращение гладких мышц матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при правильной, спонтанной сократительной деятельности матки, временно препятствуя кровотоку в матке.
С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему увеличиваются и к концу беременности достигают своего максимума. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную возможность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетании матки.
Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальних клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, тем самым способствуя выделению молока.
Воздействуя на гладкие мышцы сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом АД остается зачастую неизменным, но при введении высоких доз или концентрированного р-ра окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД наступает длительное, хотя и незначительное, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое противодиуретическое воздействие. Гипергидратация возможна при одновременном использовании окситоцина с большим количеством безэлектролитной жидкости и/или при быстром введении.
Фармакокинетика. При в/в введении воздействие окситоцина на матку выражается почти мгновенно и длится в течение 1 ч. При введении миотоническое воздействие наступает в первые 3–7 мин и продолжается в течение 2–3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Незначительное количество окситоцина, возможно, попадает вкровоток плода.
Т1/2 окситоцина составляет 1–6 мин, он короче в поздний период беременности и период кормления грудью. Большая часть лекарства метаболизируется впечени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под влиянием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь незначительное количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 5 МЕ амп. 1 мл, №5
Прочие ингредиенты: кислота уксусная, хлоробутанол, спирт этиловый.
1 мл р-ра для инъекций содержит 5 МЕ синтетического окситоцина.
№ UA/7289/01/01 от 23.11.2012 до 23.11.2017
Показания
Окситоцин используется для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки.
Показания к применению в дородовой период
Индукция родов
Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии АГ (в частности преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 нед). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.
Усиление сократительной деятельности матки
В первый или второй период родов возможно использовать в/в в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах, при отсутствии или вялости сокращений матки.
Показания в послеродовой период
При гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Другие показания к применению
В роли адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте.
Использование с целью диагностики
Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).
Применение
дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин используют исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина нужно применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки надлежит сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Инфузию окситоцина запрещено проводить в течение первых 6 ч после применения вагинальных простагландинов.
1. Прежде чем приступить к введению лекарства, надлежит начать вводить физиологический р-р, не содержащий окситоцина.
2. Для приготовления стандартного р-ра для инфузии содержимое 1 ампулы — 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом р-ра содержится 5 мМЕ окситоцина. Для точного дозирования инфузионного р-ра надлежит использовать инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозировки не должна превышать 0,5–4 мМЕ/мин. Каждые 20–40 минут ее возможно повышать на 1–2 мМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей правильной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4–6 см возможно постепенно понизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, лишь в нечастых случаях может потребоваться скорость, достигающая 8–9 мМЕ/мин. В случае преждевременных родов может понадобиться ускоренное введение окситоцина, редко скорость может превышать 20 мМЕ/мин.
Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не была достигнута адекватная сократительная деятельность матки после инфузии вобщем количестве 5 МЕ окситоцина, то предлогается прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозировки 0,5–4 мМЕ/мин.
4. Надлежит контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, длительность и силу ее сокращений.
5. При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе надлежит срочно прекратить введение окситоцина. Роженице надлежит обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно находиться под контролем врача.
Контроль маточных кровотечений в послеродовой период:
а) в/в инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) растворить 10–40 МЕ окситоцина, для предупреждения маточной атонии зачастую нужно 20–40 мМЕ/мин окситоцина;
б) в/м введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Адъювантная терапия при неполном или несостоявшемся аборте
В/в инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с физиологическим р-ром со скоростью 20–40 капель/мин.
Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Начать инфузию со скоростью 0,5 мМЕ/мин и каждые 20 мин удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная дозировка, которая зачастую составляет 5–6 мМЕ/мин, до 20 мМЕ/мин. После возникновения в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений матки продолжительностью по 40–60 с каждое надлежит прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то имеется замедлением сердечной деятельности плода.
Противопоказания
Окситоцин, р-р для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний: клинически узкий таз; неблагоприятное положение плода препятствует спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода); так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение польза/риск для плода или роженицы требует хирургического вмешательства; в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности; длительное использование при инертности матки или сепсис; гипертонус матки; гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ; индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны (в частности при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов); тяжелые сердечно-сосудистые нарушения.
Побочные эффекты
у матери:
В постмаркетинговый период были зарегистрированы следующие побочные реакции: аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, крапивница, затрудненное дыхание, отек, гиперемия кожи, сыпь, зуд, повышение температуры тела, озноб, реакции в месте введения.
Нежелательные эффекты в перинатальный период (у плода или новорожденного)
Данные двойных слепых рандомизированных контролируемых исследований показали, что у женщин во время кесарева сечения с применением спинальной анестезии введение 10 МЕ окситоцина вызывает удлинение интервала ST на ЭКГ.
Особые указания
за исключением особых случаев, применение окситоцина не предлогается при преждевременных родах; клинически узком тазе (несоответствие размеров головы плода и таза роженицы); хирургических операциях на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение; чрезмерном растяжении матки; многоплодной беременности; инвазивной карциноме шейки матки.
К моменту вставки головы или таза плода во вход таза матери использовать окситоцин для индукции родов запрещено. Определение так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, считается задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, надлежит тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (возможны гипертонус и тетания матки).
С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин используют исключительно в/в в стационаре и при соответствующем наблюдении врача. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения лекарства.
Чтобы избежать осложнений при введении окситоцина, надлежит постоянно контролировать: сокращение матки, ЧСС плода и роженицы, АД роженицы.
При первых признаках гиперактивности матки надлежит срочно прекратить введение окситоцина. В результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, зачастую прекращаются.
При адекватном использовании окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные физиологическим родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном использовании лекарства, опасна как для роженицы, так и для плода.
Стимуляции родовой деятельности надлежит избегать в случае гибели плода в матке, и/или при наличии мекония в околоплодных водах, поскольку это может привести к эмболии околоплодными водами.
Нужно иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при использовании обычных доз. Надлежит учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.
Окситоцин не надлежит использовать в течение длительного периода у пациенток с устойчивой к окситоцину слабостью родовой деятельности, с тяжелым гестозом и преэклампсией или тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами.
Окситоцин не надлежит использовать в виде инъекции, поскольку это может вызвать острую кратковременную артериальную гипотензию, которая сопровождается приливами и рефлекторной тахикардией.
Окситоцин надлежит использовать с осторожностью у пациентов со склонностью к ишемии миокарда в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности гипертрофическая кардиомиопатия, порок сердца и/или ИБС, в том числе спазм коронарных артерий), чтобы избежать значительных изменений показателей АД и ЧСС.
Окситоцин надлежит назначать с осторожностью пациентам с известным синдромом удлиненного интервала Q–T или связанными с ним симптомами, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал Q–T.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций гиперчувствительности, гипертонических эпизодов, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи гибели плода по различным причинам во время парентерального применения лекарства с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.
Результаты исследований показали, что окситоцин проявляет антидиуретический результат, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому надлежит обратить внимание на риск гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается посредством непрерывной инфузии и пациентка получает жидкость внутрь. Методами предупреждения в таком случае являются: применение электролита для инфузий, при длительной инфузии окситоцина нужно поддерживать небольшой объем инфузии жидкостей, ограничение приема жидкости внутрь, непрерывный контроль водного баланса и уровня электролитов вплазме крови, если подозревается аберрация.
Окситоцин противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к препарату в анамнезе.
Окситоцин запрещено назначать одновременно разными путями введения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет никаких известных показаний для применения в I триместр беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения лекарства, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при использовании этого лекарственного средства по показаниям оно не приводит к формированию пороков развития плода.
В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения лекарства для остановки маточного кровотечения кормление грудью вероятно только после окончания курса лечения окситоцином.
Дети. Не используют у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Препарат используется в условиях стационара.
Взаимодействия
сообщалось о тяжелой АГ, когда окситоцин назначали через 3–4 ч после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галотана, изофлурана может изменить воздействие окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя ктаким неожиданным результатам, как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное использование окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и AV-ритм.
Окситоцин надлежит назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять Q–Tс интервал.
Оказалось, что простагландины усиливают воздействие окситоцина, поэтому их использование не предлогается. В связи с усилением сократительной деятельности матки надлежит соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.
Одновременное использование окситоцина с иными индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса), ее разрыву или травме шейки матки (в частности использование простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию миометрия).
Поэтому при использовании лекарства у пациентов нужно строго контролировать: кислотно-щелочной баланс; частоту, длительность и силу сокращений матки; сердцебиение плода; ЧСС и АД матери; тонус матки; баланс жидкости.
Несовместимость. Препарат возможно разводить в 0,9% р-ре натрия хлорида для инфузий, 5% р-ре глюкозы, р-рах натрия лактата. Готовый р-р физически и химически стабилен в течение 8 ч после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат надлежит применять срочно. Не надлежит вводить водном объеме с иными лекарственными средствами.
Передозировка
симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к интенсивным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям матки или стремительным родам с характерным базальным тонусом миометрия 15–20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовой период, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.
Длительное использование лекарства в высоких дозах (40–50 мл/мин) может сопровождаться серьезным осложнением — гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина. Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, использовании диуретиков, введении гипертонического солевого р-ра, коррекции электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении симптоматического лечения в специализированном стационаре для ухода за пациенткой в состоянии комы.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре 2–15 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
