Наименование: ОМАКОР, Abbott Lab.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты— эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) идокозагексаеновая кислота (ДГК) относятся кнезаменимым жирным кислотам.
Омакор влияет налипиды плазмы крови, снижая уровень ТГвследствие уменьшения количества ЛПОНП. Кроме того, он влияет нагемостаз иАД.
Омакор уменьшает синтез ТГвпечени, поскольку ЭПК и ДГК являются слабыми субстратами для ферментов, отвечающих за синтез ТГ, и таким образом ингибируют образование эфиров других жирных кислот.
Увеличение β-окисления жирных кислот в пероксисомах печени также вносит вклад в снижение уровня ТГ путем уменьшения количества свободных жирных кислот для синтеза ТГ. Снижение синтеза ТГ приводит к снижению уровня ЛПОНП.
У некоторых пациентов с гипертриглицеридемией Омакор увеличивет уровень ХС ЛПНП. Повышение уровня ХС ЛПВП при лечении Омакором считается незначительным, намного более низким, чем после приема фибратов, и противоречивым.
Длительный результат снижения уровня липидов (больше 1года) неизвестен. Несуществует достоверных доказательств того, что длительное снижение уровня ТГуменьшает риск появления ИБС.
Впериод лечения Омакором уменьшается образование тромбоксана A2 инезначительно увеличивается время кровотечения. Какого-либо существенного влияния надругие факторы свертывания крови неотмечают.
В мультицентровом рандомизированном открытом клиническом исследовании GISSI-Prevenzione 11 324 пациента после инфаркта миокарда (<3 мес), которые получали стандартное профилактическое лечение и средиземноморскую диету, были рандомизированы в группы: приема Омакора (n=2836), витамина Е (n=2830), комбинации Омакор + витамин Е (n=2830) или без приема Омакора и витамина Е (n=2828).
Результаты, полученные в течение 3,5 года, показали, что прием Омакора в дозе 1 г/сут существенно снизил частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть по всем причинам, нелетальный инфаркт миокарда и нелетальный инсульт (снижение относительного риска на 15% [2–26], p=0,0226, у пациентов, принимавших только Омакор, по сравнению с контролем и на 10% [1–18], p=0,0482, у пациентов, принимавших Омакор без или с витамином Е). Также продемонстрировано снижение частоты вторичной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, нелетальный инфаркт миокарда и нелетальный инсульт (снижение относительного риска на 20% [5–32], p=0,0082, у пациентов, принимавших только Омакор, по сравнению с контролем и на 11% [1–20], p=0,0526, у пациентов, принимавших Омакор без или с витамином Е). Вторичный анализ каждого компонента первичных конечных точек установил значительное снижение частоты смерти среди всех и отдельно по сердечно-сосудистым причинам, однако без уменьшения количества нелетальных сердечно-сосудистых событий или летального и нелетального инсульта.
Фармакокинетика. Во время и после всасывания существует три основных пути метаболизма омега-3-жирных кислот:
- жирные кислоты сначала транспортируются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и затем переносятся в периферические депо липидов;
- фосфолипиды клеточных мембран заменяются липопротеиновыми фосфолипидами, и жирные кислоты могут затем действовать как предшественники различных эйкозаноидов;
- большинство жирных кислот окисляется для обеспечения энергетических потребностей.
Концентрация омега-3-жирных кислот — ЭПК и ДГК — в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.
Фармакокинетические исследования на животных продемонстрировали полный гидролиз этиловых эфиров, который сопровождался достаточной абсорбцией и включением ЭПК и ДГК в фосфолипиды плазмы крови и эфиры ХС.
Состав и форма выпуска
капс. мягкие 1000 мг, №28, №100
1 капсула содержит 1000 мг 90% этиловых эфиров омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90, в состав которых входят этиловые эфиры эйкозапентаеновой кислоты 460 мг и докозагексаеновой кислоты 380 мг.
Вспомогательные вещества: ядро капсулы — α-токоферол;
оболочка капсулы — желатин, глицерин, ТГ среднего звена, лецитин соевый, вода очищенная.
№ UA/10147/01/01 от 06.10.2014 до 06.10.2019
Показания
после инфаркта миокарда. Вспомогательная терапия для вторичной предупреждения после перенесенного инфаркта миокарда какдополнение кстандартным методам лечения (в частности статинам, антитромбоцитарным средствам, блокаторам β-адренорецепторов, ингибиторам АПФ).
Гипертриглицеридемия. При эндогенной гипертриглицеридемии Омакор используют как дополнение кдиетотерапии, если диетические мероприятия недостаточны для достижения адекватной реакции:
- тип IV— ввиде монотерапии;
- типыIIb/III— вкомбинации состатинами, если контроль уровня ТГвкрови недостаточен.
Применение
после инфаркта миокарда: 1капсула всутки.
Гипертриглицеридемия: начальная дозировка— 2капсулы всутки (в1 или 2приема). Вслучае недостаточного эффекта дозу возможно увеличить до4капсул всутки. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от индивидуальных особенностей организма.
Капсулы возможно принимать с пищей, чтобы предотвратить желудочно-кишечные расстройства. Информация по применению Омакора у детей и подростков, заболевших в возрасте старше 70 лет и пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), а по применению у заболевших с почечной недостаточностью — ограничена.
Противопоказания
повышенная чувствительность кактивному веществу, сое иликаким-либо другим компонентам лекарства.
Побочные эффекты
частота побочных явлений поданным исследований распределена таким образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Состороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ ипитания: нечасто — гипергликемия, подагра.
Состороны нервной системы: нечасто — головокружение, дисгевзия, головная боль.
Состороны сосудов: нечасто — гипотензия.
Состороны респираторной системы, органов грудной клетки исредостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные расстройства (включая вздутие живота, боль в животе, запор, диарею, диспепсию, метеоризм, отрыжку, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошноту или рвоту); нечасто — желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — нарушения со стороны печени, включая повышение уровня трансаминаз (АлАТ и АсАТ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Особые указания
ввиду умеренного увеличения времени кровотечения (прииспользовании высоких доз, тоимеется 4капсулы всутки) необходимы контроль состояния пациентов с нарушениями свертывания крови, а также пациентов, получающих антикоагулянтную терапию или другие лекарственные средства, которые могут влиять на коагуляцию (в частности ацетилсалициловая кислота или НПВП), и соответствующая коррекция дозировки антикоагулянта в случае необходимости (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
У некоторых пациентов отмечали небольшое, но значимое повышение (в пределах нормы) АсАТ и АлАТ, но в то же время отсутствуют данные, которые свидетельствовали бы о повышении риска для пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с любыми проявлениями нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозировки, то имеется 4 капсулы в сутки) нужен контроль уровня АлАТ и АсАТ.
Омакор не показан для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии типа 1). Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно при декомпенсированном диабете) ограничен.
Период беременности икормления грудью
Беременность. Опыт применения Омакора впериод беременности отсутствует. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому назначать Омакор впериод беременности возможно только в случае, если польза от применения для матери превышает риск для плода.
Кормление грудью. Данные относительно экскреции Омакора вгрудное молоко отсутствуют, поэтому препарат непредлогается принимать впериод кормления грудью.
Дети. Ввиду отсутствия данных относительно эффективности ибезопасности применения Омакора удетей его назначение детям нерекомендовано.
Возможность влиять наскорость реакции приуправлении транспортными средствами иработе сиными механизмами. Воздействие лекарства на возможность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучали. Но ожидается, что Омакор не влияет или незначительно влияет на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами.
Взаимодействия
о пероральных антикоагулянтах или других лекарственных средствах, влияющие на коагуляцию (в частности ацетилсалициловая кислота или НПВП), см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Назначение Омакора вместе с варфарином не приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Но в случае комбинированного применения Омакора и препаратов, действующих на протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО), или в случае прекращения лечения Омакором нужен контроль за ПВ/МНО.
Передозировка
ввиду отсутствия данных особых рекомендаций нет. Лечение должно быть симптоматическим.
Условия хранения
в оригинальной упаковке притемпературе невыше25°C. Незамораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
