Наименование: ОМНИК ОКАС, Astellas Pharma Europe
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Омник Окас избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, например α1А- и α1D-подтипы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры. Это обусловливает снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры, улучшение оттока мочи.
Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения мочевого пузыря, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).
Возможность блокаторов α1А-адренорецепторов снижать АД связана с уменьшением ОПСС. Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у заболевших АГ, так и с нормальным начальным АД.
Фармакокинетика. Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением активного вещества на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Эта лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина, что вызывает экспозицию активного вещества с незначительными колебаниями в течении 24 ч. После перорального приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.
Тамсулозин обладает линейной фармакокинетикой. После однократного приема лекарства Омник Окас до еды Сmax активного вещества в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии, которое устанавливается на 4-й день приема лекарства, Сmax отмечают через 4–6 ч независимо от приема пищи. Сmax в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.
В результате продолжительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40% Сmax независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л/кг массы тела.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первичного прохождения через печень и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность в отношении α1-адренорецепторов. Большая часть активного вещества содержится в крови в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится с мочой, 4–6% — в неизмененном виде. Т½ тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.
Состав и форма выпуска
табл. п/о с контролир. высвоб. 0,4 мг, №10, №30
Прочие ингредиенты: макрогол 7000000, макрогол 8000, магния стеарат, вода очищенная, опадри желтый.
№ UA/4368/02/01 от 18.03.2011 до 18.03.2016
Показания
лечение симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Применение
рекомендуемая дозировка лекарства Омник Окас — по 1 таблетке ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку надлежит глотать целиком, не разжевывая, запивая молоком или водой, поскольку контролируемое длительное высвобождение активного компонента нарушается. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Нарушение функции почек не требует снижения дозировки.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени снижения дозировки также не требуется.
Противопоказания
реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (отек Квинке), к тамсулозина гидрохлориду или другим компонентам лекарства, ортостатическая гипотензия, выраженная печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
частые побочные эффекты (>1/100, <1/10):
со стороны ЦНС: головокружение.
со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.
Нечастые (>1/1000, <1/100):
стороны ЦНС: головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия;
респираторно-медиастинальные расстройства: ринит;
со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд;
расстройства общего характера: астения.
Редкие (>1/10 000, <1/1000):
со стороны ЦНС: обморок;
со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Очень редкие (<1/10 000):
со стороны половой системы: приапизм;
со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса — Джонсона.
Имеется спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационный период, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимающих тамсулозин длительное время (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Особые указания
нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка), связанную с блокированием α1-рецепторов во время хирургического вмешательства в связи с удалением катаракты и глаукомы, отмечали у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине больным, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не предлогается назначать тамсулозин.
В основном, за 1–2 нед перед проведением операции по удалению катаракты и глаукомы предлогается прекратить лечение тамсулозином. Но целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодня точно не установлены.
При подготовке к операции хирург-офтальмолог должен точно знать, принимал ли (или принимает) больной тамсулозин с целью профилактики возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при использовании других блокаторов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях при использовании лекарства Омник Окас вероятно снижение АД, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больной должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов.
Перед началом лечения препаратом Омник Окас надлежит пройти медицинское исследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения нужно провести ректальное исследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые периоды во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) нужно с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по применению лекарства Омник Окас у таких пациентов не проводили.
Иногда вероятно выявить остатки таблетки в кале.
Тамсулозина гидрохлорид не надлежит назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид надлежит использовать с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Использование в период беременности и кормления грудью. Данный препарат используют только для лечения мужчин.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Исследований влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами не проводили. Но пациенты должны быть предупреждены о возможности появления головокружения.
Взаимодействия
не отмечено взаимодействий при одновременном использовании тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином. При сочетанном использовании лекарства с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, это не требует изменения дозировки лекарства Омник Окас.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное использование тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению эффекта тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное использование с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное использование тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP 2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не считается клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не надлежит назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид надлежит использовать с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.
Одновременное использование с иными блокаторами α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный результат.
Передозировка
в случае резкого снижения АД вследствие передозировки надлежит проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление правильной функции сердечно-сосудистой системы (в частности больной должен принять горизонтальное положение). В случае, если действия безрезультатны, проводят инфузионную терапию и прописывают вазопрессорные лекарственные средства. Нужно следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Проведение диализа нецелесообразно ввиду значительной степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.
С целью прекращения дальнейшего всасывания лекарства возможно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества лекарства нужно промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотического слабительного средства, такого как сульфат натрия.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
