Наименование: Опра (Opra)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 10 шт. — ЛС-000866, 03.11.05
таб., покр. оболочкой, 40 мг: 10 шт. — ЛС-000866, 03.11.05
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рецепторами, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными препаратами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.
Циталопрам практически не дает воздействия на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет в пределах 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч в последствии приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd — 12 л/кг. Css при каждый деньм одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
Т1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1.5-3.75 дней) и более низкий клиренс (0.08-0.3 л/мин). Css у престарелых больных почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых больных, получавших продукт в такой же дозе.
У больных со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и Css в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени в последствии приема продукта в такой же дозе.
Выведение циталопрама замедлено у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значительного влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) недостаточен.
Показания
лечение депрессивных заболеваний и профилактика их рецидивов
лечение панического расстройства с или без боязни открытого пространства
лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости)
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в любое время или во время приема пищи, или натощак.
При депрессии суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
Обычно антидепрессивное действие продукта наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться на протяжении продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить на протяжении 6 мес или даже более продолжительный период времени. В случае периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить на протяжении нескольких лет для предупреждения начала в последствиидующих фаз заболевания. В случае завершения лечения продукт необходимо отменять постепенно на протяжении нескольких недель.
При панических расстройствах продукт назначают в дозе 10 мг/сут на протяжении первой недели лечения, в последствии чего суточную дозу увеличивают до 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сберегается на протяжении всего периода поддерживающей терапии.
При обсессивно-компульсивных расстройствах суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг до максимальной суточной дозы 60 мг.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект продукта проявляется в последствии 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Для больных в возрасте 65 лет и старше начальная суточная доза может быть увеличена до 40 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать продукт в дозе более 30 мг/сут.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек продукт назначают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤ 20 мл/мин) не имеется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: не часто — астения, высокая утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительной системы: не часто — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: не часто — тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: не часто — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; не часто — мастодиния, галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь; не часто — токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.
Прочие: не часто — гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
Противопоказания
одновременный прием с ингибиторами МАО, также период на протяжении 14 дней в последствии прекращения их приема (лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней в последствии прекращения приема циталопрама)
детский возраст до 18 лет
высокая восприимчивость к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав продукта
С осторожностью надлежит назначать продукт при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и питании грудью
Не надлежит назначать продукт Опра при беременности и в период грудного вскармливания, если потенциальная клиническая польза для матери не превышает теоретический риск для плода и малыша, т.к. безопасность применения продукта при беременности и в период лактации у человека не установлена.
Следует соблюдать осторожность при назначении продукта во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных малышей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек продукт назначают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤20 мл/мин) не имеется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать продукт в дозе более 30 мг/сут.
Особые указания
При развитии маниакального состояния продукт надлежит отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием продукта.
Циталопрам не оказывает влияние на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать больных, принимающих психотропные лекарственные продукты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, синусовая тахикардия, узловой ритм, нарушение проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических продуктов.
При одновременном использовании циталопрам не оказывает влияние на действие этанола, продуктов лития, бензодиазепинов, антипсихотических продуктов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных продуктов.
Циталопрам в некординальной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными препаратами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.
При одновременном использовании циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном использовании циметидин повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Опра (Opra)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Опра (Opra)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
