Наименование: ОРГИЛ® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Оргил активен вотношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), атакже некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides иClostridium spp., Fusobacterium ианаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения лекарства в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под действием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма лекарства обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Cmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то имеется на уровне, который является оптимальным для различных показаний к применению лекарства. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, как правило, 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Т½ составляет 13 ч. После однократного применения 85% дозировки выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозировки выделяется почками в неизмененном виде.
Печеночная недостаточность. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема лекарства изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа нужно применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 1 г/сут.
Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей подобна фармакокинетике взрослых.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 500 мг, №10
№ UA/7654/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Показания
трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.
Применение
Оргил принимают внутрь после еды, запивая малым количеством воды.
Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования лекарства:
а) курс лечения — 1 день:
- взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки на прием вечером;
- суточная дозировка для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
б) курс лечения — 5 дней:
- взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).
Детям с массой тела <35 кг — не предлогается.
Чтобы устранить способность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз . Возможные схемы лечения:
а) 3-дневный курс лечения заболевших с амебной дизентерией;
б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендуемая схема дозирования:
примассе тела >60кг: 4таблетки в2приема утром ивечером
25кг— 2таблетки за1прием,
15кг— 1таблетка за1прием
(из расчета 40мг орнидазола на 1 кгмассы тела за1прием)
20кг— 1таблетки за1прием,
(из расчета 25мг орнидазола на 1 кгмассы тела за1прием)
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела >35 кг прописывают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозировки из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Продолжительность послеоперационной терапии, в основном, составляет 5–10 дней, но ее надлежит определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Оргил надлежит назначать после стабилизации состояния больного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Прописывают по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней.
Для предупреждения смешанных инфекций надлежит использовать Оргил в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства надлежит использовать отдельно.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам лекарства или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 3 лет.
Побочные эффекты
побочные эффекты Оргила дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — воздействие на образование костного мозга и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные аллергические реакции и реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: редко — тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, изменение печеночных функциональных проб.
Особые указания
при использовании высоких доз лекарства и в случае лечения >10 дней предлогается проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови предлогается контроль за лейкоцитами, особенно при повторных курсах лечения.
Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания использование лекарства надлежит прекратить.
Вероятно обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа нужно учитывать уменьшить Т½ и назначить дополнительные дозировки лекарства до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов нужно контролировать при использовании терапии литием.
Результат других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат может влиять на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, поэтому в случае появления побочных эффектов со стороны нервной системы (например, сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания), надлежит избегать такой деятельности.
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не используют.
При необходимости лечения препаратом кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.
У детей препарат используют в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе Использование.
Взаимодействия
в отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Но орнидазол усиливает воздействие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее воздействие векурония бромида.
Сочетанное использование фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (в частности циметидин) повышают.
Передозировка
симптомы: судороги, депрессия, периферический неврит, а также симптомы, которые описаны в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, однако в более выраженной форме.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах — в/в введение диазепама. Для выведения орнидазола из организма рекомендуются промывание желудка или гемодиализ.
Условия хранения
взащищенном отсвета месте притемпературе невыше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
