Орсотен — инструкция по применению, цена

Наименование: Орсотен (Orsoten)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

1 капс. — орлистат (в форме гранул) 120 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.

Состав корпуса и крышечки капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E171).

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения — ингибитор желудочно-кишечных липаз.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения ожирения. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм сокращается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие продукта осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч в последствии приема продукта. После отмены продукта содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч в последствии приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание продукта.

Распределение

In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Выведение

Основным путем элиминации является выведение через кишечник — в пределах 97% принятой дозы продукта, из которых 83% — в неизмененном виде.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы продукта. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания к применению продукта

• 
  продолжительное лечение больных с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или больных с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими продуктами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Режим дозирования

Рекомендуемая разовая доза составляет 120 мг.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч в последствии еды. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 мг 3 не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии — не более 2 лет.

Коррекция дозы не требуется для больных пожилого возраста или больных с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении малышей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения на протяжении первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном использовании орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

• 
  Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у заболевших сахарным диабетом типа 2; очень не часто – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно тяжелой степени, увеличение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, чувство тревоги.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия; очень не часто — буллезная сыпь.

Прочие: гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.

Противопоказания к применению продукта

• 
  синдром хронической мальабсорбции;
  
• 
  холестаз;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  
• 
  высокая восприимчивость к орлистату или любым другим компонентам продукта.

Беременность и лактация

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не надлежит назначать продукт в данный период.

Так как данные о использовании в период лактации отсутствуют, орлистат не надлежит назначать в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы не требуется для больных с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется для больных с нарушениями функции почек.

Особые указания

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у больных с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических продуктов.

Для обеспечения адекватного питания больных рекомендуется принимать поливитаминные продукты.

Пациентам надлежит придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров надлежит распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет примерно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особо относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров сокращает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата надлежит прекратить.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Прием единоразовой дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 на протяжении 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3, назначенная пациентам с ожирением на протяжении 6 мес, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом на протяжении 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, увеличение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Использование с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у заболевших сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их надлежит принимать не ранее, чем через 2 ч в последствии приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

У больных, получающих амиодарон, надлежит более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!