Наименование: Оспамокс ДТ (Ospamox DT)
Наименование
Оспамокс ДТ (Ospamox DT)
Фармакологическое действие
Оспамокс – бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда, обладающий выраженным бактерицидным действием. Действующее вещество лекарства – амоксициллин – полусинтетическое лекарственное средство группы аминопенициллинов. Препарат проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов, а также некоторых штаммов анаэробных бактерий. Как и другие незащищенные противомикробные средства пенициллинового ряда, амоксициллин инактивируется под влиянием пенициллиназы и неэффективен в терапии заболеваний вызванных штаммами микроорганизмов, продуцирующими бета-лактамазы. Механизм действия лекарства заключается в его способности нарушать синтез биополимера пептидогликана, который считается основным компонентов клеточной мембраны микроорганизмов. Блокирование синтеза пептидогликана происходит за счет влияния молекулы амоксициллина на пенициллинсвязывающие белки, являющиеся ферментами, необходимыми для завершительной стадии синтеза пептидогликана. Таким образом, препарат Оспамокс способствует разрушению структуры клеточной мембраны в процессе размножения бактерий, что в конечном итоге вызывает их гибель.
В связи с отсутствием пептидогликана и пенициллинсвязывающих белков в организме млекопитающих препарат не оказывает специфического токсического действия на макроорганизм.
Оспамокс — антибиотик широкого спектра действия, он проявляет бактерицидную активность в отношении таких бактерий:
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus haemolyticus (кроме штаммов продуцирующих бета-лактамазы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae).
Грамотрицательные аэробные бактерии: Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp., Bacillus anthracis, Escherichia coli, Shigella spp., Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp.
Кроме того, препарат активен в отношении некоторых грамотрицательных анаэробных бактерий, в том числе в отношении штаммов Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.
Штаммы Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp. обладают непостоянной чувствительностью к амоксициллину, поэтому перед началом терапии препаратом Оспамокс предлогается проводить тесты чувствительности.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике, абсолютная биодоступность амоксициллина при пероральном использовании составляет от 75 до 90%, в зависимости от принятой дозировки. При использовании лекарства в дозах от 250мг до 750мг биодоступность пропорциональна дозе, при использовании более высоких доз лекарства биодоступность несколько снижается. Прием пищи на скорость абсорбции и биодоступность лекарства не влияет. Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после перорального применения лекарства. Степень связи амоксициллина с белками плазмы не превышает 17%. Препарат создает высокие терапевтические концентрации практически во всех биологических жидкостях и тканях организма, например высокие концентрации амоксициллина отмечаются в легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Амоксициллин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости может достигать 20% от принятой дозировки.
Препарат частично метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится с мочой (около 60-80%) и желчью, как в неизменной форме, так и в форме фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения у пациентов с правильной функцией почек составляет от 1 до 2 часов, у пациентов с почечной недостаточностью – от 5 до 20 часов.
Показания к применению
Препарат используется для лечения острых и хронических инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к амоксициллину, в том числе:
Инфекционные заболевания мочеполовой системы и гинекологические инфекции: простатит, цистит, уретрит, гонорея, септический аборт, андексит, эндометрит, а также острый и хронический пиелонефрит. Препарат также может применяться для терапии бессимптомной бактериурии в период беременности.
Инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких, острый средний отит, синусит, фарингит, ларингит.
Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта: дизентерия, брюшной тиф, холецистит, сальмонеллез. Кроме того, препарат применятся в комплексной антихеликобактерной терапии.
Препарат также используется для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, в том числе вторично инфицированные дерматозы, рожа.
Препарат может применяться в роли профилактического средства при проведении хирургических вмешательств в ротовой полости или верхних дыхательных путях.
Кроме того, после определения возбудителя, вероятно использование лекарства в роли монотерапии или в комплексе с иными противомикробными лекарствами для лечения инфекционного эндокардита и бактериального менингита.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку глотают, запивая водой, в случае необходимости таблетку возможно измельчать. Возможен также прием лекарства в форме суспензии, которая образуется при растворении таблетки в воде. Оспамокс ДТ принимают независимо от приема пищи, предлогается принимать препарат через равные промежутки времени. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при острых бактериальных инфекциях различной локализации зачастую прописывают по 500-750мг лекарства 2 раза в день или по 500мг лекарства 3 раза в день. У пациентов с тяжелыми формами инфекционных заболеваний дозировка лекарства может быть увеличена. Наибольшая суточная дозировка амоксициллина для взрослых 3г.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет в схеме эрадикации Helicobacter pylori зачастую прописывают по 1г лекарства Оспамокс ДТ 2 раза в сутки.
Взрослым с острой неосложненной гонореей зачастую прописывают 3г лекарства Оспамокс ДТ однократно в комбинации с 1г пробенецида.
Взрослым с неосложненными инфекционными заболеваниями органов мочевыводящей системы зачастую прописывают прием 3г лекарства 2 раза с интервалом 12 часов.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при хронических инфекционных заболеваниях, а также в период рецидивов зачастую прописывают по 750-1000мг лекарства 3 раза в день.
Взрослым при проведении хирургических вмешательств для предупреждения эндокардита зачастую прописывают по 3г лекарства за 60 минут до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости вероятно назначения повторного приема лекарства в дозе 3г спустя 6 часов.
Продолжительность курса лечения зачастую составляет от 5 до 7 дней, но при наличии стрептококковых инфекций предлогается продлить курс приема лекарства не менее чем до 10 дней. Препарат надлежит принимать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозировки лекарства:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин препарат прописывают в обычных дозах.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин зачастую прописывают по 0,5г амоксициллина 2 раза в день через равные промежутки времени.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин зачастую прописывают по 0,5г амоксициллина 1 раз в день.
Наибольшая суточная дозировка лекарства для пациентов с анурией составляет 2г амоксициллина.
Для лечения бактериальных инфекционных заболеваний у детей надлежит применять препарат Оспамокс в форме суспензии.
Побочные действия
Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но в нечастых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов при использовании лекарства Оспамокс:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, сухость во рту, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось нарушение вкусовых ощущений и окрашивание языка в темный цвет.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тремор конечностей, гиперкинезия. В единичных случаях, в основном у пациентов с нарушением функции почек, отмечалось развитие судорог.
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантема, мультиформная эритема и макулопапулезная сыпь. В единичных случаях отмечалось развитие синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативного дерматита, токсического эпидермального некролиза и анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока.
Кроме того, при использовании лекарства вероятно развитие лекарственной лихорадки. При длительном и/или повторном назначении лекарства вероятно развитие суперинфекции, грибковых поражений слизистых оболочек, в том числе орального и вагинального кандидоза.
При развитии побочных эффектов нужно прекратить прием лекарства и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства, а также другим бета-лактамным антибиотикам.
Препарат не используют для терапии пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом.
Препарат Оспамокс в форме таблеток диспергируемых не используют для лечения детей в возрасте младше 12 лет.
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с дерматитом аллергической этиологии, бронхиальной астмой, вирусными заболеваниями, инфекционным мононуклеозом, острой лимфатической лейкемией и фенилкетонурией.
Препарат в форме таблеток диспергируемых не надлежит назначать пациентам, страдающим заболеваниями которые сопровождаются рвотой и диареей, так как в таких случаях нарушается абсорбция амоксициллина.
Беременность
Препарат не оказывает эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но нормально проникает через гематоплацентраный барьер и создает высокие концентрации амоксициллина в тканях плода. Препарат может быть назначен лечащим врачом в период беременности, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
Амоксициллин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства Оспамокс ДТ в период лактации предлогается решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании лекарства с аллопуринолом у пациентов вероятно развитие подкожных аллергических реакций.
Амоксициллин при сочетанном использовании увеличивает абсорбцию дигоксина, поэтому при назначении лекарства Оспамокс ДТ пациентам, получающим терапию дигоксином, надлежит контролировать уровень последнего в крови и в случае необходимости корректировать дозу дигоксина.
Препарат не используют одновременно с дисульфирамом.
Амоксициллин усиливает воздействие антикоагулянтов.
Пробенецид при одновременном использовании увеличивет плазменные концентрации амоксициллина, а также концентрацию амоксициллина в желчи. Фенилбутазон, оксифенбутазон, индометацин, сульфинперазон и ацетилсалициловая кислота при сочетанном использовании с препаратом Оспамокс ДТ способствуют увеличению плазменных концентраций амоксициллина.
Противомикробные препараты, обладающие бактериостатическим действием, существенно понижают бактерицидное воздействие амоксициллина.
При получении положительных результатов тестов чувствительности препарат возможно использовать с иными противомикробными лекарствами, обладающими бактерицидным действием.
Антациды при сочетанном использовании с препаратом Оспамокс ДТ понижают абсорбцию амоксициллина.
При одновременном использовании лекарства с пероральными контрацептивами, вероятно снижение эффективности последних.
Передозировка
При использовании завышенных доз лекарства у пациентов вероятно развитие тошноты, рвоты, диареи и нарушения водно-солевого баланса. При дальнейшем увеличении дозировки вероятно развитие судорог.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. Кроме того, при передозировке лекарства нужно проводить мероприятия для поддержания водно-солевого баланса.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые, содержащие 500мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергируемые, содержащие 750мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергируемые, содержащие 1000мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Флемоксин Солютаб.
Состав
1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 500 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.
1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 750 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 750мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.
1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 1000 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 1000мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.
