Наименование: Оспамокс (таблетки покрытые оболочкой) (Ospamox)
Наименование
Оспамокс (таблетки покрытые оболочкой) (Ospamox)
Фармакологическое действие
Оспамокс антибиотик пенициллинового ряда, относящийся к большой группе бета-лактамных противомикробных препаратов. Амоксициллин – активный компонент лекарства Оспамокс — относится к подгруппе аминопенициллинов. Препарат обладает выраженным бактерицидным эффектом, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия лекарства заключается в способности амоксициллина угнетать синтез пептидогликана – биополимера составляющего основу клеточной мембраны бактерий. Нарушение образования пептидогликана под влиянием амоксициллина происходит на заключительной стадии синтеза, вследствие угнетения ферментативной активности пенициллинсвязывающих белков. За счет изменения структуры клеточной мембраны бактерий в период их роста и размножения, отмечается нарушение целостности клеточных оболочек, вследствие чего происходит лизис бактерий. Амоксициллин не оказывает специфического токсического действия на организм человека, так как у млекопитающих отсутствуют пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки, которые являются мишенью действия лекарства.
Амоксициллин относится к незащищенным пенициллинам и разрушается под влиянием бета-лактамаз, например пенициллиназы, вырабатываемых некоторыми штаммами микроорганизмов, поэтому бактерии, продуцирующие пенициллиназу резистентны к действию лекарства Оспамокс.
Препарат полезен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных различными микроорганизмами, чувствительными к действию амоксициллина, в том числе:
Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp.(исключением являются штаммы продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp., Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp., Bacillus anthracis.
Грамотрицательные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Некоторые микроорганизмы (в том числе Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp.) непостоянно чувствительны к действию амоксициллина, поэтому препарат Оспамокс может быть назначен только при наличии положительных тестов чувствительности.
К действию лекарства не чувствительны Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Proteus, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serracia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, mycoplasma, Riketsia.
После перорального применения абсорбция амоксициллина происходит в тонком кишечнике. Биодоступность лекарства составляет от 75 до 90% в зависимости от принятой дозировки, при приеме от 250 до 750мг лекарства биодоступность линейно пропорциональна дозе, но при использовании более высоких доз лекарства биодоступность несколько снижается. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции амоксициллина. Наибольшая плазменная концентрация лекарства отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Для амоксициллина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 17%).
Препарат нормально распределяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Высокие терапевтические концентрации лекарства создаются в гное, бронхиальном секрете, желчи. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но у пациентов, страдающих менингитом, этот показатель увеличивается.
Некоторая часть лекарства метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится в основном почками, в незначительном количестве выделяется с желчью. Период полувыведения у пациентов с правильной функцией почек составляет около 1-2 часов, у пациентов с нарушением функции почек – 5-20 часов.
Показания к применению
Препарат используется в терапии инфекционных заболеваний различной локализации, вызванных микроорганизмами чувствительными к действию амоксициллина:
Инфекционные заболевания ЛОР-органов и органов дыхательной системы: бактериальная пневмония, острый и хронический бронхит, острый средний отит, синусит, фарингит, абсцесс легких. Препарат также используется для лечения пациентов, с начальной стадией коклюша.
Инфекционные заболевания органов мочевыводящей системы: пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит. Кроме того, препарат может быть назначен для лечения бессимптомной бактериурии у беременных.
Инфекционные заболевания органов репродуктивной системы: септический аборт, эндометрит, андексит. Препарат также используется для терапии неосложненной гонореи.
Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: вторично инфицированный дерматит, рожа, импетиго.
Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта, печени и желчевыводящих путей: брюшной тиф, паратиф, холецистит (без явлений холестаза), шигеллез, носительство сальмонеллы. Препарат также используется в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Кроме того, препарат используется для терапии пациентов с лептоспирозом, листериозом и инфекционным эндокардитом.
В случаях, когда нет необходимости в парентеральном введении антибиотиков, препарат Оспамокс может быть назначен для терапии бактериального менингита, септицемии, а также для предупреждения инфекционных заболеваний при проведении незначительных хирургических операций.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым при острых инфекционных заболеваниях средней степени тяжести зачастую прописывают по 500мг лекарства 3 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях, а также при хронических инфекционных заболеваниях и в период рецидивов зачастую прописывают по 750-1000мг лекарства 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
При острой неосложненной гонорее зачастую прописывают однократный прием 3г амоксициллина в комбинации с 1г пробенецида.
Взрослым для лечения неосложненных инфекционных заболеваний органов мочевыводящей системы зачастую прописывают прием 3г амоксициллина 2 раза с интервалом 12 часов.
При проведении хирургических вмешательств взрослым для предупреждения эндокардита зачастую прописывают 3г лекарства за 60 минут до начала операции. В случае необходимости спустя 6 часов прописывают повторный прием лекарства в дозе 3г.
Продолжительность курса лечения зачастую составляет 5-7 дней. Продолжительность курса лечения инфекционных заболеваний вызванных стрептококками должна составлять не менее 10 дней. После исчезновения клинических проявлений заболевания надлежит продолжать прием лекарства Оспамокс в течение 2-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточность и клиренсом креатинина менее 30мл/мин требуется коррекция дозировки амоксициллина или увеличение интервалов между приемами лекарства:
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин зачастую прописывают прием 500мг лекарства каждые 12 часов.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин зачастую прописывают прием 500мг лекарства каждые 24 часа.
Пациентам с почечной недостаточностью противопоказано использование лекарства короткими курсами с разовой дозой амоксициллина 3г.
Наибольшая суточная дозировка лекарства для пациентов, страдающих анурией, составляет 2г.
Детям в возрасте от 10 до 14 лет зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства Оспамокс 500 2 раза в день через равные промежутки времени.
Детям в возрасте от 14 до 18 лет зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства Оспамокс 500 3 раза в день через равные промежутки времени.
Наибольшая суточная дозировка лекарства для детей с массой тела менее 40кг составляет 100мг/кг массы тела. Детям с массой тела более 40кг дозировки лекарства соответствуют дозам, рекомендованным для взрослых.
Побочные действия
Препарат зачастую нормально переносится пациентами, иногда при использовании лекарства Оспамокс у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, нарушения стула, сухость во рту. В единичных случаях отмечалось временное изменение цвета зубов и окрашивание языка в черный цвет. Кроме того, у некоторых пациентов при использовании лекарства Оспамокс отмечалось изменение вкусовых ощущений.
Со стороны печени: временное изменение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гиперкинезия, головокружение, обморок. У пациентов с нарушением функции почек, а также при использовании высоких доз лекарства вероятно развитие судорог.
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит. Кроме того, вероятно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, отека Квинке и анафилактического шока.
Другие: лекарственная лихорадка, развитие суперинфекции, грибковых поражений слизистых оболочек, в том числе оральный и вагинальный кандидоз.
При развитии побочных эффектов нужно прекратить прием лекарства и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства, а также антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат не используют для лечения пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Препарат в форме таблеток покрытых оболочкой не используется для лечения детей в возрасте младше 10 лет.
Препарат не используют для терапии пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом, острым лимфолейкозом и эпилепсией.
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек и менингитом, так как у них повышен риск развития судорог.
Кроме того, препарат с осторожностью используют у пациентов с аллергическим диатезом и бронхиальной астмой.
Беременность
Амоксициллин не обладает эмбриотоксическим, мутагенным и тератогенным эффектом, но нормально проникает через гематоплацентраный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода. Препарат Оспамокс может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. Препарат в период беременности нужно использовать в минимальных эффективных дозах.
Амоксициллин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Использование лекарства в период лактации вероятно только по назначению лечащего врача, который, оценив риски для ребенка, должен решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амоксициллин при одновременном использовании способствует увеличению плазменных концентраций дигоксина за счет увеличения его абсорбции. При необходимости назначения лекарства Оспамокс пациентам, получающим терапию дигоксином, надлежит корректировать дозу последнего.
Отмечается увеличение плазменных концентраций амоксициллина при его одновременном использовании с фенилбутазоном, пробенецидом, оксифенбутазоном, индометацином, сульфинперазоном и ацетилсалициловой кислотой.
При использовании лекарства с антибиотиками, обладающими бактериостатическим эффектом, терапевтический результат лекарства Оспамокс существенно снижается.
Препарат возможно использовать в комплексе с бактерицидными лекарственными средствами, при наличии положительных тестов чувствительности.
Антациды понижают абсорбцию амоксициллина при одновременном использовании.
При назначении лекарства в комбинации с аллопуринолом вероятно развитие кожных аллергических реакций.
При использовании лекарства Оспамокс сочетано с пероральными контрацептивами вероятно снижение эффективности последних.
Передозировка
При использовании лекарства в дозах, превышаемых рекомендуемые, у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты и нарушений стула, вследствие которых вероятно развитие нарушений водно-солевого баланса.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства Оспамокс показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. При развитии нарушений водно-солевого баланса нужно проводить мероприятия для поддержания баланса воды и электролитов в организме.
Препарат выводится при гемодиализе, поэтому при тяжелых передозировках амоксициллина показано проведение сеансов гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 1000мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.
Синонимы
Амоксициллин.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, Оспамокс 500 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Оспамокс 1000 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 1000мг;
Вспомогательные вещества.
