Наименование: Пефлоксацин
Наименование: Пефлоксацин (Pefloxacinum)
Показания к применению:
Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) и других инфекциях, вызванных чувствительными к продукту бактериями.
Фармакологическое действие:
Синтетический противомикробный продукт из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя, однако грамотрицательные анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) бактерии устойчивы к его действию. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К продукту умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К продукту слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Препарат эффективен при пероральном (через рот) и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) использовании. При приеме внутрь быстро всасывается, наибольшая концентрация в крови наблюдается через 90 мин в последствии приема. Период полувыведения в пределах 8 ч. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов (продуктов обмена).
Пефлоксацин способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 15 лет обычно назначают в дозе 800 мг/сут (как при пероральном, так и парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают единоразово в дозе 400 мг/сут.
При других инфекциях назначают по 400 мг 2 раза/сут.
В/в продукт назначают в виде инфузии, для чего содержимое одной ампулы (400 мг) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно (на протяжении 1 ч) 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения (на протяжении 1 ч) составляет 8 мг/кг массы тела. Частота проведения инфузий составляет у больных с желтухой 1 раз в 24 ч; у больных с асцитом — 1 раз в 36 ч ; у больных с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой «ударной» дозы 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении продукт может использоваться для проведения в последствиидовательной терапии (курс, начатый в/в инфузиями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки рекомендуется принимать во время еды.
Пефлоксацин противопоказания:
При использовании пефлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не надлежит подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказаниями применению продукта являются высокая восприимчивость к хинолонам, эпилепсия.
Нельзя назначать продукт беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а потом их уменьшают с учетом клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном использовании Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
Пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р450. Поэтому Абактал угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Особые указания.
С осторожностью назначают продукт пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозы в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом надлежит избегать УФ излучения.
Возможно комбинированное применение Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к в последствиидним.
Пефлоксацин побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится. В некоторых случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,4 г; в ампулах по 5 мл.
Синонимы:
Абактал, Пефлацин, Пепоцин, Перти, Пефлобид, Пинафлокс.
Условия хранения:
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат отпускается по рецепту.
Пефлоксацин состав:
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 — метилзамещенный пиперазинил.
Близким по структуре к пефлоксацину является продукт норфлоксацин (Norfloxacin).
Одна ампула продукта содержит 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).
Внимание!
Перед применением медикамента «Пефлоксацин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Пефлоксацин».